Пардопрунокс - Pardoprunox

Пардопрунокс
Pardoprunox.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.206.783 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС15N3О2
Молярная масса233.271 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Пардопрунокс (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название SLV-308) является противопаркинсонический препарат, средство, медикамент разработан Solvay для лечения болезнь Паркинсона что достигло фаза III клинические испытания до прекращения производства.[1][2][3][1] Также изучается возможность лечения депрессия и беспокойство но от этих указаний, похоже, тоже отказались.[1]

Пардопрунокс действует как D2 (pKя = 8.1) и D3 рецептор (pKя = 8.6) частичный агонист (IA = 50% и 67% соответственно) и 5-HT1А рецептор (pKя = 8.5) полный агонист (IA = 100%).[1][4] Он также связан с D4 (pKя = 7.8), α1-адренергический (pKя = 7.8), α2-адренергический (pKя = 7,4), и 5-HT7 рецепторы (pKя = 7.2) с меньшим близость.[1][4] По сравнению с другими дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, пардопрунокс, как полагают, имеет значительно меньшую склонность вызывать определенные побочные эффекты любить дискинезия и психоз.[4][5]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б c d Вольф WA (июль 2003 г.). «SLV-308. Solvay». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 4 (7): 878–82. PMID  14619412.
  2. ^ "Поиск: pardoprunox - Список результатов - ClinicalTrials.gov".
  3. ^ Бронзова Дж., Сампайо С., Хаузер Р.А. и др. (Март 2010 г.). «Двойное слепое исследование пардопрунокса, нового частичного агониста дофамина, на ранних стадиях болезни Паркинсона». Двигательные расстройства. 25 (6): 738–746. Дои:10.1002 / mds.22948. PMID  20198713.
  4. ^ а б c Гленнон Дж. К., Ван Шарренбург Дж., Ронкен Е. и др. (Декабрь 2006 г.). «In vitro характеристика SLV308 (7- [4-метил-1-пиперазинил] -2 (3H) -бензоксазолон, моногидрохлорид): нового частичного агониста рецепторов дофамина D2 и D3 и агониста рецептора серотонина 5-HT1A». Синапс. 60 (8): 599–608. Дои:10.1002 / син.20330. PMID  17001660.
  5. ^ Готвальд, MD, Аминофф MJ (июль 2008 г.). «Новые рубежи в фармакологическом лечении болезни Паркинсона». Наркотики сегодняшнего дня. 44 (7): 531–45. Дои:10.1358 / dot.2008.44.7.1217105. PMID  18806903.

дальнейшее чтение