Прегненолона сульфат - Pregnenolone sulfate
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК [(3S,8S,9S,10р,13S,14S,17S) -17-ацетил-10,13-диметил-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-додекагидро-1ЧАС-циклопента [а] фенантрен-3-ил] гидросульфат | |
| Другие имена Прегн-сульф; Моносульфат прегненолона; Гидросульфат прегненолона; Прегненолона 3β-сульфат; 5-прегнен-3β-ол-20-она сульфат; (3β) -3- (Сульфокси) прегн-5-ен-20-он; 5-прегнен-3β-сульфат-20-он; 20-оксо-5-прегнен-3β-илсульфат | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C21ЧАС32О5S | |
| Молярная масса | 396.54 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Прегненолона сульфат (PS, PREGS) является эндогенный возбуждающий нейростероид то есть синтезированный из прегненолон.[1][2] Известно, что познавательный и улучшающий память, антидепрессант, анксиогенный, и проконвульсант последствия.[2]
Биологическая активность
Прегненолон сульфат - нейростероид с возбуждающим действием на мозг, действующий как сильнодействующий отрицательный аллостерический модулятор из ГАМКА рецептор и слабый положительный аллостерический модулятор из Рецептор NMDA.[1][2] В меньшей степени он также действует как отрицательный аллостерический модулятор AMPA, каинат, и рецепторы глицина,[3][4] и может взаимодействовать с рецепторы nACh также.[1] В дополнение к его влиянию на ионные каналы, управляемые лигандами, прегненолон сульфат является агонист из сигма рецептор,[2] а также активатор из TRPM1 и TRPM3 каналы.[1] Он также может взаимодействовать с калиевые каналы и напряжение-управляемые натриевые каналы[1] и было обнаружено, что он препятствует потенциалзависимые кальциевые каналы.[5]
Биохимия
Биосинтез
Прегненолон сульфат - это синтезированный из прегненолон через сульфатирование. Сам прегненолон производится из холестерин через фермент расщепления боковой цепи холестерина.
Распределение
Прегненолона сульфат не проникает через гематоэнцефалический барьер.[6][7]
Химия
Прегненолона сульфат, также известный как прегн-5-ен-3β-ол-20-он 3β-сульфат, представляет собой встречающиеся в природе прегнане стероидный препарат и производная из холестерин. Это C3β сульфат сложный эфир из прегненолон. Близким стероидом является дегидроэпиандростерона сульфат (DHEA-S), который представляет собой сложный эфир сульфата C3β дегидроэпиандростерон (ДГЭА).
Рекомендации
- ^ а б c d е Хартенек С (2013). «Прегненолон сульфат: от метаболита стероида до лиганда TRP-канала». Молекулы. 18 (10): 12012–28. Дои:10,3390 / молекул 181012012. PMID 24084011.
- ^ а б c d Редди Д.С. (2010). «Нейростероиды: эндогенная роль в мозге человека и терапевтические возможности». Прог. Мозг Res. 186: 113–37. Дои:10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ЧВК 3139029. PMID 21094889.
- ^ Пак-Чунг М., Ву Ф.С., Фарб Д.Х. (июль 1994 г.). «3 альфа-гидрокси-5 бета-прегнан-20-он сульфат: отрицательный модулятор индуцированного NMDA тока в культивируемых нейронах». Мол. Pharmacol. 46 (1): 146–50. PMID 7520124.
- ^ Ягуби Н., Малаев А., Рассек С.Дж., Гиббс Т.Т., Фарб Д.Х. (август 1998 г.). «Нейростероидная модуляция рекомбинантных ионотропных рецепторов глутамата». Мозг Res. 803 (1–2): 153–60. Дои:10.1016 / с0006-8993 (98) 00644-1. PMID 9729352.
- ^ Меллон SH (2007). «Нейростероидная регуляция развития центральной нервной системы». Pharmacol. Ther. 116 (1): 107–24. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2007.04.011. ЧВК 2386997. PMID 17651807.
- ^ Джонг Ро; Раман Санкар; Карл Э. Стафстрем (18 июня 2010 г.). Эпилепсия: механизмы, модели и трансляционные перспективы. CRC Press. С. 479–. ISBN 978-1-4200-8560-0.
- ^ Симпозиум Фонда CIBA (30 апреля 2008 г.). Стероиды и нейронная активность. Джон Вили и сыновья. С. 101–. ISBN 978-0-470-51399-6.