Триметазидин - Trimetazidine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Вастарел[1] |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | полностью всасывается примерно через 5 часов, устойчивое состояние достигается к 60-му часу |
| Связывание с белками | низкий (16%) |
| Метаболизм | минимальный |
| Устранение период полураспада | От 7 до 12 часов |
| Экскреция | в основном почечный (без изменений), экспозиция увеличивается при почечной недостаточности - в среднем в 4 раза у субъектов с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl <30 мл / мин) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.023.355  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14ЧАС22N2О3 |
| Молярная масса | 266.341 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Триметазидин это препарат для стенокардия продается под многими торговыми марками.[1] Триметазидин описывается как первый цитопротектор антиишемический агент, разработанный и продаваемый Laboratoires Servier (Франция). Триметазидин - противоишемический (антиангинальный) метаболический агент ингибитор окисления жирных кислот класс, что означает улучшение миокард утилизация глюкозы за счет ингибирования метаболизм жирных кислот.
Медицинское использование
Триметазидин обычно назначают для длительного лечения стенокардии, а в некоторых странах (включая Францию) - при тиннитус и головокружение. Принимается дважды в день. В 2012 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) завершило обзор преимуществ и рисков триметазидина и рекомендовало ограничить использование триметазидинсодержащих лекарств в качестве дополнительного лечения стенокардии в случае неадекватного контроля или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.[2]
Контролируемые исследования у пациентов со стенокардией показали, что триметазидин увеличивает резерв коронарного кровотока, тем самым задерживая наступление ишемии, связанной с упражнениями, ограничивает быстрые колебания артериальное давление без значительных изменений частота сердцебиения, значительно снижает частоту приступов стенокардии и приводит к значительному сокращению употребления нитраты.
Это улучшает функция левого желудочка у диабетиков с ишемическая болезнь сердца. Недавно было показано, что он эффективен у пациентов с сердечная недостаточность разной этиологии.[3][4]
Другое фармацевтическое применение
Триметазидин входит в число препараты для повышения производительности запрещено в легкая атлетика посредством Всемирное антидопинговое агентство. В 2014 г. китайский Олимпийский чемпион пловец Сунь Ян был пойман с анализ мочи и запрещен Китайская ассоциация плавания на 3 месяца.[5]
Побочные эффекты
Триметазидин рассматривают как препарат с высоким профилем безопасности и переносимости.[6] Он взаимодействует с ингибиторы моноаминоксидазы.
Информации о влиянии триметазидина на смертность, сердечно-сосудистые события или качество жизни очень мало. Долгосрочные рандомизированные контролируемые испытания, сравнивающие триметазидин со стандартными антиангинальными препаратами, с использованием клинически важных результатов были бы оправданы.[6] Недавно международное многоцентровое ретроспективное когортное исследование действительно показало, что у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии добавление триметазидина к традиционной оптимальной терапии может снизить смертность и заболеваемость.[7]
EMA рекомендует врачам больше не назначать триметазидин для лечения пациентов с тиннитус, головокружение или нарушения зрения.[2] Недавняя оценка EMA также выявила редкие случаи (3,6 / 1 000 000 пациенто-лет) Паркинсонизм (или экстрапирамидные) симптомы (такие как тремор, ригидность, акинезия, гипертонус), нестабильность походки, Синдром беспокойных ног, другие связанные двигательные расстройства, большинство пациентов выздоравливают в течение 4 месяцев после прекращения лечения, поэтому врачам рекомендуется не назначать лекарство пациентам с болезнью Паркинсона, симптомами паркинсонизма, тремором, синдромом беспокойных ног или другими связанными с ними двигательными расстройствами, а также пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.[2]
Механизм действия
Триметазидин подавляет бета-окисление из жирные кислоты путем блокирования длинноцепочечного 3-кетоацил-КоА тиолаза, который усиливает окисление глюкозы.[8] В ишемической клетке энергия, получаемая при окислении глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе бета-окисления. Усиление окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический обмен во время ишемии. Сохраняя энергетический метаболизм в клетках, подвергшихся гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточных уровней АТФ, тем самым обеспечивая правильное функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.[9]
Фирменные наименования
Триметазидин распространяется под многими торговыми марками: 3 Kat, Adexor, Aiyiling, Angimax, Angimet, Anginox, Angintriz, Angiozil, Angirel, Angirid, Angitrim, Angivas, Angivent, Antoris, ApoTrimet, Apstar, Atanol, Bustidin, Cardimax, Carvidon, Curvidon. , Цито-протектин, Cytogard, Dilatan, Dimesar, Domisin, Energotrim, Feelnor, Idaptan, Imovexil, Intervein, Invidon, Kardin, Liomagen, Matenol, Metacard, Metacardia, Metagard, Metazydyna, Mezitan, Miozidine, Nedoxrain , Prectazidine, Predizin, Predozone, Preductal, Predutrim, Preduxl, Protevasc, Rimecor, Setal, Sitorel, Tacirel, Tazidinol, Tazz, TevaTrim, TMZ, Triacyt, Tricardia, Tricoz, Triguard, Trimductal, Trimductal, Trimductal, Trimductal, Trimductal, Trimductal, Trimductal, Trimductal , Trimerel, Trimet, Trimetacor, Trimetaratio, Trimetazidin, Trimetazidinã, Trimetazidine, Trimetazidinum, Trimetazigen, Trimetazydyna, Trimezar, Trimpol, Trizedon, Trizid, Trizidine, Tryme, Vascotasin, Vascotrim, Vascartila, Vascartila, Васкотазин, Васкаримазин, Васкарим Вастарел, Вастазид, Вастинан, Вастинол, Вастор, Вестар, Восфарел, Уилст, Зе Вей Эр, Зидимет, Зидин, Зидметин, Зилутра и Зиметин.[1]21 ТРИМЕТ 20
использованная литература
- ^ а б c «Триметазидин - Международные бренды». Drugs.com. Получено 7 мая 2017.
- ^ а б c «Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендует ограничить использование препаратов, содержащих триметазидин» (PDF). пресс-релиз. Европейское агентство по лекарственным средствам. 2012-06-12.
- ^ Fragasso G, Palloshi A, Puccetti P, Silipigni C, Rossodivita A, Pala M, Calori G, Alfieri O, Margonato A (сентябрь 2006 г.). «Рандомизированное клиническое испытание триметазидина, частичного ингибитора окисления свободных жирных кислот, у пациентов с сердечной недостаточностью». Варенье. Coll. Кардиол. 48 (5): 992–8. Дои:10.1016 / j.jacc.2006.03.060. PMID 16949492.
- ^ Туунанен Х., Энгблом Э., Наум А., Ногрен К., Шейнин М., Гессе Б., Юхани Айраксинен К. Э., Нуутила П., Йоццо П., Укконен Х., Опи Л. Х., Кнуути Дж. (Сентябрь 2008 г.). «Триметазидин, метаболический модулятор, имеет сердечные и экстракардиальные преимущества при идиопатической дилатационной кардиомиопатии». Тираж. 118 (12): 1250–8. Дои:10.1161 / CIRCULATIONAHA.108.778019. PMID 18765391.
- ^ "Сунь Ян, el chico malo de la natación que gana todo pero al que nadie quiere". yahoo.es. 22 июля 2019.
- ^ а б Чаппони А., Писарро Р., Харрисон Дж. (2017). Чаппони А (ред.). «Триметазидин при стабильной стенокардии». Кокрановская база данных Syst Rev. 3 (3): CD003614. Дои:10.1002 / 14651858.CD003614.pub3. PMID 16235330. (Отказано)| Этот обзор серии был отозван, потому что авторы не решили продолжить его обновление; журнал не "забрал" его в обычном понимании
- ^ Fragasso G, Rosano G, Baek Hong S, Sisakian H, Di Napoli P, Alberti L, Calori G, Kang SM, Sahakyan A, Vitale C, Marazzi G, Margonato A, Belardinelli R. "Эффект частичного ингибирования кислотного окисления с помощью триметазидина по смертности и заболеваемости при сердечной недостаточности: результаты международного многоцентрового ретроспективного когортного исследования ». Int J Cardiol. 2013; 163: 320–5.
- ^ Кантор П.Ф., Люсьен А., Козак Р., Лопащук Г.Д. (март 2000 г.). «Антиангинальный препарат триметазидин сдвигает метаболизм сердечной энергии с окисления жирных кислот на окисление глюкозы, ингибируя митохондриальную длинноцепочечную 3-кетоацил-кофермент А тиолазу». Circ. Res. 86 (5): 580–8. Дои:10.1161 / 01.RES.86.5.580. PMID 10720420.
- ^ Стэнли У. К., Марзилли М (апрель 2003 г.). «Метаболическая терапия в лечении ишемической болезни сердца: фармакология триметазидина». Fundam Clin Pharmacol. 17 (2): 133–45. Дои:10.1046 / j.1472-8206.2003.00154.x. PMID 12667223. S2CID 10407498.
дальнейшее чтение
- Селье П., Брустет Дж. П. (2003). «Оценка противоишемического и антиангинального эффекта при минимальной концентрации в плазме и безопасности триметазидина MR 35 мг у пациентов со стабильной стенокардией: многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Am J Cardiovasc Drugs. 3 (5): 361–9. Дои:10.2165/00129784-200303050-00007. PMID 14728070. S2CID 68895472.
- Жениссель П., Чоджания Ю., Демолис Дж. Л., Рагено И., Джайон П. (2004). «Оценка свойств замедленного высвобождения нового перорального состава триметазидина у свиней и собак и подтверждение у здоровых добровольцев». Eur J Drug Metab Фармакокинет. 29 (1): 61–8. Дои:10.1007 / BF03190575. PMID 15151172. S2CID 10455129.