Нерамексан - Neramexane

Нерамексан
Neramexane.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.107.752 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС23N
Молярная масса169.312 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Нерамексан это препарат, связанный с мемантин,[1] который действует как Антагонист NMDA[2] и имеет нейропротекторный последствия.[3] Он разрабатывается для различных возможных приложений, включая лечение тиннитус,[4][5] Болезнь Альцгеймера,[6] наркотическая зависимость[7] и как обезболивающее.[8] Исследования на животных также показали, что антидепрессант[9] и ноотропный[10] действия, поэтому существует широкий спектр потенциальных применений, для которых этот препарат может использоваться. Он также действует как никотиновый рецептор ацетилхолина антагонист.[11]

Клиническое испытание показало, что дозы 50 мг и выше безопасно улучшают оценку шума в ушах в течение 16 недель.[12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Gilling K, Jatzke C, Wollenburg C, Vanejevs M, Kauss V, Jirgensons A, Parsons CG (2007). «Новый класс аминоалкилциклогексанов в качестве неконкурентоспособных, быстрых, зависимых от напряжения антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) - характеристика in vitro». Журнал нейронной передачи. 114 (12): 1529–37. Дои:10.1007 / s00702-007-0792-7. PMID  17728997.
  2. ^ Даниш В., Парсонс К.Г., Джиргенсонс А., Каусс В., Тилльнер Дж. (2002). «Амино-алкилциклогексаны как новый класс неконкурентоспособных антагонистов рецептора NMDA». Текущий фармацевтический дизайн. 8 (10): 835–43. Дои:10.2174/1381612024607117. PMID  11945134.
  3. ^ Даниш В., Парсонс К.Г. (март 2002 г.). «Нейропротекторный потенциал антагонистов ионотропных рецепторов глутамата». Исследования нейротоксичности. 4 (2): 119–26. Дои:10.1080/10298420290015872. PMID  12829411.
  4. ^ Номер клинического исследования NCT00405886 для «Нерамексан от тиннитуса» в ClinicalTrials.gov
  5. ^ Номер клинического исследования NCT00739635 за «Эффективность, безопасность и переносимость нерамексана у пациентов с субъективным тиннитусом» в ClinicalTrials.gov
  6. ^ Раммес Дж., Шиерло А. (февраль 2006 г.). «Нерамексан (merz фармацевтика / лесные лаборатории)». ID наркотиков. 9 (2): 128–35. PMID  16523403.
  7. ^ Котлинска Я., Бяла Г., Рафальски П., Боченски М., Даниш В. (октябрь 2004 г.). «Влияние нерамексана на этанольную зависимость и усиление». Европейский журнал фармакологии. 503 (1–3): 95–8. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.09.036. PMID  15496302.
  8. ^ Кляйн Т., Магерл В., Ханшманн А., Альтхаус М., Триде Р. Д. (январь 2008 г.). «Антигипералгезирующие и обезболивающие свойства антагониста рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) нерамексана в суррогатной модели нейрогенной гипералгезии человека». Европейский журнал боли. 12 (1): 17–29. Дои:10.1016 / j.ejpain.2007.02.002. PMID  17449306.
  9. ^ Кос Т., Легутко Б., Даниш В., Самориски Г., Попик П. (сентябрь 2006 г.). «Усиление антидепрессантоподобных эффектов, но не экспрессии мРНК нейротрофического фактора головного мозга с помощью нового антагониста рецептора N-метил-D-аспартата нерамексана у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (3): 1128–36. Дои:10.1124 / jpet.106.103697. PMID  16740621.
  10. ^ Золадз П.Р., Кэмпбелл А.М., Парк С.Р., Шефер Д., Даниш В., Даймонд Д.М. (октябрь 2006 г.). «Улучшение долговременной пространственной памяти у взрослых крыс неконкурентными антагонистами рецепторов NMDA, мемантином и нерамексаном». Фармакология, биохимия и поведение. 85 (2): 298–306. Дои:10.1016 / j.pbb.2006.08.011. PMID  17045636.
  11. ^ Plazas PV, Savino J, Kracun S, Gomez-Casati ME, Katz E, Parsons CG, et al. (Июль 2007 г.). «Ингибирование никотинового холинергического рецептора alpha9alpha10 с помощью нерамексана, блокатора открытых каналов рецепторов N-метил-D-аспартата». Европейский журнал фармакологии. 566 (1–3): 11–9. Дои:10.1016 / j.ejphar.2007.03.026. PMID  17466293.
  12. ^ Suckfüll M, Althaus M, Ellers-Lenz B, Gebauer A, Görtelmeyer R, Jastreboff PJ, et al. (Январь 2011 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое испытание по оценке эффективности и безопасности нерамексана у пациентов с субъективным тиннитусом от умеренной до тяжелой степени». BMC Заболевания уха, носа и горла. 11: 1. Дои:10.1186/1472-6815-11-1. ЧВК  3031239. PMID  21223542.