Тетрабеназин - Tetrabenazine

Тетрабеназин
Tetrabenazine.svg
Tetrabenazine3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияКсеназин, Ксентра, Нитоман, другие
Другие именаRo-1-9569
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Беременность
категория
  • AU: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		В рот (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНизкий, обширный эффект первого прохода
Связывание с белками82–85%
МетаболизмПеченочный (CYP2D6 -опосредованно)
Устранение период полураспада10 часов исходного соединения (от 2 до 8 часов активных метаболитов)[1]
ЭкскрецияПочечный (~ 75%) и фекальные (7–16%)[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.348 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС27NО3
Молярная масса317.429 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Тетрабеназин препарат для симптоматического лечения гиперкинетический двигательные расстройства. Он продается под торговыми марками. Нитоман и Ксеназин среди прочего. 15 августа 2008 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрил использование тетрабеназина для лечения хорея связана с болезнь Хантингтона. Хотя использовались и другие препараты "не по этикетке, "тетрабеназин был первым одобренным препаратом для лечения болезни Хантингтона в США.[3] Состав известен с 1950-х годов.

Медицинское использование

Тетрабеназин используется в качестве лечения, но не в качестве излечивать при гиперкинетических расстройствах, таких как:[4][5]

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями, которые возникали по крайней мере у 10% участников исследований и по крайней мере на 5% чаще, чем у субъектов, получавших плацебо, были: седативный эффект или сонливость, усталость, бессонница, депрессия, суицидальные мысли, акатизия, беспокойство и тошнота.[2]

Предупреждения

Существует предупреждение в рамке связанные с использованием тетрабеназина:[2]

  • Повышает риск депрессии, суицидальных мыслей и поведения у пациентов с болезнью Гентингтона.
  • При рассмотрении вопроса о применении тетрабеназина необходимо сбалансировать риски депрессии и суицидальности с клинической необходимостью контроля хореи.
  • Наблюдать за пациентами на предмет появления или обострения депрессии, суицидальности или необычных изменений в поведении.
  • Информируйте пациентов, лиц, осуществляющих уход, и их семьи о риске депрессии и суицидальности и проинструктируйте немедленно сообщать лечащему врачу о вызывающем беспокойство поведении.
  • Соблюдайте осторожность при лечении пациентов с депрессией или предыдущими попытками самоубийства или идеями.
  • Тетрабеназин противопоказан пациентам, которые активно склонны к суициду, а также пациентам с нелеченной или неадекватно леченной депрессией.

Фармакология

Точный механизм действия тетрабеназина неизвестен. Считается, что его противохореейный эффект обусловлен обратимым истощением моноаминов, таких как дофамин, серотонин, норэпинефрин, и гистамин от нервных окончаний. Тетрабеназин обратимо ингибирует везикулярный переносчик моноаминов 2, что приводит к снижению поглощения моноаминов синаптическими пузырьками, а также к истощению запасов моноаминов.[2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Йеро, Т .; Рей, Дж. А. (2008). "Тетрабеназин (ксеназин), одобренный FDA вариант лечения болезни Хантингтона". P&T: Рецензируемый журнал для ведения формуляра. 33 (12): 690–694. ЧВК  2730806. PMID  19750050.
  2. ^ а б c d «Таблетки ксеназина (тетрабеназина) для перорального применения. Полная информация по назначению. Редакция: 6/2015» (PDF). Х. Лундбек A / S. Получено 9 декабря 2015.
  3. ^ Первый в США препарат от болезни Хантингтона получил одобрение[мертвая ссылка ]
  4. ^ Янкович Дж., Пляж Дж. (1997). «Долгосрочные эффекты тетрабеназина при гиперкинетических двигательных расстройствах». Неврология. 48 (2): 358–62. Дои:10.1212 / wnl.48.2.358. PMID  9040721. S2CID  33577525.
  5. ^ Кенни С., Хантер С., Янкович Дж. (Январь 2007 г.). «Долгосрочная переносимость тетрабеназина при лечении гиперкинетических двигательных расстройств». Двигательные расстройства. 22 (2): 193–7. Дои:10.1002 / mds.21222. PMID  17133512.
  6. ^ Ондо WG, Ханна П.А., Янкович Дж. (Август 1999 г.). «Тетрабеназин для лечения поздней дискинезии: оценка по протоколу рандомизированной видеозаписи». Американский журнал психиатрии. 156 (8): 1279–81. Дои:10.1176 / ajp.156.8.1279 (неактивно 01.09.2020). PMID  10450276.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2020 г. (связь)

внешняя ссылка