Пикамилон - Википедия - Picamilon

Пикамилон
Picamilon2d.png
Picamilon3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияНПК ЭХО
Другие именаникотиноил-ГАМК
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Не одобрен FDA; внеплановый
  • RU: OTC
Фармакокинетический данные
Биодоступность50%–88%
Устранение период полураспада30 минут
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.118.799 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС12N2О3
Молярная масса208.217 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пикамилон (также известный как N-никотиноил-ГАМК, пикамилон, и пикамилон) представляет собой лекарственное средство, образованное синтетической комбинацией ниацин и γ-аминомасляная кислота (ГАМК). Он был разработан в Советский союз в 1969 г.[1] и далее изучался в обоих Россия[2] и Япония как пролекарство ГАМК.[3]

В России пикамилон отпускается по рецепту. Права на препарат принадлежат российской фармацевтической компании НПК ЭХО («НПК ЭХО»). Он не одобрен для продажи в Соединенных Штатах и ​​был признан фальсифицирующим агентом в пищевые добавки,[4] с пятью американскими компаниями, которые должны были удалить свои продукты из пикамилона с рынка в ноябре 2015 года.[5]. Однако совсем недавно, в 2020 году, в США пикамилон был обнаружен в фармацевтических дозировках в безрецептурных добавках.[6]

Механизм действия и возможности терапевтического применения

Одно исследование на животных показало, что пикамилон проникает в гематоэнцефалический барьер[7] а затем гидролизованный в ГАМК и ниацин.[8] Высвободившаяся ГАМК теоретически активирует Рецепторы ГАМК потенциально производящий анксиолитик отклик.[9] Второй выпущенный компонент, ниацин, это сосудорасширяющее средство.[10][11]

Обнаружение в биологических жидкостях

Концентрации пикамилона в плазме обычно находятся в пределах 500–3000 μг / л в течение первых нескольких часов после приема однократных пероральных доз 50–200 мг с период полураспада 1–2 часа.[12] Препарат подвергается гидролизу до ГАМК и никотиновой кислоты. Выведение с мочой исходного препарата и двух метаболитов составляет до 79% от разовой дозы.[12]

Пикамилон
Пикамилон 20 мг из России

Регулирование

В Соединенных Штатах Управление по контролю за продуктами и лекарствами постановил в 2015 году, что пикамилон не соответствует ни одной из категорий диетических ингредиентов в Закон о диетических добавках, здоровье и образовании 1994 г.,[5][13] а именно, что это не витамин; а диетический минерал; ан трава или другой ботанический; ан аминокислота; диетическое вещество для использования людьми в качестве дополнения к рациону за счет увеличения общего потребления с пищей; или концентрат, метаболит, компонент, экстракт или комбинация любого ингредиента, описанного выше, который продавался в Соединенных Штатах до 1994 года. Несмотря на постановление FDA, пикамилон остается ингредиентом добавок, продаваемых как ноотропы в США.[6]

Рекомендации

  1. ^ Копелевич В.М., Гунар В.И. (апрель 1999 г.). «Некоторые подходы к направленному поиску новых препаратов на основе никотиновой кислоты». Журнал фармацевтической химии. 33 (4): 177–187. Дои:10.1007 / BF02509934. S2CID  36930437.
  2. ^ Мирзоян Р.С., Ганьшина Т.С. (1989). «[Новый цереброваскулярный препарат пикамилон]». Фармакология и токсикология (на русском). 52 (1): 23–6. PMID  2707413.
  3. ^ Мацуяма К., Ямасита К., Нода А., Гото С., Нода Х., Ичимару Ю., Гомита Ю. (октябрь 1984 г.). «Оценка изоникотиноил-гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и никотиноил-ГАМК как пролекарств ГАМК». Химико-фармацевтический бюллетень. 32 (10): 4089–95. Дои:10.1248 / cpb.32.4089. PMID  6529802.[постоянная мертвая ссылка ]
  4. ^ Авула Б., Читтибойина А.Г., Саги С., Ван Ю.Х., Ван М., Хан И.А., Коэн П.А. (март 2016 г.). «Идентификация и количественное определение винпоцетина и пикамилона в пищевых добавках, продаваемых в США». Тестирование и анализ на наркотики. 8 (3–4): 334–43. Дои:10.1002 / dta.1853. PMID  26426301.
  5. ^ а б «FDA отправляет пять писем с предупреждениями о добавках, содержащих пикамилон». NutraIngredients-USA.com, Уильям Рид Business Media. 2 декабря 2015 г.. Получено 3 декабря 2015.
  6. ^ а б Коэн, Питер А .; Авула, Бхаратхи; Ван, Ян Хун; Захаревич, Игорь; Хан, Ихлас (23 сентября 2020 г.). «Пять неутвержденных препаратов, содержащихся в добавках, улучшающих когнитивные функции». Неврология: Клиническая практика: 10.1212 / CPJ.0000000000000960. Дои:10.1212 / CPJ.0000000000000960.
  7. ^ Дорофеев Б.Ф., Холодов Л.Е. (1991). «[Фармакокинетика Пикамилона у животных]». Фармакология и токсикология (на русском). 54 (2): 66–9. PMID  1884802.
  8. ^ «Техническое описание Пикамилона». Архивировано из оригинал на 2018-11-09. Получено 2015-10-22.
  9. ^ Шепард Р.А. (июнь 1987 г.). «Поведенческие эффекты агонистов ГАМК в отношении беспокойства и действия бензодиазепинов». Науки о жизни. 40 (25): 2429–36. Дои:10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID  2884549.
  10. ^ Гилле А., Бодор Э. Т., Ахмед К., Офферманн С. (2008). «Никотиновая кислота: фармакологические эффекты и механизмы действия». Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии. 48: 79–106. Дои:10.1146 / annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID  17705685.
  11. ^ Проски Дж., Сили Д. (январь 2005 г.). «Лечение мигрени и головной боли напряжения с помощью внутривенного и перорального ниацина (никотиновой кислоты): систематический обзор литературы». Журнал питания. 4: 3. Дои:10.1186/1475-2891-4-3. ЧВК  548511. PMID  15673472.
  12. ^ а б Цуй В., Чен Х, Чжан И, Чжан З, Чжан И, Чжун Д. (май 2010 г.). «Определение концентрации пикамилона в плазме крови человека методом жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии». Журнал хроматографии B. 878 (15–16): 1181–4. Дои:10.1016 / j.jchromb.2010.03.013. PMID  20359966.
  13. ^ Уэлч К. "Заявление доктора Кары Велч" (PDF). Департамент здравоохранения и социальных служб. Получено 21 октября 2015.

внешняя ссылка