J-113,397 - J-113,397

J-113,397
J-113,397 structure.png
Клинические данные
Другие именаJ-113,397
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС37N3О2
Молярная масса399.579 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

J-113,397 является опиоид препарат, средство, медикамент который был первым соединением, которое, как было обнаружено, является высокоселективным антагонистом рецептор ноцицептина, также известный как рецептор ORL-1.[1][2] Он в несколько сотен раз селективен к рецептору ORL-1 по сравнению с другими опиоидными рецепторами,[3][4] и его эффекты у животных включают предотвращение развития толерантность к морфий,[5] предотвращение гипералгезия индуцированный интрацеребровентрикулярным введением ноцицептин (орфанин FQ),[6] а также стимуляция дофамин выпуск в полосатое тело,[7] что увеличивает полезные эффекты кокаин,[8] но может иметь клиническое применение при лечении болезнь Паркинсона.[9][10][11]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Кавамото Х., Одзаки С., Ито Й, Мияджи М., Араи С., Накашима Х и др. (Декабрь 1999 г.). «Открытие первого мощного и селективного низкомолекулярного антагониста опиоидного рецептора (ORL1): 1 - [(3R, 4R) -1-циклооктилметил-3-гидроксиметил-4-пиперидил] -3-этил-1,3-дигидро -2H-бензимидазол-2-он (J-113397) ». Журнал медицинской химии. 42 (25): 5061–3. Дои:10.1021 / jm990517p. PMID  10602690.
  2. ^ Де Ризи С., Пьеро Поллини Г., Трапелла С., Перетто I, Ронзони С., Джардина Г.А. (июль 2001 г.). «Новый синтетический подход к 1 - [(3R, 4R) -1-циклооктилметил-3-гидроксиметил-4-пиперидил] -3-этил-1,3-дигидробензимидазол-2-ону (J-113397), первый непептидный антагонист рецептора ORL-1 ». Биоорганическая и медицинская химия. 9 (7): 1871–7. Дои:10.1016 / s0968-0896 (01) 00085-2. PMID  11425589.
  3. ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Iwasawa Y, Ohta H (январь 2000 г.). «Мощный и высокоселективный антагонист непептидилноцицептина / орфанина FQ рецептора (ORL1): J-113397». Европейский журнал фармакологии. 387 (3): R17-8. Дои:10.1016 / с0014-2999 (99) 00822-5. PMID  10650183.
  4. ^ Смит ЭД, Ариан Винсон Н., Чжун Д., Берранг Б. Д., Катандзаро Д. Л., Томас Дж. Б. и др. (Январь 2008 г.). «Новый синтез антагониста ORL-1 1 - [(3R, 4R) -1-циклооктилметил-3-гидроксиметил-4-пиперидинил] -3-этил-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-она ( J-113397) и активность в анализе мобилизации кальция ». Биоорганическая и медицинская химия. 16 (2): 822–9. Дои:10.1016 / j.bmc.2007.10.023. ЧВК  2323199. PMID  17976996.
  5. ^ Чунг С., Поль С., Цзэн Дж., Чивелли О., Рейншайд Р.К. (июль 2006 г.). «Эндогенный орфанин FQ / ноцицептин участвует в развитии толерантности к морфину». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (1): 262–7. Дои:10.1124 / jpet.106.103960. PMID  16595734. S2CID  15569763.
  6. ^ Одзаки С., Кавамото Х., Ито И, Мияджи М., Адзума Т., Итикава Д. и др. (Август 2000 г.). «Фармакологическая характеристика in vitro и in vivo J-113397, мощного и селективного непептидилового антагониста рецептора ORL1». Европейский журнал фармакологии. 402 (1–2): 45–53. Дои:10.1016 / s0014-2999 (00) 00520-3. PMID  10940356.
  7. ^ Марти М., Мела Ф., Веронези С., Геррини Р., Сальвадори С., Федеричи М. и др. (Июль 2004 г.). «Блокада передачи сигналов рецептора FQ ноцицептина / орфанина в pars reticulata черной субстанции крыс стимулирует нигростриатальную дофаминергическую передачу и моторное поведение». Журнал неврологии. 24 (30): 6659–66. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.0987-04.2004. PMID  15282268.
  8. ^ Маркес П., Нгуен А.Т., Хамид А., Лютфи К. (март 2008 г.). «Эндогенная рецепторная система OFQ / N / ORL-1 регулирует положительные эффекты острого кокаина». Нейрофармакология. 54 (3): 564–8. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2007.11.003. ЧВК  2276976. PMID  18082848.
  9. ^ Марти М., Трапелла С., Виаро Р., Морари М. (февраль 2007 г.). «Антагонист рецептора FQ ноцицептина / орфанина J-113397 и L-DOPA аддитивно ослабляют экспериментальный паркинсонизм за счет чрезмерного ингибирования нигроталамического пути». Журнал неврологии. 27 (6): 1297–307. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.4346-06.2007. PMID  17287504.
  10. ^ Виаро Р., Санчес-Пернауте Р., Марти М., Трапелла С., Исаксон О., Морари М. (июнь 2008 г.). «Блокада рецептора FQ ноцицептина / орфанина ослабляет MPTP-индуцированный паркинсонизм». Нейробиология болезней. 30 (3): 430–8. Дои:10.1016 / j.nbd.2008.02.011. ЧВК  2605654. PMID  18413287.
  11. ^ Visanji NP, de Bie RM, Johnston TH, McCreary AC, Brotchie JM, Fox SH (октябрь 2008 г.). «Антагонист рецептора ноцицептина / орфанина FQ (NOP) J-113397 усиливает эффекты леводопы в модели болезни Паркинсона у нечеловеческих приматов, пораженных МРТР». Двигательные расстройства. 23 (13): 1922–5. Дои:10.1002 / mds.22086. PMID  18759357. S2CID  46116472.