Габазин - Gabazine

Габазин
Габазин new.svg
Габазин бромид
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС18BrN3О3
Молярная масса368,226 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Габазин (SR-95531) это препарат, средство, медикамент что действует как антагонист в ГАМКА рецепторы. Он используется в научных исследованиях и не играет никакой роли в медицине, поскольку предполагается, что он будет производить судороги при использовании у людей.[1]

Габазин связывается с сайтом узнавания ГАМК комплекса рецептор-канал и действует как аллостерический ингибитор открытия канала.[2] Чистый эффект заключается в снижении опосредованного ГАМК синаптический подавление путем подавления хлористый поток через клеточную мембрану и, таким образом, ингибирует гиперполяризацию нейронов. В то время как фазическое (синаптическое) ингибирование чувствительно к габазину, тоническое (внесинаптическое) ингибирование относительно нечувствительно к габазину.[3]

Было обнаружено, что габазин связывается с α4βδ подразделение -содержащий ГАМКА рецепторы, которые могут представлять Рецептор GHB.[4]

Рекомендации

  1. ^ Беренс, CJ; Ван Ден Бум, LP; Хайнеманн, У (2007). «Влияние антагонистов рецептора ГАМК (А) бикукуллина и габазина на индуцированные стимулом комплексы резкой волны-ряби в гиппокампе взрослых крыс in vitro». Европейский журнал нейробиологии. 25 (7): 2170–81. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2007.05462.x. PMID  17419756. S2CID  85328190.
  2. ^ Уэно, S; Бракамонте, Дж; Зорумски, К; Weiss, DS; Штейнбах, JH (1997). «Бикукуллин и габазин являются аллостерическими ингибиторами открытия канала рецептора ГАМК». Журнал неврологии. 17 (2): 625–34. Дои:10.1523 / jneurosci.17-02-00625.1997. ЧВК  6573228. PMID  8987785.
  3. ^ Юнг, JY; Консервирование, кДж; Чжу, G; Pennefather, P; MacDonald, JF; Орсер, BA (2003). «Тонически активированные рецепторы ГАМК в нейронах гиппокампа являются сенсорами с высокой аффинностью и низкой проводимостью для внеклеточной ГАМК». Молекулярная фармакология. 63 (1): 2–8. Дои:10,1124 / моль. 63.1.2. PMID  12488530. S2CID  6827514.
  4. ^ Абсалом Н., Эгхорн Л.Ф., Виллумсен И.С., Карим Н., Бэй Т., Олсен СП, Кнудсен Г.М., Бройнер-Осборн Х., Фролунд Б., Клаузен Р.П., Чебиб М., Веллендорф П. (2012). «Рецепторы α4βδ ГАМК (А) являются высокоаффинными мишенями для γ-гидроксимасляной кислоты (GHB)». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 109 (33): 13404–9. Bibcode:2012PNAS..10913404A. Дои:10.1073 / pnas.1204376109. ЧВК  3421209. PMID  22753476.