Пикиндон - Piquindone

Пикиндон
Пикиндон.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС22N2О
Молярная масса246.354 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Пикиндон (Ro 22-1319) является атипичный антипсихотик с трициклический структура который был разработан в 1980-х годах, но никогда не продавался.[1][2][3] Он действует как селективный D2 рецептор антагонист,[4][5][6] хотя и на основе его влияния профиль его избирательность можно считать спорным. В отличие от большинства других D2 рецепторные лиганды, дисплеи пикиндона Na+ -зависимый привязка, собственность, которую он разделяет с тропаприд, зетидолин, и метоклопрамид.[7]

В клинические испытания было обнаружено, что пикиндон обладает умеренной эффективностью при лечении положительные симптомы шизофрении, и, в частности, был также умеренно эффективен для негативные симптомы, хотя это было чуть ниже статистической значимости.[1] Кроме того, относительно галоперидол, оказалось, что он обладает значительно меньшим экстрапирамидные симптомы и имел гораздо меньшую склонность к поздняя дискинезия, указывая атипичный природа.[1][3] В добавление к психоз, пикиндон также оказался эффективным при лечении Синдром Туретта в многочисленных клинических исследованиях.[8][9][10][11]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Коэн Дж. Д., Ван Путтен Т., Мардер С., Бергер П. А., Шталь С. М. (октябрь 1987 г.). «Эффективность пикиндона, нового атипичного нейролептика, в лечении положительных и отрицательных симптомов шизофрении». Журнал клинической психофармакологии. 7 (5): 324–9. Дои:10.1097/00004714-198710000-00006. PMID  2890671.
  2. ^ Олсон Г.Л., Чунг Х.С., Морган К.Д. и др. (Сентябрь 1981 г.). «Модель дофаминового рецептора и ее применение в разработке нового класса жестких пирроло [2,3-g] изохинолиновых антипсихотиков». Журнал медицинской химии. 24 (9): 1026–34. Дои:10.1021 / jm00141a002. PMID  6116805.
  3. ^ а б Дэвидсон А.Б., Бофф Э., Макнейл Д.А., Венгер Дж., Кук Л. (1983). «Фармакологические эффекты Ro 22-1319: новый антипсихотический агент». Психофармакология. 79 (1): 32–9. Дои:10.1007 / BF00433013. PMID  6132425.
  4. ^ Накадзима Т., Ивата К. (ноябрь 1984 г.). «[3H] Ro 22-1319 (пикиндон) связывается с подтипом дофаминергических рецепторов D2 натрий-зависимым образом». Молекулярная фармакология. 26 (3): 430–8. PMID  6149457.
  5. ^ Пью М. Т., О'Бойл К. М., Моллой А. Г., Уоддингтон Дж. Л. (1985). «Влияние предполагаемого антагониста D-1 SCH 23390 на стереотипное поведение, индуцированное агонистом D-2 RU24213». Психофармакология. 87 (3): 308–12. Дои:10.1007 / BF00432713. PMID  2934758.
  6. ^ Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL (июль 1986 г.). «Двигательное поведение в ответ на новые селективные агонисты рецепторов допамина D-1 и D-2, и влияние селективных антагонистов». Фармакология, биохимия и поведение. 25 (1): 249–53. Дои:10.1016/0091-3057(86)90262-5. PMID  3529126.
  7. ^ Коллин С., Веркаутерен Д.П., Вандервекен Д., Эврард Г., Дюрант Ф. (март 1989 г.). «Структурные требования Na + -зависимых антидофаминергических агентов: тропаприда, пикиндона, зетидолина и метоклопрамида. Сравнение с Na + -независимыми лигандами». Журнал компьютерного молекулярного дизайна. 3 (1): 39–53. Дои:10.1007 / BF01590994. PMID  2715795.
  8. ^ Ур С.Б., Бергер П.А., Прюитт Б., Шталь С.М. (октябрь 1984 г.). «Лечение синдрома Туретта с RO22-1319, антагонистом D-2-рецепторов». Медицинский журнал Новой Англии. 311 (15): 989. Дои:10.1056 / NEJM198410113111517. PMID  6147753.
  9. ^ Ур С.Б., Прюитт Б., Бергер П.А., Шталь С.М. (апрель 1986 г.). «История болезни четырех пациентов с синдромом Туретта, получавших пикиндон, антагонист рецептора D2». Журнал клинической психофармакологии. 6 (2): 128–30. Дои:10.1097/00004714-198604000-00028. PMID  2871057.
  10. ^ Ур С.Б., Прюитт Б., Бергер П.А., Шталь С.М. (июль 1986 г.). «Улучшение симптомов синдрома Туретта с помощью пихиндона, нового антагониста рецепторов дофамина-2». Международная клиническая психофармакология. 1 (3): 216–20. Дои:10.1097/00004850-198607000-00004. PMID  3549873.
  11. ^ Хименес-Хименес Ф.Дж., Гарсия-Руис П.Дж. (2001). «Фармакологические варианты лечения расстройства Туретта». Наркотики. 61 (15): 2207–20. Дои:10.2165/00003495-200161150-00005. PMID  11772131.[постоянная мертвая ссылка ]