Налталимид - Википедия - Naltalimide

Налталимид
Налталимид.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС28N2О5
Молярная масса472.541 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Налталимид (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название ТРК-130, ранее ТАК 363) это роман, централизованно -игра актеров опиоид препарат, средство, медикамент который разрабатывается Такеда и Toray для лечения гиперактивность мочевого пузыря /недержание мочи.[1][2] Он действует как мощный и избирательный частичный агонист из μ-опиоидный рецептор (Kя = 0,268 нМ, EC50 = 2,39 нМ, EМаксимум = 66,1%) за δ-опиоид (Kя = 121 нМ, EC50 = 26,1 нМ, EМаксимум = 71,0%) и κ-опиоидные рецепторы (Kя = 8,97 нМ, EC50 = 9,51 нМ, EМаксимум = 62.6%).[1] Примечательно, что в налталимиде почему-то отсутствуют некоторые нежелательные побочные эффекты Такие как запор наблюдается с другими агонистами μ-опиоидных рецепторов, такими как морфий.[1] Это усиливает мочевой пузырь накопление за счет подавления афферентной конечности мочеиспускание рефлекторный путь.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d Фудзимура М., Идзумимото Н., Момен С., Йошикава С., Кобаяши Р., Кани С. и др. (Сентябрь 2014 г.). «Характеристики TRK-130 (налталимид), нового опиоидного лиганда, как нового терапевтического агента для лечения гиперактивного мочевого пузыря». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 350 (3): 543–51. Дои:10.1124 / jpet.114.214031. PMID  24928951. S2CID  2238176.
  2. ^ «Лицензионное соглашение TRK 130 Takeda Toray». Дальний свет. Архивировано из оригинал на 2016-03-09.