РБ-64 - RB-64
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС27NО8S |
| Молярная масса | 489.54 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
РБ-64 или же 22-тиоцианатосальвинорин А полусинтетический производное сальвинорина и κ-опиоидный рецептор (KOR) агонист который используется в научных исследованиях. Его самое замечательное свойство - это предвзятая активность в преобразование сигнала в пользу G протеин против β-аррестин-2, явление, которое называется функциональная избирательность или предвзятый агонизм. РБ-64 имеет фактор смещения из 96 и составляет обезболивающее с меньшим количеством типичных побочных эффектов, связанных с беспристрастными агонистами KOR. Эффект, похожий на анальгезию, длительный. По сравнению с беспристрастными агонистами RB-64 вызывает значительно меньше интернализация рецепторов.[1]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Уайт К., Робинсон Дж. Э., Чжу Х. и др. (Январь 2015 г.). "Агонист κ-опиоидных рецепторов, связанный с G-белком, RB-64 является анальгетиком с уникальным спектром активности in vivo". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 352 (1): 98–109. Дои:10.1124 / jpet.114.216820. ЧВК 4279099. PMID 25320048.
дальнейшее чтение
- Ян Ф., Бикбулатов Р.В., Мокану В. и др. (Июль 2009 г.). «Структурный дизайн, синтез, биохимическая и фармакологическая характеристика новых аналогов сальвинорина А в качестве зондов активного состояния κ-опиоидного рецептора». Биохимия. 48 (29): 6898–908. Дои:10.1021 / bi900605n. ЧВК 2752672. PMID 19555087.
- Уайт К.Л., Скоптон А.П., Ривес М.Л. и др. (Январь 2014). «Идентификация новых каркасов функционально селективных κ-опиоидных рецепторов». Молекулярная фармакология. 85 (1): 83–90. Дои:10.1124 / моль.113.089649. ЧВК 3868907. PMID 24113749.
 | Этот фармакология -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |