WAY-181187 - WAY-181187

WAY-181187
WAY-181,187.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС13ClN4О2S2
Молярная масса380.87 г · моль−1
3D модель (JSmol )

WAY-181187 это высокий близость и селективный 5-HT6 рецептор полный агонист.[1][2] Это вызывает устойчивое увеличение внеклеточный ГАМК уровни в лобная кора, гиппокамп, полосатое тело, и миндалина крыс, не влияя на концентрацию в прилежащее ядро или таламус, и практически не влияет на норэпинефрин, серотонин, дофамин, или глутамат уровни в этих областях.[1][3] WAY-181187 продемонстрировал доклиническую эффективность на моделях грызунов депрессия, беспокойство, и особенно обсессивно-компульсивное расстройство,[1][4] хотя также было показано, что он ухудшает познание и объем памяти.[3][5]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б c Schechter LE, Lin Q, Smith DL, et al. (Май 2008 г.). «Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецептора 5-HT6: WAY-181187 и WAY-208466». Нейропсихофармакология. 33 (6): 1323–35. Дои:10.1038 / sj.npp.1301503. PMID  17625499.
  2. ^ Коул Д.К., Сток-младший, Леннокс В.Дж. и др. (Ноябрь 2007 г.). «Открытие N1- (6-хлоримидазо [2,1-b] [1,3] тиазол-5-сульфонил) триптамина в качестве сильного, селективного и перорально активного агониста рецептора 5-HT (6)». Журнал медицинской химии. 50 (23): 5535–8. Дои:10.1021 / jm070521y. PMID  17948978.
  3. ^ а б Вест П.Дж., Марси В.Р., Марино М.Дж., Шаффхаузер Х. (декабрь 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT (6) ослабляет долгосрочное потенцирование и облегчает ГАМКергическую нейротрансмиссию в гиппокампе крысы». Неврология. 164 (2): 692–701. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2009.07.061. PMID  19660530. S2CID  207246603.
  4. ^ Карр Г.В., Шехтер Л.Е., Лаки I (март 2010 г.). «Антидепрессивное и анксиолитическое действие селективных агонистов 5-HT (6) рецепторов у крыс». Психофармакология. 213 (2–3): 499–507. Дои:10.1007 / s00213-010-1798-7. ЧВК  2910165. PMID  20217056.
  5. ^ Луазо Ф, Декейн А., Миллан МДж (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецептора 5-HT6 в процедуре социального признания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология. 196 (1): 93–104. Дои:10.1007 / s00213-007-0934-5. PMID  17922111. S2CID  35795618.