IBNtxA - IBNtxA
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27ЧАС29яN2О4 |
| Молярная масса | 572.443 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
IBNtxA, или же 3-йодбензоил налтрексамин, нетипичный опиоид обезболивающее препарат, полученный из налтрексон. В исследованиях на животных он оказывает сильное обезболивающее, которое блокируется леваллорфан [1]и так кажется μ-опиоид опосредовано, но не может произвести запор или же угнетение дыхания, и не приносит ни награды, ни отвращения[2] в предпочтение условного места протоколы.[3] Считается, что эти необычные свойства являются результатом действия агонистов в вариант сращивания или же гетеродимер μ-опиоидного рецептора,[4] а не в классической полноразмерной форме, на которую нацелены обычные опиоидные препараты.[5]
Рекомендации
- ^ Маджумдар С., Субрат Дж., Ле Рузик В., Поликар Л., Бургман М., Нагакура К., Окампо Дж., Хазелтон Н., Пастернак А.Р., Гриннелл С., Пан YX, Пастернак Г.В. (2012). «Синтез и оценка арил-налоксамидных опиатных анальгетиков, нацеленных на варианты сплайсинга усеченного экзона 11-ассоциированного μ-опиоидного рецептора (MOR-1)». J. Med. Chem. 55 (14): 6352–62. Дои:10.1021 / jm300305c. ЧВК 3412067. PMID 22734622.
- ^ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V и др. (Декабрь 2011 г.). «Усеченные варианты сплайсинга мю-опиоидного рецептора MOR-1, связанные с G-белком, являются мишенями для сильнодействующих опиоидных анальгетиков, лишенных побочных эффектов». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 108 (49): 19778–83. Дои:10.1073 / pnas.1115231108. ЧВК 3241767. PMID 22106286.
- ^ Гриннелл С.Г., Маджумдар С., Нараян А., Ле Рузик В., Ансонофф М., Пинтар Дж. Э., Пастернак Г. В. (2014). «Фармакологическая характеристика сильнодействующего анальгетика без угнетения дыхания, IBNtxA у крыс». J. Pharmacol. Exp. Ther. 350 (3): 710–8. Дои:10.1124 / jpet.114.213199. ЧВК 4152881. PMID 24970924.
- ^ Wieskopf JS, Pan YX, Marcovitz J, Tuttle AH, Majumdar S, Pidakala J, Pasternak GW, Mogil JS (2014). «Обезболивающая эффективность широкого спектра действия IBNtxA опосредована вариантами сплайсинга, ассоциированными с экзоном 11, гена мю-опиоидного рецептора». Боль. 155 (10): 2063–70. Дои:10.1016 / j.pain.2014.07.014. ЧВК 4372857. PMID 25093831.
- ^ Кек Т.М., Уддин М.М., Бабенко Э., Ву К., Моура-Леттс Г. Ответственность за злоупотребление и потенциал противодействия зависимости атипичного агониста опиоидных рецепторов Mu IBNtxA. Журнал FASEB 31 (1 приложение), 985.4-985.4, 2017
 | Этот обезболивающее -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |