U-69,593 - U-69,593

U-69,593
У-69,593 structure.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС32N2О2
Молярная масса356.510 г · моль−1
3D модель (JSmol )

U-69,593 это препарат, средство, медикамент который действует как мощный и селективный κ1-опиоидный рецептор агонист.[1][2][3] Исследования на животных показали, что он производит антиноцицепция,[1][4][5] противовоспалительный,[6] анксиолиз (в малых дозах),[7][8][9] угнетение дыхания,[5] и диурез,[10] оказывая незначительное влияние на перистальтика желудочно-кишечного тракта.[1] Он также подавляет периферийный, хотя не центральный секреция из окситоцин и вазопрессин у крыс.[11][12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Ла Регина А., Петрилло П., Сбакчи М., Тавани А. (1988). «Взаимодействие U-69,593 с участками связывания мю-, альфа- и каппа-опиоидов и его анальгетические и кишечные эффекты у крыс». Науки о жизни. 42 (3): 293–301. Дои:10.1016/0024-3205(88)90638-8. PMID  2826959.
  2. ^ Фрей HH (март 1988 г.). «Влияние мю- и каппа-опиоидных агонистов на порог электросудорожного припадка у мышей и антагонизм со стороны налоксона и MR 2266». Фармакология и токсикология. 62 (3): 150–4. Дои:10.1111 / j.1600-0773.1988.tb01863.x. PMID  2836842.
  3. ^ Зукин Р.С., Егбали М., Олив Д., Унтервальд Э.М., Темпель А (июнь 1988 г.). «Характеристика и визуализация каппа-опиоидных рецепторов головного мозга крыс и морских свинок: данные о каппа-1 и каппа-2 опиоидных рецепторах». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 85 (11): 4061–5. Дои:10.1073 / пнас.85.11.4061. ЧВК  280361. PMID  2836869.
  4. ^ Миллан MJ, Członkowski A, Lipkowski A, Herz A (октябрь 1989 г.). «Опосредуемая каппа-опиоидным рецептором антиноцицепция у крыс. II. Надспинальная в дополнение к участкам спинного мозга». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 251 (1): 342–50. PMID  2571723.
  5. ^ а б France CP, Medzihradsky F, Woods JH (январь 1994 г.). «Сравнение каппа-опиоидов у макак-резусов: поведенческие эффекты и сродство связывания рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 268 (1): 47–58. PMID  8301589.
  6. ^ Binder W, Machelska H, ​​Mousa S и др. (Июнь 2001 г.). «Обезболивающее и противовоспалительное действие двух новых каппа-опиоидных пептидов». Анестезиология. 94 (6): 1034–44. Дои:10.1097/00000542-200106000-00018. PMID  11465595.
  7. ^ Privette TH, Terrian DM (апрель 1995 г.). «Агонисты каппа-опиоидов вызывают анксиолитическое поведение в приподнятом крестообразном лабиринте». Психофармакология. 118 (4): 444–50. Дои:10.1007 / BF02245945. PMID  7568631.
  8. ^ Wall PM, Мессье C (февраль 2000 г.). «Микроинъекция U-69,593 в инфралимбической коре головного мозга снижает тревожность и улучшает память спонтанного чередования у мышей». Исследование мозга. 856 (1–2): 259–80. Дои:10.1016 / S0006-8993 (99) 01990-3. PMID  10677636.
  9. ^ Wall PM, Messier C (май 2000 г.). «Одновременная модуляция тревоги и памяти». Поведенческие исследования мозга. 109 (2): 229–41. Дои:10.1016 / S0166-4328 (99) 00177-1. PMID  10762693.
  10. ^ Компакт-диск Soulard, Guerif S, Payne A, Dahl SG (декабрь 1996 г.). «Дифференциальные эффекты федотозина по сравнению с другими агонистами каппа на диурез у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 279 (3): 1379–85. PMID  8968362.
  11. ^ Ван де Хейнинг Б.Дж., Куккук-Ван ден Херик I, Ван Вимерсма Грейданус ТБ (декабрь 1991 г.). «Подтипы опиоидных рецепторов mu и каппа, но не дельта, участвуют в контроле высвобождения вазопрессина и окситоцина у крыс». Европейский журнал фармакологии. 209 (3): 199–206. Дои:10.1016 / 0014-2999 (91) 90170-У. PMID  1665795.
  12. ^ Мелис М.Р., Станкампиано Р., Гесса Г.Л., Арджолас А. (январь 1992 г.). «Профилактика морфином вызванной апоморфином и окситоцином эрекции полового члена и зевоты: место действия в мозге». Нейропсихофармакология. 6 (1): 17–21. PMID  1315136.