Прогабид - Progabide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 4 часа |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.057.872  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС16ClFN2О2 |
| Молярная масса | 334.78 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Прогабид (ГОСТИНИЦА; торговое наименование Габрен, Санофи-Авентис ) является аналог и пролекарство из γ-аминомасляная кислота (ГАМК) используется для лечения эпилепсия. Благодаря преобразованию в ГАМК прогабид ведет себя как агонист из ГАМКА, ГАМКB, и ГАМКА-ρ рецепторы.
Использует
Прогабид одобрен в Франция для монотерапии или дополнительного применения при лечении эпилепсии, в частности, генерализованной тонико-клонической, миоклонической, частичной и Синдром Леннокса-Гасто судороги - как у детей, так и у взрослых.
Прогабид был исследован для лечения многих заболеваний, помимо эпилепсии, включая болезнь Паркинсона, шизофрения, клиническая депрессия, тревожное расстройство и спастичность с разным успехом.
В 1987 году Бартолини и его коллеги сообщили, что действие прогабида на дофамин противоречиво, уменьшая высвобождение дофамина, плотность дофаминовых рецепторов и постсинаптическую чувствительность рецепторов к дофамину при одновременном снижении холинергической активности полосатого тела с тем, чтобы усилить дофаминергические эффекты.[1] Бартолини и его коллеги пришли к выводу, что именно это привело к тому, что пациенты с болезнью Паркинсона в клинических испытаниях на людях увидели либо улучшение их болезни Паркинсона с обострением дискинезии L-допа, либо улучшение дискинезии, но иногда с обострением симптомов Паркинсона.[1] Для достижения холинергического эффекта у крыс достаточно однократной инъекции; когда дается с галоперидол, развитие толерантности к галоперидолу каталептический эффекты не развивались.[2] Была надежда, что это будет эффективно для поздняя дискинезия. Однако Соарес, Рэтбоун и Дикс написали в выпуске 2004 г. Кокрановская база данных систематических обзоров что «любые возможные преимущества, вероятно, будут перевешены побочными эффектами, связанными с их использованием [ГАМКергических агентов]».[3]
В дополнение к тестированию на позднюю дискинезию, вызванную антипсихотиками, прогабид сам был протестирован как антипсихотическое средство; еще в 1979 году было очевидно, что он неэффективен для психоз.[4] Хотя прогабид, возможно, не обладал антипсихотическим действием, у шизоаффективных и гебефренических пациентов он оказывал влияние на улучшение восприимчивости к окружающей среде и социальных взаимодействий.[5]
Синтез
Смотрите также
- Прогабидная кислота (SL-75102), и активный метаболит прогабида
- Толгабид
Рекомендации
- ^ а б Бартолини Г., Скаттон Б., Живкович Б., Ллойд К.Г. (1987). «Агонисты рецепторов ГАМК и экстрапирамидная моторная функция: терапевтические последствия для болезни Паркинсона». Достижения в неврологии. 45: 79–83. PMID 3030072.
- ^ Бартолини Г, Скаттон Б, Живкович Б (1980). «Влияние нового агониста гамма-аминомасляной кислоты SL 76 002 на ацетилхолин в полосатом теле: связь с нейролептическими экстрапирамидными изменениями». Достижения биохимической психофармакологии. 24: 207–13. PMID 6105775.
- ^ Соарес К., Рэтбоун Дж., Дикс Дж. (Октябрь 2004 г.). Соарес-Вайзер К (ред.). «Агонисты гамма-аминомасляной кислоты для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками». Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD000203. Дои:10.1002 / 14651858.CD000203.pub2. PMID 15494993.
- ^ Бартолини G (1979). «[Возможная терапевтическая активность ГАМК-миметиков в нейропсихиатрии]». Schweizer Archiv für Neurologie, Neurochirurgie und Psychiatrie = Archives Suisses de Neurologie, Neurochirurgie et de Psychiatrie. 125 (2): 265–9. PMID 45343. (Французский)
- ^ Lloyd KG, Morselli PL, Depoortere H, Fournier V, Zivkovic B, Scatton B и др. (Июнь 1983 г.). «Потенциальное использование агонистов ГАМК при психических расстройствах: данные исследований прогабида на животных моделях и клинических испытаний». Фармакология, биохимия и поведение. 18 (6): 957–66. Дои:10.1016 / S0091-3057 (83) 80021-5. PMID 6351106.