OSU-6162 - OSU-6162

OSU-6162
OSU-6162 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.216.320 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС23NО2S
Молярная масса281.41 г · моль−1
3D модель (JSmol )

OSU-6162 (PNU-96391) представляет собой соединение, которое действует как частичный агонист на обоих дофамин D2 рецепторы и 5-HT2А рецепторы. Он действует как стабилизатор дофамина аналогично близкому ему лекарству. придопидин, и имеет антипсихотик, анти-вызывающий привыкание и анти-Паркинсонизм эффекты в исследованиях на животных.[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14] Обе энантиомеры проявляют аналогичную активность, но с другим соотношением эффектов, с (S) энантиомером (-) - OSU-6162, который чаще используется в исследованиях, имея более высокий связывающая аффинность к D2 но является более слабым частичным агонистом 5-HT2А, в то время как (R) энантиомер (+) - OSU-6162 имеет более высокую эффективность при 5-HT2А но ниже D2 близость.[15][16]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ekesbo A, Andrén PE, Gunne LM, Tedroff J (июль 1997 г.). «(-) - OSU 6162 ингибирует вызванные леводопой дискинезии в модели болезни Паркинсона на обезьянах». NeuroReport. 8 (11): 2567–70. Дои:10.1097/00001756-199707280-00029. PMID  9261828.
  2. ^ Тедрофф Дж., Торстенсон Р., Хартвиг ​​П., Сонессон С., Уотерс Н., Карлссон А. и др. (Апрель 1998 г.). «Влияние замещенного (S) -3-фенилпиперидина (-) - OSU6162 на измерения ПЭТ у недочеловеческих приматов: доказательства тонозависимой нормализации дофаминергической активности полосатого тела». Синапс. 28 (4): 280–7. Дои:10.1002 / (SICI) 1098-2396 (199804) 28: 4 <280 :: AID-SYN3> 3.0.CO; 2-5. PMID  9517836.
  3. ^ Тедрофф Дж., Экесбо А., Сонессон С., Уотерс Н., Карлссон А. (октябрь 1999 г.). «Длительное улучшение после (-) - OSU6162 у пациента с болезнью Хантингтона». Неврология. 53 (7): 1605–6. Дои:10.1212 / wnl.53.7.1605. PMID  10534281.
  4. ^ Николс Н.Ф., Чимини М.Г., Хаас СП, Статон Б.А., Тедрофф Дж., Свенссон К.А. (октябрь 2002 г.). «PNU-96391A (OSU6162) противодействует развитию поведенческой сенсибилизации, вызванной агонистами дофамина на крысиной модели болезни Паркинсона». Нейрофармакология. 43 (5): 817–24. Дои:10.1016 / с0028-3908 (02) 00144-2. PMID  12384167.
  5. ^ Tamminga CA, Carlsson A (апрель 2002 г.). «Частичные агонисты дофамина и дофаминергические стабилизаторы в лечении психозов». Текущие целевые показатели по лекарствам. ЦНС и неврологические расстройства. 1 (2): 141–7. Дои:10.2174/1568007024606195. PMID  12769623.
  6. ^ Брандт-Кристенсен М., Андерсен МБ, Финк-Йенсен А., Верге Т., Герлах Дж. (Январь 2006 г.). «Замещенный (S) -3-фенилпиперидин (-) - OSU6162 снижает поведение, вызванное апоморфином и амфетамином, у обезьян Cebus apella». Журнал нейронной передачи. 113 (1): 11–9. Дои:10.1007 / s00702-005-0297-1. PMID  15795789.
  7. ^ Рунг Дж. П., Карлссон А., Маркинхухта К. Р., Карлссон М. Л. (июнь 2005 г.). «Допаминергические стабилизаторы (-) - OSU6162 и ACR16 обращают (+) - МК-801-индуцированную социальную изоляцию у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 29 (5): 833–9. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2005.03.003. PMID  15913873.
  8. ^ Натесан С., Свенссон К.А., Риклесс Г.Е., Нобрега Дж. Н., Барлоу К. Б., Йоханссон А. М., Капур С. (август 2006 г.). «Стабилизаторы дофамина (S) - (-) - (3-метансульфонилфенил) -1-пропилпиперидин [(-) - OSU6162] и 4- (3-метансульфонилфенил) -1-пропилпиперидин (ACR16) показывают высокая степень занятости рецептора D2 in vivo, эффективность, подобная антипсихотическим средствам, и низкий потенциал моторных побочных эффектов у крыс ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (2): 810–8. Дои:10.1124 / jpet.106.102905. PMID  16648369.
  9. ^ Seeman P, Guan HC (февраль 2007 г.). «Действие частичного агониста дофамина (-) OSU6162 согласуется с гиперактивностью дофамина при психозе». Европейский журнал фармакологии. 557 (2–3): 151–3. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.11.016. PMID  17157291.
  10. ^ Лахти, РА, Тамминга, Калифорния, Карлссон А. (сентябрь 2007 г.). «Стимулирующее и ингибирующее действие« стабилизатора »дофамина (-) - OSU6162 на функцию рецептора допамина D2 in vitro». Журнал нейронной передачи. 114 (9): 1143–6. Дои:10.1007 / s00702-007-0784-7. PMID  17612788.
  11. ^ Rung JP, Rung E, Helgeson L, Johansson AM, Svensson K, Carlsson A, Carlsson ML (июнь 2008 г.). «Влияние (-) - OSU6162 и ACR16 на двигательную активность крыс, что указывает на уникальный механизм дофаминергической стабилизации». Журнал нейронной передачи. 115 (6): 899–908. Дои:10.1007 / s00702-008-0038-3. PMID  18351286.
  12. ^ Беналиуад Ф., Капур С., Натесан С., Ромпре П.П. (июнь 2009 г.). «Влияние стабилизатора дофамина, OSU-6162, на вознаграждение за стимуляцию мозга и на вызванные квинпиролом изменения вознаграждения и передвижения». Европейская нейропсихофармакология. 19 (6): 416–30. Дои:10.1016 / j.euroneuro.2009.01.014. PMID  19269794.
  13. ^ Дайринг Т., Нильсен Э., Сонессон С., Петтерссон Ф., Карлссон Дж., Свенссон П. и др. (Февраль 2010 г.). «Дофаминергические стабилизаторы придопидин (ACR16) и (-) - OSU6162 проявляют антагонизм к рецепторам допамина D (2) и свойства быстрой диссоциации рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 628 (1–3): 19–26. Дои:10.1016 / j.ejphar.2009.11.025. PMID  19919834.
  14. ^ Кара Э., Лин Х., Свенссон К., Йоханссон А.М., Strange PG (ноябрь 2010 г.). «Анализ действия новых соединений, направленных на рецептор допамина (S) -OSU6162 и ACR16 на рецептор допамина D2». Британский журнал фармакологии. 161 (6): 1343–50. Дои:10.1111 / j.1476-5381.2010.01010.x. ЧВК  3000658. PMID  20804495.
  15. ^ Карлссон М.Л., Бурштейн Е.С., Клоберг А., Ханссон С., Шедвин А., Нильссон М. и др. (Ноябрь 2011 г.). «I. Доказательства in vivo частичных агонистических эффектов (-) - OSU6162 и (+) - OSU6162 на рецепторы 5-HT2A серотонина». Журнал нейронной передачи. 118 (11): 1511–22. Дои:10.1007 / s00702-011-0704-8. PMID  21874578.
  16. ^ Бурштейн Э. С., Карлссон М. Л., Оуэнс М., Ма Дж. Н., Шиффер Х. Х., Карлссон А., Хакселл Ю. «II. Доказательства in vitro, что (-) - OSU6162 и (+) - OSU6162 вызывают свои поведенческие эффекты через рецепторы 5-HT2A серотонина и D2 дофамина». Журнал нейронной передачи. 118 (11): 1523–33. Дои:10.1007 / s00702-011-0701-y. PMID  21866391.