Циклизин - Cyclizine

Циклизин
Cyclizine2DCSD.svg
Циклизин 3d шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияMarezine, Valoid, Nausicalm, другие
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Беременность
категория
  • AU: А
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		через рот, Я, IV
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмN-деметилированный до неактивного норциклизина[1]
Устранение период полураспада20 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.314 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС22N2
Молярная масса266.388 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Циклизин, продаваемый под рядом торговых марок, является лекарством, используемым для лечения и профилактики тошнота, рвота и головокружение из-за морская болезнь или же головокружение.[2] Его также можно использовать от тошноты после общая анестезия или то, что развилось из опиоид использовать.[2][3] Принимается внутрь, в прямая кишка, или же введен в вену.[3][4]

Общие побочные эффекты включают сонливость, сухость во рту, запор, и проблемы со зрением.[5] Более серьезные побочные эффекты включают: низкое кровяное давление и задержка мочи.[5] Обычно не рекомендуется детям младшего возраста или тем, у кого глаукома.[2][6] Циклизин безопасен во время беременность но не был хорошо изучен.[7] Это в холинолитик и антигистаминный препарат семейство лекарств.[3][6]

Циклизин был открыт в 1947 году.[8] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[4] В США это доступно без рецепта.[6] В Великобритании 100 таблеток стоят около 11,26 фунтов стерлингов.[9] Иногда он используется для "высоко "он может творить.[2]

Медицинское использование

Основное использование включает тошнота, рвота и головокружение связана с морская болезнь, головокружение и в послеоперационном периоде после введения Общая анестезия и опиоиды. Иногда это дается в гиперемезис беременных, хотя производитель советует избегать этого при беременности. Использование без лицензии часто происходит у специалистов в больницах для лечения пациентов, у которых во время беременности произошло сильное обезвоживание. Использование не по назначению в качестве опиоидного / опиатного потенцирующего средства.[10]

Препарат Диконал представляет собой комбинацию циклизина и опиоида. дипипанон.[11] Дипипанон - это список контролируемых веществ I в США.[12]

Противопоказания

Его антимускариновое действие требует осторожности у пациентов с гипертрофия простаты, задержка мочи или закрытие угла глаукома. Заболевание печени усугубляет его седативный эффект.[10]

Побочные эффекты

Общий (более 10%) - Сонливость, сухость во рту.

Необычный (От 1% до 10%) - головная боль, психомоторные нарушения, дерматит и антимускариновый такие эффекты, как диплопия (двоение в глазах), тахикардия, запор, задержка мочи и желудочно-кишечные расстройства.

Редкий (менее 1%) - реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия, высыпания и светочувствительность реакции), экстрапирамидный последствия, головокружение, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, тремор, дисфункция печени и галлюцинации.

Фармакология

Циклизин - это пиперазин производное с гистамином H1антагонист рецепторов (антигистаминный препарат ) Мероприятия. Точный механизм действия по подавлению симптомов укачивания не совсем понятен. Это может повлиять непосредственно на вестибулярный аппарат и на триггерная зона хеморецептора. Циклизин оказывает центральное холинолитик (антимускариновый ) действие.[10]

Синтез

Циклизин может быть получен Метилирование Эшвайлера-Кларка из дифенилметилпиперазин или реакцией бензгидрилбромида с 1-метилпиперазин в ацетонитриле с образованием гидробромидной соли препарата.

История

Циклизин разработан в американском подразделении аптечной компании. Берроуз Веллком (сегодня GlaxoSmithKline ) во время исследования с участием многих препаратов антигистаминной группы. Циклизин быстро был клинически признан сильнодействующим противорвотным средством длительного действия. Компания назвала это вещество, а точнее циклизин, гидрохлорид форма, в которой он обычно появляется - «гидрохлорид марезина», и начали продавать его в США под торговым наименованием. Марезин. Продажа началась в Франция под торговой маркой Марзин в 1965 г.[13][14]

Вещество получило большее признание, когда НАСА выбрал его в качестве космического противорвотного средства для первый полет на занятую луну. Циклизин был представлен во многих странах как обычное противорвотное средство. Во многих странах это лекарство продается без рецепта, потому что оно хорошо переносится, хотя изучено мало.[13][15]

Общество и культура

Некоторые люди, употребляющие метадон в развлекательных целях, комбинируют циклизин со своим метадон доза, комбинация, которая, как известно, производит сильные психоактивный последствия.[16]Он также использовался в рекреационных целях для холинолитик эффекты, вызывающие галлюцинации.[17]

Он был использован незаконно в собачьи бега саботировать поведение собаки.[18]

Имена

В виде таблеток циклизина гидрохлорида и раствора циклизина лактата для внутримышечных или внутривенных инъекций (торговые марки: Valoid[10] в Великобритании и Южной Африке и Marezine, Marzine и Emoquil в США). Циклизин продавался в США как «Бонин для детей», но его производство было прекращено в 2012 году и заменено на меклизин.[19]

Производные циклизина

Структурное сравнение циклизина
и связанные ЧАС1 антагонисты[20]
Производные циклизина backbone.svg
Сложныйр1р2
ЦиклизинЧАСCH3
ХлорциклизинClCH3
МеклизинClMeclizine R2.svg
БуклизинClБуклизин R2.svg
ОксатомидЧАСОксатомид R2.svg
ГидроксизинClГидроксизин R2.svg
ЦетиризинClЦетиризин R2.svg

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «DrugBank: Циклизин. Фармакология: метаболизм». База данных DrugBank. В архиве с оригинала 30 января 2016 г.. Получено 5 января 2016.
  2. ^ а б c d «Таблетки Cyclizine 50mg - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 27 марта 2015 г. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.. Получено 13 декабря 2016.
  3. ^ а б c Фельдман М, Фридман Л.С., Брандт Л.Дж. (2015). Заболевания желудочно-кишечного тракта и печени Слейзенгера и Фордтрана: патофизиология, диагностика, лечение. Elsevier Health Sciences. п. 218. ISBN  9781455749898. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.
  4. ^ а б Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ а б "Побочные эффекты циклизина в деталях - Drugs.com". www.drugs.com. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 13 декабря 2016.
  6. ^ а б c «Циклизин: показания, побочные эффекты, предупреждения - Drugs.com». www.drugs.com. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 13 декабря 2016.
  7. ^ "Использование циклизина во время беременности | Drugs.com". www.drugs.com. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 13 декабря 2016.
  8. ^ Уильямс П. (2010). История Wellcome Trust: открытие наследия сэра Генри для медицинских исследований. Хиндрингем: JJG. п. 14. ISBN  9781899163922. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.
  9. ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 272. ISBN  9780857111562.
  10. ^ а б c d «Валоидные таблетки от Амдифарм». Сборник электронных лекарств. Датафарм. Архивировано из оригинал 4 марта 2016 г.. Получено 1 октября 2011.
  11. ^ «Диконал таблетки Амдифарм». Сборник электронных лекарств. Датафарм. Архивировано из оригинал 1 апреля 2008 г.. Получено 5 августа 2008.
  12. ^ «Коэффициенты преобразования для контролируемых веществ». Отдел контроля за утечками DEA. Получено 26 марта 2020.
  13. ^ а б Снейдер В (2005). Открытие лекарств: история. Джон Вили и сыновья. п. 404. ISBN  0-471-89979-8. В архиве из оригинала 10 сентября 2017 года.
  14. ^ Ситтиг М. (1988). Энциклопедия фармацевтического производства. Уильям Эндрю. п. 406. ISBN  0-8155-1144-2. В архиве из оригинала 10 сентября 2017 года.
  15. ^ «Архивная копия». В архиве из оригинала 2 апреля 2015 г.. Получено 9 марта 2015.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  16. ^ Рубен С.М., Маклин П.С., Мелвилл Дж. (Август 1989 г.). «Злоупотребление циклизином среди группы опиатных иждивенцев, получающих метадон». Британский журнал зависимости. 84 (8): 929–34. Дои:10.1111 / j.1360-0443.1989.tb00766.x. PMID  2775912.
  17. ^ Бассет К. Э., Шунк Дж. Э., Крауч Б. И. (сентябрь 1996 г.). «Злоупотребление циклизином подростками в Юте». Американский журнал неотложной медицины. 14 (5): 472–4. Дои:10.1016 / S0735-6757 (96) 90156-4. PMID  8765114.
  18. ^ Конор Райан для The Independent. 20 июня 2013 г. IGB остался со счетом в 250 тысяч евро после расследования дела о допинге у собак В архиве 2016-03-04 в Wayback Machine
  19. ^ «Бонин для детей». Insight Pharmaceuticals. Архивировано из оригинал 17 сентября 2010 г.
  20. ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А., Рош В.Ф., Зито С.В., ред. (2013). Принципы медицинской химии Фуа (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. п. 1056. ISBN  978-1-60913-345-0.

внешняя ссылка

  • «Циклизин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.