Флумексадол - Flumexadol

Флумексадол
Флумексадол structure.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС12F3NО
Молярная масса231.218 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Флумексадол (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название разработки CERM-1841 или 1841-CERM) это препарат, средство, медикамент описан и исследован как неопиоид обезболивающее который никогда не продавался.[1][2][3][4] Было обнаружено, что он действует как агонист из серотонин 5-HT1А (pKя = 7,1) и 5-HT2C (pKя = 7.5) рецепторы и, в гораздо меньшей степени, 5-HT2А (pKя = 6,0) рецептор.[5][6] Согласно Nilsson (2006) в статье о 5-HT2C агонисты рецепторов как потенциальные аноректики, "(+) - энантиомер этого соединения показал [...] сродство к 5-HT2C рецептор (Kя) 25 нМ) [...] и был в 40 раз селективен по сравнению с 5-HT2А рецептор в исследованиях связывания рецептора. Любопытно, что рацемическая версия [...], также известная как 1841 CERM, первоначально сообщалось, что обладает анальгетическими свойствами, но не связана с 5-HT.2C была упомянута активность рецепторов ".[4] Подразумевается, что флумексадол может быть использован как анорексик в дополнение к анальгетику.[4] Хотя сам флумексадол никогда не был одобрен для медицинского применения, оксафлозан (торговая марка Conflictan) является пролекарство соединения, которое ранее использовалось клинически в Франция как антидепрессант и анксиолитик агент.[5][7][8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 561–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Хаче Дж, Диамантис В., София Д., Штрейхенбергер Дж. (1978). «Фармакология 1841 г. CERM, новый анальгетик». Arzneimittelforschung. 28 (4): 642–5. PMID  312104.
  3. ^ Kucharczyk, N .; Yang, J. T .; Valia, K. H .; Stiefel, F.J .; София, Р. Д. (1979). «Метаболиты 2- (3-трифторметилфенил) тетрагидро-1,4-оксазина (Cerm 1841) у крыс и собак». Ксенобиотика. 9 (11): 703–711. Дои:10.3109/00498257909042338. ISSN  0049-8254. PMID  532219.
  4. ^ а б c Нильссон, Бьорн М. (2006). «Агонисты рецепторов 5-гидрокситриптамина 2C (5-HT2C) как потенциальные агенты против ожирения». Журнал медицинской химии. 49 (14): 4023–4034. Дои:10.1021 / jm058240i. ISSN  0022-2623. PMID  16821762.
  5. ^ а б Жан-Пьер Беге; Даниэле Бонне-Делпон (2 июня 2008 г.). Биоорганическая и медицинская химия фтора. Джон Вили и сыновья. С. 303–. ISBN  978-0-470-28187-1.
  6. ^ Лейсен, округ Колумбия (февраль 1999 г.). «Селективные агонисты 5-HT2C как потенциальные антидепрессанты». IDrugs: Журнал исследуемых наркотиков. 2 (2): 109–20. PMID  16160946.
  7. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 909–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  8. ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000 г.). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга с компакт-диском). Бока-Ратон: научные издательства Medpharm. п. 766. ISBN  3-88763-075-0.