Затосетрон - Zatosetron

Затосетрон
Zatosetron.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС25ClN2О2
Молярная масса348.87 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Затосетрон (LY-277,359) представляет собой препарат, который действует как антагонист на 5HT3 рецептор[1] Он активен при пероральном приеме и имеет длительное действие, производя противосудорожный эффекты, но без стимулирования скорости желудочно-кишечного транспорта.[2][3] Это также эффективный анксиолитик как в исследованиях на животных, так и в испытаниях на людях,[4] хотя с некоторыми побочными эффектами при более высоких дозах.[5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Коэн М.Л., Блумквист В., Гидда Дж. С., Ласфилд В. (июль 1990 г.). «Малеат LY277359: мощный и селективный антагонист рецептора 5-HT3 без гастропрокинетической активности». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 254 (1): 350–5. PMID  2366187.
  2. ^ Робертсон Д.В., Ласфилд В.Б., Блумквист В., Пфайфер В., Саймон Р.Л., Коэн М.Л. (январь 1992 г.). «Затосетрон, мощный, селективный и длительно действующий антагонист рецепторов 5HT3: синтез и взаимосвязь структура-активность». Журнал медицинской химии. 35 (2): 310–9. Дои:10.1021 / jm00080a016. PMID  1732548.
  3. ^ Шварц С. М., Гольдберг М. Дж., Гидда Дж. С., Церимеле Б. Дж. (Март 1994 г.). «Влияние затосетрона на рвоту, вызванную ипекакультурой у собак и здоровых мужчин». Журнал клинической фармакологии. 34 (3): 250–4. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1994.tb03994.x. PMID  7517409.
  4. ^ Смит В.Т., Лондборг П.Д., Бломгрен С.Л., Толлефсон Г.Д., Сейлер М.Э. (апрель 1999 г.). «Экспериментальное исследование малеата затозетрона (LY277359), антагониста 5-гидрокситриптамина-3, в лечении тревоги». Журнал клинической психофармакологии. 19 (2): 125–31. Дои:10.1097/00004714-199904000-00006. PMID  10211913.
  5. ^ Уильямс П.Д., Каллигаро Д.О., Колберт В.Е., Хелтон Д.Р., Шетлер Т., Терк Дж.А., Джордан WH (март 1991 г.). «Общая фармакология нового сильнодействующего антагониста 5-гидрокситриптамина». Arzneimittel-Forschung. 41 (3): 189–95. PMID  1867653.
  6. ^ Бендел А., Средство Дж., Шуфлер Дж., Шмальц С., Ханасоно Дж., Симановски Дж., Адамс Э. (февраль 1995 г.). «Хроническая токсичность затозетрона, антагониста рецептора 5-HT3, у макак-резусов». Лекарственная и химическая токсикология. 18 (1): 61–82. Дои:10.3109/01480549509017858. PMID  7768200.