Quisqualamine - Quisqualamine

Quisqualamine
Quisqualamine.svg
Имена
Название ИЮПАК
2- (2-аминоэтил) -1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
Характеристики
C4ЧАС7N3О3
Молярная масса145.118 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Quisqualamine это α-декарбоксилированный аналог из хвисквалиевая кислота, а также родственник нейротрансмиттеры глутамат и γ-аминомасляная кислота (ГАМК).[1][2] α-декарбоксилирование возбуждающие аминокислоты может производить производные с тормозящий последствия.[2] Действительно, в отличие от хисквалевой кислоты, квискваламин имеет центральный депрессант и нейропротекторный свойства и, по-видимому, действует преимущественно как агонист из ГАМКА рецептор а также в меньшей степени как агонист рецептор глицина, в связи с тем, что его действия запрещены in vitro по ГАМКА антагонисты подобно бикукуллин и пикротоксин и по глицин антагонист стрихнин, соответственно.[1][2][3] Mg2+ и DL-AP5, Рецептор NMDA блокираторы, CNQX, антагонист обоих AMPA и каинатные рецепторы, и 2-гидроксисаклофен, а ГАМКB рецептор антагонист, не влияет на действие квискваламина in vitro, предполагая, что это не влияет напрямую на ионотропные рецепторы глутамата или ГАМКB рецептор никак.[2] Связывается ли он с любым из метаботропные рецепторы глутамата как и ее аналог квисквалевой кислоты, однако неясно.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Эванс Р. Х., Фрэнсис А. А., Хант К., Мартин М. Р., Уоткинс Дж. К. (июнь 1978 г.). «Квискваламин, новая депрессантная аминокислота, связанная с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК)». Журнал фармации и фармакологии. 30 (6): 364–7. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1978.tb13257.x. PMID  26767.
  2. ^ а б c d Эрреро Дж. Ф. (март 1994 г.). «ГАМКергическая активность quisqualamine и homoquisqualamine в препарате гемиссекции спинного мозга in vitro». Revista Española de Fisiología. 50 (1): 11–7. PMID  7527570.
  3. ^ Бирабоней А.С., Мадонна С., Махер П., Краус Дж. Л. (январь 2010 г.). «Нейропротекторные эффекты N-алкил-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дионов и их соответствующих синтетических промежуточных соединений N-алкилгидроксиламинов и N-1-алкил-3-карбонил-1-гидроксимочевин против церебральной ишемии in vitro». ChemMedChem. 5 (1): 79–85. Дои:10.1002 / cmdc.200900418. PMID  19943277.