Элетриптан - Википедия - Eletriptan

Элетриптан
Клинические данные
Торговые наименования	Релпакс, Релерт
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a603029
Данные лицензии	нас DailyMed: Элетриптан;
Беременность; категория	AU: B1; нас: C (риск не исключен); ;
Маршруты; администрация	Устно
Код УВД	N02CC06 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	AU: S4 (Только по рецепту) ; CA: ℞-только ; Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ; В общем: ℞ (только по рецепту);
Фармакокинетический данные
Биодоступность	50%
Метаболизм	CYP3A4
Устранение период полураспада	4 часа
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-{[(2р) -1-метилпирролидин-2-ил] метил} -5- [2- (бензолсульфонил) этил] -1ЧАС-индол;
Количество CAS	143322-58-1 ; как соль:177834-92-3 ;
PubChem CID	77993; как соль: 656631;
IUPHAR / BPS	40;
DrugBank	DB00216 ; как соль:DBSALT000884 ;
ChemSpider	70379 ; как соль:570985 ;
UNII	22QOO9B8KI; как соль:M41W832TA3 ;
КЕГГ	D07887 ; как соль:D01973 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 50922 ; как соль:ЧЕБИ: 61176 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1510 ; как соль:ChEMBL1201003 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID9046861 ;
ECHA InfoCard	100.167.337
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС26N2О2S
Молярная масса	382.52 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CN1CCC [C @@ H] 1Cc3c [nH] c4ccc (CCS (= O) (= O) c2ccccc2) cc34;
	ИнЧИ InChI = 1S / C22H26N2O2S / c1-24-12-5-6-19 (24) 15-18-16-23-22-10-9-17 (14-21 (18) 22) 11-13-27 ( 25,26) 20-7-3-2-4-8-20 / ч2-4,7-10,14,16,19,23H, 5-6,11-137T56T ; Ключ: PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Элетриптан, продается под торговой маркой Relpax и используется в форме гидробромида элетриптана, представляет собой второе поколение триптан медикамент предназначен для лечения мигрень головные боли. Он используется как абортивное лечение, блокируя приступ мигрени, который уже начался. Элетриптан продается и производится Pfizer Inc.

Утверждение и доступность

Элетриптан был одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 26 декабря 2002 г. для лечения острого мигрени с или без аура у взрослых.^[3] Это доступно только рецепт в США и Канаде. Он не предназначен для профилактической терапии мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени. Он доступен в дозировках 20 и 40 мг.

Элетриптан был покрыт Патент США № 5545644^[3]^[4] и Патент США № 6110940;^[3]^[5] оба истекли.

Механизм действия

Считается, что элетриптан уменьшает отек кровеносных сосудов, окружающих мозг. Этот отек связан с головной болью при приступе мигрени. Элетриптан блокирует высвобождение веществ из нервных окончаний, которые вызывают еще большую боль и другие симптомы, такие как тошнота и чувствительность к свету и звуку. Считается, что эти действия способствуют облегчению симптомов элетриптана.

Элетриптан - это агонист серотониновых рецепторов, в частности агонист определенных 5-HT₁ семейные рецепторы. Элетриптан с высоким сродством связывается с 5-HT_[1B_, _1D_, _1F] рецепторы. Он имеет скромную близость к 5-HT_[1A_, _1E_, _2B_, _7] рецепторов, и практически отсутствует сродство на 5-HT_[2A_, _2C_, ₃_, ₄_, _5А_, _6] рецепторы.

Элетриптан не обладает значительным сродством или фармакологической активностью при адренергический α₁, α₂, или же β; дофаминергический D₁ или же D₂; мускариновый; или же опиоидные рецепторы. Элетриптан можно эффективно вводить совместно с ингибиторами синтазы оксида азота (NOS) для лечения зависимых от NOS заболеваний (патент США US 2007/0254940).

Были предложены две теории, объясняющие эффективность 5-HT.₁ агонисты рецепторов при мигрени. Одна теория предполагает, что активация 5-HT₁ рецепторы, расположенные на внутричерепных кровеносных сосудах, в том числе на артериовенозных анастомозах, приводят к сужению сосудов, что коррелирует с купированием мигренозной головной боли. Другая гипотеза предполагает, что активация 5-HT₁ рецепторы на сенсорных нервных окончаниях в системе тройничного нерва приводят к ингибированию высвобождения провоспалительных нейропептидов.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: гипертония, тахикардия, головная боль, головокружение, сонливость и симптомы, похожие на стенокардия. Тяжелые аллергические реакции возникают редко.^[6]

Противопоказания

Элетриптан противопоказан пациентам с различными заболеваниями сердца и системы кровообращения, такими как стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия и др. сердечная недостаточность, а также у пациентов, перенесших инсульт или инфаркт. Это связано с необычным побочным эффектом сужения коронарных сосудов из-за серотонина 5HT._1B антагонизм, который может вызвать острое сердечно-сосудистое заболевание в тех, кто уже находится в группе риска. Также противопоказан при тяжелых почечный или же печеночный нарушение из-за его обширного метаболизма в печени через CYP3A4.^[6]

Взаимодействия

Сильные ингибиторы печеночного фермента CYP3A4, такие как эритромицин и кетоконазол, значительно увеличивают концентрацию элетриптана в плазме крови и должны быть разделены минимумом на 72 часа. Алкалоиды спорыньи, Такие как дигидроэрготамин, усиливают гипертензивный эффект препарата и должны разделяться не менее 24 часов.^[6]

Дополнительные химические названия

Индекс Merck: 3-[[(2р) -1-Метил-2-пирролидинил] метил] -5- [2- (фенилсульфонил) этил] -1Н-индол
5- [2- (бензолсульфонил) этил] -3- (1-метилпирролидин-2 (р) -илметил) -1H-индол
(р) -5- [2- (фенилсульфонил) этил] -3 - [(1-метил-2-пирролидинил) метил] -1H-индол

Общество и культура

Фирменные наименования

Он продается в США, Канаде и Великобритании под торговой маркой Relpax.^[2]^[7] и в некоторых других странах под торговой маркой Relert.^{[нужна цитата ]}

внешняя ссылка

«Элетриптан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
«Элетриптана гидробромид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[Relpax_SmPC-1] «Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Relpax 20 мг. - Обзор характеристик продукта (SmPC)». (emc). 3 июля 2020 г.. Получено 11 ноября 2020.

[Relpax_FDA_label-2] а ^б «Релпакс-элетриптан гидробромид таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 10 декабря 2019 г.. Получено 11 ноября 2020.

[accessdata-3] а ^б ^c «Пакет одобрения лекарственных средств: Relpax (Eletriptan) NDA № 021016». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 4 апреля 2002 г.. Получено 11 ноября 2020.

[4] Патент США № 5545644, Джон Э. Макор и Мартин Дж. Уайтс, Производные индола, 13 августа 1996 г.

[5] Патент США № 6110940Валери Дениз Хардинг, и другие., Соли производного индола против мигрени, 29 августа 2000 г.

[AC-6] а ^б ^c Jasek, W., ed. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 6984–8. ISBN 978-3-85200-181-4.

[7] «Информация о продукте Relpax». Министерство здравоохранения Канады. 25 апреля 2012 г.. Получено 11 ноября 2020.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]