Пиримидинилпиперазин - Pyrimidinylpiperazine

«1-ПП» перенаправляется сюда. Не следует путать с 1ПП.
Пиримидинилпиперазин
Пиримидинилпиперазин.png
Имена
Название ИЮПАК
2- (пиперазин-1-ил) пиримидин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.040.107 Отредактируйте это в Викиданных
Характеристики
C8ЧАС12N4
Молярная масса164,21 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

1- (2-Пиримидинил) пиперазин (1-ПП, 1-ПМП) это химическое соединение и пиперазин производная. Известно, что он действует как антагонист из α2-адренергический рецептор (Kя = 7,3–40 нМ)[1] и, в гораздо меньшей степени, как частичный агонист из 5-HT1А рецептор (Kя = 414 нМ; EМаксимум = 54%).[2][3] Это незначительно близость для дофамин D2, D3, и D4 рецепторы (Kя > 10,000 нМ) и, по-видимому, не имеет существенного сродства к α1-адренорецепторы.[4][требуется дополнительная ссылка (и) ]

Производные

Ряд производных пиримидинилпиперазина представляют собой наркотики, включая:

В анксиолитики также классифицируются как азапироны из-за азаспиродекандион фрагмент в их структурах. 1-ПП - обычный метаболит большинства или всех перечисленных агентов.[1][5] Алнеспирон, биноспирон, и энилоспирон несмотря на то, что они азапироны, не являются пиперазинами и поэтому не метаболизируются до 1-PP, и хотя пероспирон и тиоспирон пиперазины, они вместо бензотиазол -замещенные пиперазины и также не метаболизируются до 1-PP.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Блиер П., Кюре О, Шапут И, де Монтиньи С. (1991). «Тандоспирон и его метаболит, 1- (2-пиримидинил) -пиперазин - II. Влияние острого введения 1-PP и длительного приема тандоспирона на норадренергическую нейротрансмиссию». Нейрофармакология. 30 (7): 691–701. Дои:10.1016 / 0028-3908 (91) 90176-в. PMID  1681447.
  2. ^ Зудевельд К.П., Русич-Павлетич Дж., Маас Х.Дж., Пелетье Л.А., Ван дер Грааф PH, Данхоф М. (2002). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование буспирона и его метаболита 1- (2-пиримидинил) пиперазина у крыс». J. Pharmacol. Exp. Ther. 303 (3): 1130–7. Дои:10.1124 / jpet.102.036798. PMID  12438536.
  3. ^ Gobert, A .; Newman-Tancredi, A .; Rivet, J.M .; Audinot, V .; Миллан, М.Дж. (1997). «P.1.047 Йохимбин является мощным частичным агонистом крысиного и клонированного рецептора серотонина 1A человека: сравнение с буспироном и его метаболитом, 1-пиримидинилпиперазином». Европейская нейропсихофармакология. 7: S149 – S150. Дои:10.1016 / S0924-977X (97) 88496-9. ISSN  0924-977X.
  4. ^ Бергман Дж., Крыша Р.А., Фурман К.А., Конрой Дж.Л., Мелло Н.К., Сибли Д.Р., Сколник П. (2013). «Модификация самостоятельного введения кокаина буспироном (буспар®): потенциальное участие дофаминовых рецепторов D3 и D4». Int. J. Neuropsychopharmacol. 16 (2): 445–58. Дои:10.1017 / S1461145712000661. ЧВК  5100812. PMID  22827916.
  5. ^ Астье Б., Ламбас Сеньас Л., Сульер Ф., Шмитт П., Урбен Н., Рентеро Н., Берт Л., Денорой Л., Рено Б., Лезур М., Муньос С., Шуве Г. (2003). «Сравнение in vivo двух агонистов 5-HT1A рецепторов алнеспирона (S-20499) и буспирона на нейрональную активность locus coeruleus». Евро. J. Pharmacol. 459 (1): 17–26. Дои:10.1016 / s0014-2999 (02) 02814-5. PMID  12505530.