Индорамин - Indoramin

Индорамин
Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	C02CA02 (ВОЗ) ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N-{1-[2-(1ЧАС-индол-3-ил) этил] пиперидин-4-ил} бензамид;
Количество CAS	26844-12-2 ;
PubChem CID	33625;
IUPHAR / BPS	501;
DrugBank	DB08950 ;
ChemSpider	31014 ;
UNII	0Z802HMY7H;
КЕГГ	D04531 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL279516 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID7048370 ;
ECHA InfoCard	100.043.659
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС25N3О
Молярная масса	347.462 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C (c1ccccc1) NC4CCN (CCc3c2ccccc2 [nH] c3) CC4;
	ИнЧИ InChI = 1S / C22H25N3O / c26-22 (17-6-2-1-3-7-17) 24-19-11-14-25 (15-12-19) 13-10-18-16-23- 21-9-5-4-8-20 (18) 21 / ч1-9,16,19,23H, 10-15H2, (H, 24,26) ; Ключ: JXZZEXZZKAWDSP-UHFFFAOYSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Индорамин (торговые наименования Баратол и Доралезе) это пиперидин антиадренергический агент.

Это альфа-1 селективный антагонист адренорецепторов^[1] с прямым действием угнетающего миокарда; следовательно, это не дает рефлекса тахикардия. Он также используется в доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).^[2]

Обычно его синтезируют из триптофол.^[3]

Дозировка

Индорамин обычно назначают в таблетках по 20 мг при ДГПЖ.^[4]

Побочные эффекты

Сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, головная боль, утомляемость, увеличение веса, гипотония, постуральная гипотензия, депрессия, проблемы с эякуляцией, диарея, тошнота, повышенная потребность в мочеиспускании и сердцебиение.^[5]

Синтез

Триптамин и серотонин представляют собой встречающиеся в природе индолэтиламиновые соединения с ярко выраженной фармакологической активностью. Они послужили вдохновением для синтеза множества аналогов.

α1-адреноблокатор с антигипертензивным и бронходилатирующим действием. Подготовка:^[6]^[7]

Одно из таких исследований включало алкилирование 4-бензамидопиридина (2) с 3- (2-Бромэтил) -1H-индолом (1) дать четвертичную соль (3); это промежуточное соединение, в свою очередь, гидрировали с Никель Ренея катализатор для образования индорамина (4).

Рекомендации

^ Пирс В., Шепперсон Н. Б., Тодд М. Х., Водопад Дж. Ф. (февраль 1986 г.). «Исследование кардиорегуляторных свойств блокатора альфа-1-адренорецепторов индорамина». Br. J. Pharmacol. 87 (2): 433–441. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1986.tb10834.x. ЧВК 1916533. PMID 3955309.
^ «Индорамин таблетки 20 мг». Medicines.org.uk. 20 апреля 2011 г.. Получено 30 сентября, 2012.
^ Энциклопедия промышленной химии Ульмана, шестое издание, 2002 г.
^ «Индорамина гидрохлорид». Национальная служба здравоохранения (Великобритания). Получено 30 сентября, 2012.
^ «Индорамин таблетки 20 мг». Medicines.org.uk. Получено 7 февраля, 2018.
^ Дж. Л. Арчибальд, Дж. Л. Джексон, ZA 6803204 ; эйдем Патент США 3527761 (1969, 1970 оба по Wyeth ).
^ Archibald, J. L .; Альпы, Б. Дж .; Cavalla, J. F .; Джексон, Дж. Л. (1971). «Синтез и гипотензивная активность бензамидопиперидилэтилиндолов». Журнал медицинской химии. 14 (11): 1054. Дои:10.1021 / jm00293a009. PMID 5115203.

Этот антигипертензивный -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid3955309-1] Пирс В., Шепперсон Н. Б., Тодд М. Х., Водопад Дж. Ф. (февраль 1986 г.). «Исследование кардиорегуляторных свойств блокатора альфа-1-адренорецепторов индорамина». Br. J. Pharmacol. 87 (2): 433–441. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1986.tb10834.x. ЧВК 1916533. PMID 3955309.

[2] «Индорамин таблетки 20 мг». Medicines.org.uk. 20 апреля 2011 г.. Получено 30 сентября, 2012.

[3] Энциклопедия промышленной химии Ульмана, шестое издание, 2002 г.

[4] «Индорамина гидрохлорид». Национальная служба здравоохранения (Великобритания). Получено 30 сентября, 2012.

[5] «Индорамин таблетки 20 мг». Medicines.org.uk. Получено 7 февраля, 2018.

[6] Дж. Л. Арчибальд, Дж. Л. Джексон, ZA 6803204 ; эйдем Патент США 3527761 (1969, 1970 оба по Wyeth ).

[7] Archibald, J. L .; Альпы, Б. Дж .; Cavalla, J. F .; Джексон, Дж. Л. (1971). «Синтез и гипотензивная активность бензамидопиперидилэтилиндолов». Журнал медицинской химии. 14 (11): 1054. Дои:10.1021 / jm00293a009. PMID 5115203.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]