Раклопрайд - Википедия - Raclopride
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Устранение период полураспада | 20 мин |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС20Cl2N2О3 |
| Молярная масса | 347.24 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Раклопрайд синтетическое соединение, которое действует как селективный антагонист на D2 дофаминовые рецепторы.[1]
Его селективность к церебральному D2 рецепторы характеризуются соответствующими Kя-значения: 1,8, 3,5, 2400 и 18000 нМ для D2, D3, D4 и D1 рецепторы соответственно.
Он может быть помечен радиоактивной меткой радиоизотопы, например 3ЧАС или же 11C и используется как индикатор для in vitro визуализация (авторадиография), а также in vivo визуализация позитронно-эмиссионная томография (ДОМАШНИЙ ПИТОМЕЦ). Изображения, полученные с помощью ПЭТ-сканирования головного мозга (например, ПЭТ / КТ или ПЭТ / МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность мозга. D2 дофамин рецептор, что может быть полезно для диагностики двигательных нарушений. В частности, церебральный D2 связывание рецептора, измеренное с помощью углерод-11-раклоприда (11C-raclopride), как было показано, отражает тяжесть заболевания болезнь Хантингтона, генетическое заболевание, характеризующееся избирательной дегенерацией церебральной D2 рецепторы.[2]
В других исследованиях изучалась взаимосвязь D2 рецепторная способность связывания и расстройства личности. Например, одно исследование обнаружило снижение связывания в отряд черта характера.[3] Раклоприд с радиоактивной меткой также обычно используется для определения эффективности и нейротоксичности дофаминергический наркотики.
Рекомендации
- ^ Келер C, Холл H, Огрен С.О., Гавелл Л. (1985). «Специфическое связывание 3H-раклоприда in vitro и in vivo. Мощное замещенное бензамидное лекарство с высоким сродством к рецепторам допамина D-2 в головном мозге крысы». Биохимическая фармакология. 34 (13): 2251–9. Дои:10.1016/0006-2952(85)90778-6. PMID 4015674.
- ^ Антонини А., Лендерс К.Л., Шпигель Р., Мейер Д., Вонтобель П., Вайгель-Вебер М., Санчес-Пернауте Р., де Йебенез Дж. Г., Бозигер П., Вайндл А., Магуайр Р.П. (1996). «Стриарный метаболизм глюкозы и связывание дофаминового рецептора D2 у бессимптомных носителей гена и пациентов с болезнью Хантингтона». Мозг. 119 (6): 2085–95. Дои:10.1093 / мозг / 119.6.2085. PMID 9010012.
- ^ Фарде Л., Густавссон Дж. П., Йонссон Е. (1997). «Дофаминовые рецепторы D2 и особенности личности». Природа. 385 (6617): 590. Дои:10.1038 / 385590a0. PMID 9024656. S2CID 4235650.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |