Декстрорфан - Википедия - Dextrorphan

Не путать с Декстрометорфан или же Декстраллорфан.
Декстрорфан
Dextrorphan.svg
Декстрофан 3d.gif
Клинические данные
Другие именаDXO
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Незапланированный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.323 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС23NО
Молярная масса257.377 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Декстрорфан (DXO) это психоактивный препарат из морфинан класс, который действует как противокашлевое средство или же средство от кашля и диссоциативный галлюциноген. Это правовращающий -стереоизомер из рацеморфан, то лево -половину леворфанол. Декстрорфан производится путем O-деметилирования декстрометорфан к CYP2D6. Декстрорфан - это Антагонист NMDA и способствует психоактивным эффектам декстрометорфана.[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Декстрорфан[2][3][4][5]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
NMDAR
(МК-801)		486–906Крыса[3]
σ1118–481Крыса[3]
σ211,325–15,582Крыса[3]
MOR420
>1,000		Крыса
Человек		[3][6]
DOR34,700Крыса[3]
KOR5,950Крыса[3]
SERT401–484Крыса[3]
СЕТЬ≥340Крыса[3]
DAT>1,000Крыса[3]
5-HT1А>1,000Крыса[3]
5-HT1B/1D54% при 1 мкМКрыса[3]
5-HT2А>1,000Крыса[3]
α1>1,000Крыса[3]
α2>1,000Крыса[3]
β35% при 1 мкМКрыса[3]
D2>1,000Крыса[3]
ЧАС195% при 1 мкМКрыса[3]
МАЧР100% при 1 мкМКрыса[3]
нАХР1,300–29,600
(IC50)		Крыса[3]
VDSCNDNDND
Значения Kя (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Фармакология декстрорфана аналогична фармакологии декстрометорфан (ДХМ). Однако декстрорфан гораздо более эффективен как антагонист рецепторов NMDA, а также гораздо менее активен, как и ингибитор обратного захвата серотонина, но сохраняет активность ДХМ как ингибитор обратного захвата норэпинефрина.[7]

Фармакокинетика

У декстрорфана значительно больше период полувыведения чем его исходное соединение, и поэтому имеет тенденцию накапливаться в крови после повторного введения обычно дозированных составов декстрометорфана.[нужна цитата ]

Общество и культура

Легальное положение

Декстрорфан раньше был График I контролируемое вещество в Соединенные Штаты, но не был запланирован 1 октября 1976 г.[8]

Исследование

Декстрорфан находился в стадии разработки для лечения Инсульт, и достиг II этап клинические испытания по этому показанию, но разработка была прекращена.[9]

Рекомендации

  1. ^ Zawertailo, L.A .; Kaplan, H.L .; Busto, U.E .; Tyndale, R. F .; Селлерс, Э. М. (август 1998 г.). «Психотропные эффекты декстрометорфана изменяются полиморфизмом CYP2D6: пилотное исследование». Журнал клинической психофармакологии. 18 (4): 332–337. Дои:10.1097/00004714-199808000-00014. PMID  9690700.
  2. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  3. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т Нгуен Л., Томас К.Л., Lucke-Wold BP, Кавендиш Дж.З., Кроу М.С., Мацумото Р.Р. (2016). «Декстрометорфан: обновленная информация о его полезности при неврологических и нервно-психических расстройствах». Pharmacol. Ther. 159: 1–22. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2016.01.016. PMID  26826604.
  4. ^ Верлинг Л.Л., Келлер А., Франк Дж. Г., Нувайхид С. Дж. (2007). «Сравнение профилей связывания декстрометорфана, мемантина, флуоксетина и амитриптилина: лечение непроизвольного расстройства эмоциональной экспрессии». Exp. Neurol. 207 (2): 248–57. Дои:10.1016 / j.expneurol.2007.06.013. PMID  17689532. S2CID  38476281.
  5. ^ Тейлор С.П., Трайнелис С.Ф., Сиферт Дж., Папа Л.Е., Мацумото Р.Р. (2016). «Фармакология декстрометорфана: актуальность для клинического применения декстрометорфана / хинидина (Nuedexta®)». Pharmacol. Ther. 164: 170–82. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2016.04.010. PMID  27139517.
  6. ^ Raynor K, Kong H, Mestek A, Bye LS, Tian M, Liu J, Yu L, Reisine T. (1995). «Характеристика клонированного человеческого мю-опиоидного рецептора». J. Pharmacol. Exp. Ther. 272 (1): 423–8. PMID  7815359.
  7. ^ Pechnick, R.N .; Польша, Р. Э. (2004). «Сравнение эффектов декстрометорфана, декстрорфана и леворфанола на оси гипоталамо-гипофиз-надпочечники». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 309 (2): 515–522. Дои:10.1124 / jpet.103.060038. PMID  14742749. S2CID  274504.
  8. ^ ДЭА. «Списки: Планирование мероприятий по контролируемым веществам, регулируемым химическим веществам» (PDF). Получено 2010-09-24.
  9. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800009336