PF-610355 - PF-610355

PF-610355
PF-610355.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
Вдыхание
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Разработка прекращена
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC34ЧАС39N3О6S
Молярная масса617.76 г · моль−1

PF-610355 (также известен как PF-00610355 или же ПФ-610,355) является вдыхаемым[1] сверхдлительного действия β2 агонист адренорецепторов[2] (ультра-LABA), который исследовался как лечение астма и ХОБЛ к Pfizer.[3] Он использует сульфонамид агонист головная группа, которая обеспечивает высокий уровень внутренней кристалличность который может относиться к кислому сульфонамидному мотиву, поддерживающему цвиттерионный форма в твердом состоянии. Оптимизация фармакокинетический свойства сводят к минимуму системное воздействие после вдыхания и снижают системно-опосредованное неблагоприятные события.[4] Его in vivo Продолжительность действия подтвердила его потенциал для ежедневного использования у людей. [5]

Исследование и разработка PF-610355 были прекращены в 2011 г.[6] вероятно по стратегическим и нормативным причинам.[7]

Рекомендации

  1. ^ Дидериксен П.М., Кокс Э., Мартин С.В., Клетон А., Риббинг Дж. (Ноябрь 2013 г.). «Прогнозируемое влияние на частоту сердечных сокращений вдыхаемого PF-00610355, агониста β-адренорецепторов длительного действия, у добровольцев и пациентов с хронической обструктивной болезнью легких». Британский журнал клинической фармакологии. 76 (5): 752–62. Дои:10.1111 / bcp.12080. ЧВК  3853534. PMID  23323609.
  2. ^ Каццола М., Кальцетта Л., Матера М.Г. (май 2011 г.). «Агонисты β (2) -адренорецепторов: текущее и будущее направление». Британский журнал фармакологии. 163 (1): 4–17. Дои:10.1111 / j.1476-5381.2011.01216.x. ЧВК  3085864. PMID  21232045.
  3. ^ «Pfizer Pipeline от 27 января 2010 г.» (PDF). Pfizer Inc. стр. 6. Получено 9 апреля 2016.
  4. ^ Glossop PA, Lane CA, Price DA, Bunnage ME, Lewthwaite RA, James K, et al. (Сентябрь 2010 г.). «Ингаляция по дизайну: новые агонисты β (2) -адренорецепторов сверхдлительного действия для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких с использованием агонистов сульфонамида». Журнал медицинской химии. 53 (18): 6640–52. Дои:10.1021 / jm1005989. PMID  20804199.
  5. ^ Актон QA, изд. (2012-01-09). Выпуски в издании "Медицинская химия". Научные издания. ISBN  978-1-464-96440-4.
  6. ^ «AdisInsight: PF 610355». Springer International Publishing AG. Получено 25 марта 2016.
  7. ^ Cazzola M, Page CP, Rogliani P, Matera MG (апрель 2013 г.). «Терапия β2-агонистами при заболеваниях легких». Американский журнал респираторной медицины и реанимации. 187 (7): 690–6. Дои:10.1164 / rccm.201209-1739PP. PMID  23348973.