Оксилорфан - Oxilorphan
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.664  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС27NО2 |
| Молярная масса | 313.441 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Оксилорфан (ГОСТИНИЦА, USAN ) (кодовое название разработки L-BC-2605) является опиоидный антагонист из морфинан семья, которая никогда не продавалась.[1] Он действует как μ-опиоидный рецептор (MOR) антагонист но κ-опиоидный рецептор (KOR) частичный агонист, и имеет аналогичные эффекты налоксон и примерно такой же силы, как антагонист MOR.[2] Оксилорфан имеет слабые частичный агонист действия на МДП (с миоз, тошнота, головокружение, и немного эйфория наблюдаемый)[3][4] и может производить галлюциногенный /диссоциативный эффекты при достаточных дозах, указывающие на активацию KOR.[5] Он был испытан для лечения опиоидная зависимость, но не получил коммерческого развития.[6] Агонистические эффекты оксилорфана KOR связаны с дисфория, которые в сочетании с его галлюциногенными эффектами ограничивают его клиническую ценность; действительно, многие пациенты, которые испытали эти побочные эффекты, отказывались принимать дополнительные дозы в клинических испытаниях.[7]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 916–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Пирсио А. В., Гилис Дж. А. (апрель 1975 г.). «Оксилорфан (1-N-циклопропилметил-3,14-дигидроксиморфинан): новый синтетический антагонист наркотических средств». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 193 (1): 23–34. PMID 237112.
- ^ Продавцы Е.М., Такур Р. (апрель 1976 г.). «Частичные агонистические свойства и токсичность перорального оксилорфана». Журнал клинической фармакологии. 16 (4): 183–7. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1976.tb01515.x. PMID 4472.
- ^ Гордон М. (22 ноября 1974 г.). «Злоупотребление средствами ЦНС». Годовые отчеты по медицинской химии. 9. Академическая пресса. С. 41–. ISBN 978-0-08-058353-2.
- ^ Леандер Дж. Д. (январь 1983 г.). «Доказательства того, что налорфин, буторфанол и оксилорфан являются частичными агонистами каппа-опиоидного рецептора». Европейский журнал фармакологии. 86 (3–4): 467–70. Дои:10.1016 / 0014-2999 (83) 90198-х. PMID 6131829.
- ^ Теннант Ф.С., Тейт Дж. А., Рукель Э. (июнь 1976 г.). «Клинические испытания оксилорфана (лево-BC-2605) на пост-наркозависимых: новый антагонист наркотиков». Наркотическая и алкогольная зависимость. 1 (5): 329–37. Дои:10.1016/0376-8716(76)90035-1. PMID 13984.
- ^ Национальный исследовательский совет (США). Комитет по проблемам лекарственной зависимости (1975). Проблемы наркозависимости. Национальная академия наук. ISBN 9780309024174.
 | Этот обезболивающее -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |