VU-0238429 - Википедия - VU-0238429
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС12F3NО4 |
| Молярная масса | 351.281 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
VU-0238429 это препарат, который действует как селективный положительный аллостерический модулятор для мускариновый рецептор ацетилхолина М5. Это был первый селективный лиганд, разработанный для M5 подтип,[1] и структурно происходит от более старых M1-селективный положительные аллостерические модуляторы, такие как VU-0119498.[2][3] Замена О-метил- по фенильная группа дополнительно улучшает селективность подтипа рецептора.[4]
Рекомендации
- ^ Bridges TM, Marlo JE, Niswender CM и др. (Июнь 2009 г.). «Открытие первого лиганда мускаринового ацетилхолинового рецептора с высокой степенью предпочтения M5, положительного аллостерического модулятора M5, полученного из ряда 5-трифторметокси N-бензилизатинов». Журнал медицинской химии. 52 (11): 3445–8. Дои:10.1021 / jm900286j. ЧВК 3875304. PMID 19438238.
- ^ Конн П.Дж., Джонс С.К., Линдсли С.В. (март 2009 г.). «Подтип-селективные аллостерические модуляторы мускариновых рецепторов для лечения расстройств ЦНС». Тенденции в фармакологических науках. 30 (3): 148–55. Дои:10.1016 / j.tips.2008.12.002. ЧВК 2907736. PMID 19201489.
- ^ Бриджес, Т. М .; Kennedy, J. P .; Hopkins, C.R .; Conn, P.J .; Линдсли, К. В. (2010). "Положительные аллостерические модуляторы М5, полученные из гетеробиарила и гетеробиарилового эфира". Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (19): 5617–22. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.08.042. ЧВК 3179183. PMID 20801651.
- ^ Бриджес, Томас М .; Кеннеди, Дж. Филлип; Noetzel, Meredith J .; Breininger, Micah L .; Джентри, Патрик Р .; Конн, П. Джеффри; Линдсли, Крейг В. (15 марта 2010 г.). «Химическая оптимизация свинца для положительного аллостерического модулятора (PAM) pan Gq mAChR M1, M3, M5. Часть II. Разработка мощного и высокоселективного M1 PAM». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (6): 1972–1975. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.01.109. ЧВК 2834874. PMID 20156687.