Ритодрин - Ritodrine

Ритодрин
Ritodrine.svg
Ritodrine ball-and-stick model.png
Клинические данные
Произношение/ˈраɪтdряп/ RY-toh-dreen
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Маршруты
администрация
Устный (таблетки ), парентерально (IV )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Снято с производства
Фармакокинетический данные
Связывание с белками~56%
МетаболизмПеченочный, метаболиты неактивны[1]
Устранение период полураспада1,7–2,6 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.043.512 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС21NО3
Молярная масса287.359 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Ритодрин (торговое наименование Ютопар) это токолитический препарат, средство, медикамент раньше останавливаться преждевременные роды.[2] Этот препарат был удален с рынка США. Оранжевая книга FDA. Он был доступен в таблетках для перорального применения или в виде инъекций и обычно использовался в качестве гидрохлорид соль, ритодрина гидрохлорид.

Механизм

Ритодрин - препарат короткого действия β2 агонист адренорецепторов - класс лекарств, используемых для расслабления гладких мышц (другие аналогичные препараты используются при астме или других легочных заболеваниях, таких как сальбутамол (альбутерол)). Поскольку ритодрин имеет объемный N-заместитель, имеет высокое β2 избирательность. Кроме того, 4-гидрокси-группа в бензольном кольце важна для активности, поскольку она необходима для образования водородных связей. Однако 4-гидрокси-группа делает его восприимчивым к метаболизму путем катехолО-метилтрансфераза (COMT). Поскольку это β2-селективно применяется при преждевременных родах.[3]

Побочные эффекты и потенциальные противопоказания

Большинство побочных эффектов β2 агонисты являются результатом их одновременного β1 активности и включают увеличение частоты сердечных сокращений, повышение систолического давления, снижение диастолического давления, боль в груди, вторичную по отношению к инфаркту миокарда, и аритмию. Бета-агонисты могут также вызывать задержку жидкости на фоне уменьшения клиренса воды, который при добавлении в тахикардия и увеличился миокард работа, может привести к сердечная недостаточность. Кроме того, они увеличивают глюконеогенез в печени и мышцах, что приводит к гипергликемии, что увеличивает потребность в инсулине у пациентов с диабетом. Прохождение β-агонистов через плаценту действительно происходит и может быть причиной тахикардии плода, а также гипогликемии или гипергликемии при рождении.

Пациенты с диабет 2 типа, высокое кровяное давление или же мигрень должны сообщить об этом своему врачу перед получением помощи.

Это также было связано с послеродовое кровотечение.[нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ Финкельштейн, Б.В. (1981). «Ритодрин (Ютопар, Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.)». Анализ лекарственных средств и клиническая аптека. 15: 425–33.
  2. ^ Ли Х, Чжан И, Ши Зи (февраль 2005 г.). «Ритодрин в лечении преждевременных родов: метаанализ» (PDF). Индийский журнал медицинских исследований. 121 (2): 120–7. PMID  15756046.
  3. ^ Лечебная химия адренергических и холинергических средств В архиве 2010-11-04 в Wayback Machine