Альфузозин - Alfuzosin
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | /æлˈжjuːzoʊsɪп/ аль-НЕСКОЛЬКО-зох-син |
Торговые наименования | Уроксатрал и др. |
AHFS /Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a64002 |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устно (таблетки ) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 49% |
Связывание с белками | 82–90% |
Метаболизм | Печень (CYP3A4 -опосредованно) |
Устранение период полураспада | 10 часов |
Экскреция | Кал (69%) и Моча (24%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.108.671 |
Химические и физические данные | |
Формула | C19ЧАС27N5О4 |
Молярная масса | 389.456 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Альфузозин, продается под торговой маркой Уроксатрал среди прочего, это лекарство от α1 блокиратор учебный класс. Используется для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).[1]
Как антагонист из α1 адренергический рецептор, он работает, расслабляя мышцы в предстательная железа и мочевой пузырь шеи, облегчая мочеиспускание.
Альфузозин был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1988 году.[2] Он был одобрен в США для лечения аденомы простаты в 2003 году. В 2017 году это было 266-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем миллионом рецептов.[3][4]
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты: головокружение (из-за постуральная гипотензия ), Инфекция верхних дыхательных путей, Головная боль, усталость и абдоминальные расстройства. Побочные эффекты включают боль в животе, изжогу и заложенность носа.[5] Побочные эффекты альфузозина аналогичны побочным эффектам тамсулозин за исключением ретроградной эякуляции.[6]
Противопоказания
Альфузозин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым хроническая болезнь почек, и не должны назначаться пациентам с известным анамнезом Удлинение интервала QT или тем, кто принимает лекарства, продлевающие QT интервал.
Химия
Альфузозин содержит стереоцентр и поэтому хиральный. Есть два энантиомерный формы, (р) -альфузозин и (S) -альфузозин. Препарат применяют как рацемат, (RS) -альфузозин, смесь 1: 1 (р)- и (S) -формы.[7]
Энантиомеры альфузозина | |
---|---|
Количество CAS: 123739-69-5 | Номер CAS: 123739-70-8 |
Он предоставляется как гидрохлорид соль.
Фирменные наименования
Он продается под торговой маркой Uroxatral и в других странах под торговыми марками Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural.
Рекомендации
- ^ Lepor H (август 2016). «Альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Урологические клиники Северной Америки. 43 (3): 311–23. Дои:10.1016 / j.ucl.2016.04.009. ЧВК 2213889. PMID 27476124.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 455. ISBN 9783527607495.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Альфузозина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Альфузосин». MedlinePlus. Национальная медицинская библиотека США. 15 апреля 2016 г.
- ^ Лю С., Цзэн Г., Кан Р., Ву В., Ли Дж., Чен К., Ван С.П. (2015). «Эффективность и безопасность альфузозина в качестве лечебной экспульсивной терапии для камней мочеточника: систематический обзор и метаанализ». PLOS ONE. 10 (8): e0134589. Bibcode:2015PLoSO..1034589L. Дои:10.1371 / journal.pone.0134589. ЧВК 4526635. PMID 26244843. Эта статья включает текст доступно под CC BY 4.0 лицензия.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, с. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.