Доксазозин - Doxazosin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Кардура, Кардуран, другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a693045 |
| Маршруты администрация | Устно (таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 65% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | 22 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.128.642  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС25N5О5 |
| Молярная масса | 451.483 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
| (проверять) | |
Доксазозин, продается под торговыми марками Кардура среди прочего, это лекарство, используемое для лечения симптомов увеличенная простата и высокое кровяное давление.[1] При повышенном артериальном давлении это менее предпочтительный вариант.[1] Принимается внутрь.[1]
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, отек, тошноту, одышку и боль в животе.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: низкое кровяное давление при стоянии, аритмия, и приапизм.[1][2] Рак простаты следует исключить до начала лечения.[1] Это α1-селективный адреноблокатор в хиназолин класс соединений.[1]
Доксазозин был запатентован в 1977 году и начал применяться в медицине в 1988 году.[3] Он доступен как дженерик.[2] Месячный запас в Соединенном Королевстве стоит NHS около 0,50 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год.[2] В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 5,50 долларов США.[4] В 2017 году это было 150-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более четырех миллионов рецептов.[5][6]
Медицинское использование
Высокое кровяное давление
Доксазозин обычно добавляют к другой антигипертензивной терапии, такой как антагонисты кальциевых каналов, мочегонные средства, антагонисты бета-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина-2.[7]
Доксазозин обычно считается безопасным, хорошо переносимым и эффективным в качестве дополнительного антигипертензивного препарата.[8]
Как и другие антагонисты рецепторов альфа-1, он играет роль в периоперационном лечении феохромоцитома.[9]
Доброкачественная гипертрофия простаты
Доксазозин считается эффективным средством уменьшения количества симптомов мочеиспускания и улучшения пикового мочеиспускания у мужчин с доброкачественной гипертрофией простаты.[10]
История
В марте 2000 г. Антигипертензивное и гиполипидемическое лечение для предотвращения сердечного приступа. (ALLHAT) остановили свою часть исследования по изучению альфа-блокаторов, потому что доксазозин был менее эффективен, чем простой мочегонное средство, и поскольку пациенты, принимавшие доксазозин, имели на 25% более высокий уровень сердечно-сосудистые заболевания и вдвое больше хроническая сердечная недостаточность как пациенты, принимающие диуретики.[11] Pfizer, зная о результатах до публикации, в начале 2000 года запустила маркетинговую кампанию, и продажи практически не пострадали, несмотря на опасности, выявленные в исследовании.[12][13]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм «Монография доксазозина мезилата для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 17 марта 2019.
- ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 765. ISBN 9780857113382.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 455. ISBN 9783527607495.
- ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Доксазозин мезилат - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ Выкретович А., Гузик П., Высоцкий Н. (март 2008 г.). «Доксазозин в современном лечении артериальной гипертензии». Мнение эксперта по фармакотерапии. 9 (4): 625–33. Дои:10.1517/14656566.9.4.625. PMID 18312163. S2CID 42056694.
- ^ Чапман Н., Чен С.Ю., Фуджита Т., Хоббс Ф.Д., Ким С.Дж., Стаессен Дж.А., Таномсуп С., Ван Дж. Г., Уильямс Б. (сентябрь 2010 г.) «Пора переоценить роль антагонистов альфа-1-адренорецепторов в лечении гипертонии?». Журнал гипертонии. 28 (9): 1796–803. Дои:10.1097 / HJH.0b013e32833b912c. PMID 20543713. S2CID 31819062.
- ^ Mazza A, Armigliato M, Marzola MC, Schiavon L, Montemurro D, Vescovo G, Zuin M, Chondrogiannis S, Ravenni R, Opocher G, Colletti PM, Rubello D (апрель 2014 г.). «Антигипертензивное лечение феохромоцитомы и параганглиомы: современные методы лечения и терапевтические особенности». Эндокринный. 45 (3): 469–78. Дои:10.1007 / s12020-013-0007-y. PMID 23817839. S2CID 25504151.
- ^ Юань Дж, Лю И, Ян З, Цинь X, Ян К., Мао С. (март 2013 г.). «Эффективность и безопасность блокаторов альфа-1 при доброкачественной гиперплазии простаты: обзор 15 систематических обзоров». Текущие медицинские исследования и мнения. 29 (3): 279–87. Дои:10.1185/03007995.2013.766594. PMID 23323875. S2CID 26341029.
- ^ Пиллер Л. Б., Дэвис Б. Р., Катлер Дж. А., Кашман В. К., Райт Дж. Т., Уильямсон Д. Д., Линен Ф. Х., Эйнхорн П. Т., Рэндалл О. С., Голден Дж. С., Хейвуд Л. Дж. (Ноябрь 2002 г.). «Подтверждение случаев сердечной недостаточности при проведении антигипертензивного и гиполипидемического лечения для предотвращения сердечного приступа у участников испытания (ALLHAT), которым назначили доксазозин и хлорталидон». Текущие контролируемые испытания в сердечно-сосудистой медицине. 3 (1): 10. Дои:10.1186/1468-6708-3-10. ЧВК 149403. PMID 12459039.
- ^ Голдакр, Бен (2012) Bad Pharma Как фармацевтические компании вводят врачей в заблуждение и причиняют вред пациентам, Четвертое сословие, ISBN 0007350740.
- ^ Ленцер Дж. (18 января 2003 г.). «Спина врачи мягко педали данных по гипотензивным средствам». BMJ. 326 (7381): 170. Дои:10.1136 / bmj.326.7381.170. ЧВК 1128917.