Альфузозин - Alfuzosin

Альфузозин
Alfuzosin.svg
Клинические данные
Произношение/æлˈжjuːzsɪп/ аль-НЕСКОЛЬКО-зох-син
Торговые наименованияУроксатрал и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa64002
Беременность
категория
  • AU: Би 2
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация
Устно (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность49%
Связывание с белками82–90%
МетаболизмПечень (CYP3A4 -опосредованно)
Устранение период полураспада10 часов
ЭкскрецияКал (69%) и Моча (24%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.108.671 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС27N5О4
Молярная масса389.456 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Альфузозин, продается под торговой маркой Уроксатрал среди прочего, это лекарство от α1 блокиратор учебный класс. Используется для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).[1]

Как антагонист из α1 адренергический рецептор, он работает, расслабляя мышцы в предстательная железа и мочевой пузырь шеи, облегчая мочеиспускание.

Альфузозин был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1988 году.[2] Он был одобрен в США для лечения аденомы простаты в 2003 году. В 2017 году это было 266-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем миллионом рецептов.[3][4]

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты: головокружение (из-за постуральная гипотензия ), Инфекция верхних дыхательных путей, Головная боль, усталость и абдоминальные расстройства. Побочные эффекты включают боль в животе, изжогу и заложенность носа.[5] Побочные эффекты альфузозина аналогичны побочным эффектам тамсулозин за исключением ретроградной эякуляции.[6]

Противопоказания

Альфузозин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым хроническая болезнь почек, и не должны назначаться пациентам с известным анамнезом Удлинение интервала QT или тем, кто принимает лекарства, продлевающие QT интервал.

Химия

Альфузозин содержит стереоцентр и поэтому хиральный. Есть два энантиомерный формы, (р) -альфузозин и (S) -альфузозин. Препарат применяют как рацемат, (RS) -альфузозин, смесь 1: 1 (р)- и (S) -формы.[7]

Энантиомеры альфузозина
Strukturformel дез (R) -энантиомеров
Количество CAS: 123739-69-5
Strukturformel дез (S) -энантиомеров
Номер CAS: 123739-70-8

Он предоставляется как гидрохлорид соль.

Фирменные наименования

Он продается под торговой маркой Uroxatral и в других странах под торговыми марками Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural.

Рекомендации

  1. ^ Lepor H (август 2016). «Альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Урологические клиники Северной Америки. 43 (3): 311–23. Дои:10.1016 / j.ucl.2016.04.009. ЧВК  2213889. PMID  27476124.
  2. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 455. ISBN  9783527607495.
  3. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  4. ^ «Альфузозина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Альфузосин». MedlinePlus. Национальная медицинская библиотека США. 15 апреля 2016 г.
  6. ^ Лю С., Цзэн Г., Кан Р., Ву В., Ли Дж., Чен К., Ван С.П. (2015). «Эффективность и безопасность альфузозина в качестве лечебной экспульсивной терапии для камней мочеточника: систематический обзор и метаанализ». PLOS ONE. 10 (8): e0134589. Bibcode:2015PLoSO..1034589L. Дои:10.1371 / journal.pone.0134589. ЧВК  4526635. PMID  26244843. Эта статья включает текст доступно под CC BY 4.0 лицензия.
  7. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, с. 159, ISBN  978-3-946057-10-9.

внешняя ссылка