Sultiame - Sultiame

Sultiame
Клинические данные
Другие имена	Сультиам (AAN Австралия), сультиам (USAN нас)
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность; категория	Австралия: D; ;
Маршруты; администрация	Устный
Код УВД	N03AX03 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) ; Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	100% (устно)
Связывание с белками	29%
Метаболизм	Печеночный секреция
Устранение период полураспада	24 часа
Экскреция	Фекальный (10%) и почечный (90%)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4- (1,1-диоксотиазинан-2-ил) бензолсульфонамид;
Количество CAS	61-56-3 ;
PubChem CID	5356;
DrugBank	DB08329 ;
ChemSpider	5163 ;
UNII	I00Q766CZ2;
КЕГГ	D01787 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL328560 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID4023626 ;
ECHA InfoCard	100.000.465
Химические и физические данные
Формула	C10ЧАС14N2О4S2
Молярная масса	290.35 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = S2 (= O) N (c1ccc (cc1) S (= O) (= O) N) CCCC2;
	ИнЧИ InChI = 1S / C10H14N2O4S2 / c11-18 (15,16) 10-5-3-9 (4-6-10) 12-7-1-2-8-17 (12,13) 14 / h3-6H, 1-2,7-8H2, (H2,11,15,16) ; Ключ: HMHVCUVYZFYAJI-UHFFFAOYSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Sultiame, также известный как сульфиам, это сульфонамид и ингибитор из фермент карбоангидраза. Он используется как противосудорожное средство.

История

Султиам был впервые синтезирован в лабораториях Байер AG в середине 1950-х годов и в конечном итоге была запущена как Осполот в Европа и другие рынки начала 1960-х годов. Он так и не стал зарегистрированным лекарством в США. Бренд был передан Desitin GmbH в 1993 году и продается в нескольких европейских странах, в Израиле, Японии и Австралии.

Султиам стал известен как препарат второй линии для лечения частичный эпилепсии в 1960-х и 1970-х годах и часто использовалась в сочетании с признанными противосудорожными препаратами. фенитоин. Припадки височной доли оказался особенно отзывчивым к sultiame. Впоследствии возникли сомнения относительно того, есть ли у sultiame внутренний противосудорожные свойства. Обнаружив способность сультама повышать уровень фенитоина в крови,^[1] Предполагалось, что сультиам будет действовать только в сочетании с фенитоином. Этот вывод вместе с неоднозначными результатами исследования в США,^[1] привело к быстрому сокращению использования сультимама. И только в 1988 г. Немецкий детский невролог Герман Доуз обнаружил его специфические эффекты в доброкачественные очаговые эпилепсии детского возраста.^[2] Сегодня сультиам является препаратом выбора для лечения доброкачественных фокальных эпилепсий в детском возрасте (таких как доброкачественная роландическая эпилепсия ) в Немецкий говорящие страны и Израиль.^[3]^[4]

Показания

Исторически сложилось так, что суфлейм использовался для лечения частичный судороги. В Австралии в настоящее время регистрируют поведенческие расстройства, связанные с эпилепсия; гиперкинетический поведение; височная эпилепсия; миоклонический припадки; grand mal приступы; и Джексоновские припадки.^[5] В отличие от других сульфаниламидных препаратов, сультиам лишен антибактериальный Мероприятия.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты: атаксия, парестезия лица и конечностей, гиперпноэ, одышка, и анорексия. Менее распространенные побочные эффекты включают головокружение, сыпь, Синдром Стивенса-Джонсона, тошнота, потеря веса, лейкопения, головная боль, психические изменения, депрессия, слюнотечение, усиление боли, частота припадков, бессонница, эпилептический статус. Нарушения в кальций и Витамин Д метаболизм иногда сообщалось после длительного использования.

Взаимодействия

Sultiame вместе с примидон может вызвать серьезные побочные эффекты, включая психотические реакции. Было показано, что добавление сультиама к терапии фенитоином сопровождается повышением уровня фенитоина в сыворотке крови. Sultiame также может привести к росту фенобарбитон уровни в крови. Алкоголь нельзя употреблять во время лечения.

Передозировка

Рвота, гипотония, Головная боль, головокружение, атаксия, метаболический ацидоз с гиперпноэ и кататонический состояние может произойти. Нет конкретного противоядие. Неизвестно, были ли диализ может помочь в случае передозировки.

Синтез

Многопользовательский синтез: Б. Хельферих и Р. Бехниш, Патент США 2,916,489 (1959).

п-Аминобензолсульфонамид может быть алкилирован ω-хлорбутилсульфонилхлоридом в основании через предполагаемое промежуточное соединение (в центре), которое спонтанно циклизуется с образованием сульфиама.