Intepirdine - Intepirdine

Intepirdine
SB-742457-structure.png
Клинические данные
Другие именаСБ-742457, РВТ-101
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный / брошенный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.158.094 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС19N3О2S
Молярная масса353.44 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Intepirdine (ГОСТИНИЦА; коды развития SB-742457, РВТ-101)[1] это селективный 5-HT6 рецептор антагонист с потенциалом познание, объем памяти, и учусь -усиление эффектов.[2][3] Он был разработан GlaxoSmithKline для лечения Болезнь Альцгеймера и продемонстрировал некоторую предварительную эффективность в II этап клинические испытания.[3] GSK решила не продолжать разработку и продала права на Axovant Sciences за 5 миллионов долларов в декабре 2014 года.[4]

Результаты клиническое испытание фазы III для лечения болезни Альцгеймера поступили в сентябре 2017 года.[5] Испытание не показало никаких улучшений по сравнению с контрольной группой, и Axovant потерял 70% своей стоимости после объявления результатов испытания.[6]

Интерпирдин также прошел клинические испытания для деменция с тельцами Леви, также с отрицательными результатами.[7] Следовательно, Axovant объявил в 2018 году о прекращении производства разработка этого препарата.[7]

Рекомендации

  1. ^ "Intepirdine - Axovant Sciences / GlaxoSmithKline". AdisInsight. Получено 9 января 2018.
  2. ^ Аптон Н., Чуанг Т.Т., Хантер А.Дж., Вирли DJ (июль 2008 г.). «Антагонисты рецептора 5-HT6 как новые агенты, улучшающие когнитивные функции при болезни Альцгеймера». Нейротерапия. 5 (3): 458–69. Дои:10.1016 / j.nurt.2008.05.008. ЧВК  5084247. PMID  18625457.
  3. ^ а б Россе Г., Шаффхаузер Х (февраль 2010 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT (6) как потенциальные терапевтические средства для когнитивных нарушений». Актуальные темы медицинской химии. 10 (2): 207–21. Дои:10.2174/156802610790411036. PMID  20166958.
  4. ^ Лоу, Дерек (12 мая 2015 г.). "IPO болезни Альцгеймера, почему бы и нет". В трубопроводе.
  5. ^ Фиоре, Кристина (27 сентября 2016 г.). "NeuroBreak: наркотические бомбы от болезни Альцгеймера; передозировки снотворного для слонов". MedPage сегодня.
  6. ^ Гард, Дамиан (26 сентября 2017 г.). «Еще одна неудача, связанная с болезнью Альцгеймера: провалы Axovant в последней стадии испытаний». СТАТ.
  7. ^ а б Тейлор, Фил (8 января 2018 г.). «Axovant резко упал из-за того, что избавляется от свинцового препарата интерпирдин». Жестокая биотехнология.