Толтеродин - Tolterodine

Толтеродин
(R) -Tolterodine.png
Клинические данные
Торговые наименованияДетрол, Детруситол, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa699026
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация
Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность77%
Связывание с белкамиПримерно 96,3%
Устранение период полураспада1,9–3,7 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.232.068 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС31NО
Молярная масса325.496 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Толтеродин, продается под торговыми марками Детрол среди прочего, используются ли лекарства для лечения частое мочеиспускание, недержание мочи, или же срочное мочеиспускание.[1] Эффекты видны в течение часа.[2] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают головную боль, сухость во рту, запор и головокружение.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: ангионевротический отек, задержка мочи, и Удлинение интервала QT.[2] Использовать в беременность и кормление грудью имеют неясную безопасность.[1][3] Это работает блокирование мускариновых рецепторов в мочевой пузырь таким образом уменьшая сокращение мочевого пузыря.[2]

Толтеродин был одобрен для медицинского применения в 1998 году.[2] Он доступен как дженерик.[1] Месячный запас стоит NHS около 2,09 фунтов стерлингов в месяц по состоянию на 2019 год.[1] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 37,16 долларов США.[4] В 2017 году это было 229-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[5][6]

Медицинское использование

Гиперактивность детрузора (DO, сокращение мышечной стенки мочевого пузыря) является наиболее распространенной формой недержания мочи (НМ) у пожилых людей. Он характеризуется неограниченными сокращениями мочевого пузыря, вызывающими неконтролируемые позывы к мочеиспусканию. Возникают частое мочеиспускание, позывы и ночное недержание мочи. Аномальные сокращения мочевого пузыря, которые совпадают с позывом к мочеиспусканию, можно измерить: уродинамические исследования. Лечение - переподготовка мочевого пузыря,[7] терапия тазового дна или с лекарствами, подавляющими сокращение мочевого пузыря, такими как оксибутинин и толтеродин.

Побочные эффекты

Известные побочные эффекты:

Сообщалось о следующих реакциях у пациентов, принимавших толтеродин с момента его появления:

Толтеродин не рекомендуется применять людям с миастения и закрытоугольная глаукома.

Фармакология

Толтеродин действует на М2 И м3[8] подтипы мускариновые рецепторы тогда как старше антимускариновый лечение гиперактивного мочевого пузыря более конкретно действует на M3 рецепторы.

Толтеродин, хотя и действует на все типы рецепторов, имеет меньше побочных эффектов, чем оксибутинин (M3 И м1 избирательно, но в большей степени в околоушной железе, чем в мочевом пузыре), поскольку толтеродин нацелен на мочевой пузырь больше, чем на другие части тела. Это означает, что нужно давать меньше лекарства ежедневно (из-за эффективного воздействия на мочевой пузырь) и, следовательно, меньше побочных эффектов.[нужна цитата ]

Фирменные наименования

Он продается Pfizer в Канаде и США под торговой маркой Detrol. В Египте он также встречается под торговыми названиями Tolterodine от Sabaa и Incont L.A. от Adwia.

Рекомендации

  1. ^ а б c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 762. ISBN  9780857113382.
  2. ^ а б c d е ж "Монография тартрата толтеродина для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  3. ^ «Использование толтеродина во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Толтеродина тартрат - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Переобучение мочевого пузыря». Ассоциация интерстициального цистита. Получено 6 июн 2018.
  8. ^ [1] В архиве 26 ноября 2012 г. Wayback Machine

внешняя ссылка

  • «Толтеродин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.