Метахолин - Methacholine
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Провохолин |
AHFS /Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Респираторный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C8ЧАС18NО2+ |
Молярная масса | 160.237 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Метахолин (ГОСТИНИЦА, USAN ) (торговое наименование Провохолин) является синтетическим холин сложный эфир который действует как неизбирательный мускариновый рецептор агонист в парасимпатическая нервная система.
Медицинское использование
Метахолин в основном используется для диагностики гиперреактивность бронхов,[1] что является отличительной чертой астма а также встречается в хроническая обструктивная болезнь легких. Это достигается за счет бронхиальный провокационный тест или провокация метахолином, при которой субъект вдыхает метахолин в виде аэрозоля, что приводит к сужению бронхов. Другие терапевтические применения ограничены его неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, такими как брадикардия и гипотония, которые возникают из его функции как холиномиметик.
Фармакология
Он очень активен в отношении всех мускариновых рецепторов, но мало влияет на никотиновые рецепторы. Метахолин имеет заряженный четвертичный амин структура, делающая его нерастворимым в липидах клеточные мембраны. Клинически это означает, что он не будет пересекать гематоэнцефалический барьер и плохо поглощает желудочно-кишечный тракт. Он распадается в организме относительно медленно из-за его относительной устойчивости к ацетилхолинэстеразы.
Метахолин имеет β-метильную группу, которая обеспечивает селективность в отношении мускариновые рецепторы по сравнению с никотиновые рецепторы. Группа четвертичного аммония необходима для деятельности. Сложный эфир делает его восприимчивым к ферменту ацетилхолинэстераза.[2][ненадежный источник? ]
Противопоказания
Использование метахолина противопоказано пациентам с недавним сердечным приступом или инсультом, неконтролируемой гипертензией, известным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты. Его можно с осторожностью применять кормящим или беременным женщинам, а также пациентам, принимающим определенные лекарства от миастения.[3]
Рекомендации
- ^ Бирнбаум С., Баррейро Т.Дж. (июнь 2007 г.). «Тестирование метахолиновой провокации: определение его диагностической роли, тестирование, кодирование и возмещение». Грудь. 131 (6): 1932–5. Дои:10.1378 / сундук.06-1385. PMID 17565027.
- ^ «Лекарственная химия периферической нервной системы - адренергические и холинергические вещества, их биосинтез, метаболизм и взаимосвязь между структурой и активностью». Pharmaxchange.info. Архивировано из оригинал на 2010-11-04. Получено 2010-10-16.
- ^ Валентин Попа (2001). «Рекомендации по тестированию на метахолин и нагрузку на САР». Американский журнал респираторной медицины и реанимации. 163 (1): 292–293. Дои:10.1164 / ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.
внешняя ссылка
- «Метахолин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Метахолин хлорид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.