Будесонид - Budesonide

Будесонид
Будесонид Грундструктур V4.svg
Budesonide ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияПульмикорт, Ринокорт, Энтокорт, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa608007
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: A / B3
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно, носовой, трахея, ректальный, вдыхание
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность10-20% (эффект первого прохода)
Связывание с белками85-90%
МетаболизмПечень CYP3A4
Устранение период полураспада2,0-3,6 часов
ЭкскрецияМоча, кал
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.051.927 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС34О6
Молярная масса430.541 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Будесонид (БУТОН), продается под торговой маркой Пульмикорт среди прочего, это лекарство от кортикостероид тип.[1] Он доступен как ингалятор, таблетка, назальный спрей, и ректальные формы.[1][2] Ингаляционная форма используется при длительном лечении астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).[1][3][4] Назальный спрей используется для аллергический ринит и носовые полипы.[2][5] Таблетки в форме отсроченного высвобождения и ректальные формы могут применяться при воспалительное заболевание кишечника включая болезнь Крона, язвенный колит, и микроскопический колит.[6][7][8]

Общий побочные эффекты с ингаляционной формой включают респираторные инфекции, кашель и головные боли.[1] Общие побочные эффекты таблеток включают чувство усталости, рвоту и боли в суставах.[1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, потерю прочности костей и катаракта.[1] Длительный прием таблеток может вызвать надпочечниковая недостаточность.[1] Поэтому внезапное прекращение приема таблеток после длительного использования может быть опасным.[1] Ингаляционная форма обычно безопасна в беременность.[1] Будесонид в основном действует как глюкокортикоид.[1]

Будесонид был первоначально запатентован в 1973 году.[9] Коммерческое использование в качестве лекарства от астмы началось в 1981 году.[10] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[11] Некоторые формы доступны как дженерик.[12] В 2019 году генерический будесонид был включен в список Тева с установление цен схема в США.[13] В 2017 году это было 190-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов.[14][15]

Вовремя Пандемия COVID-19 2020, врачи и исследователи отметили, что пациентам уже прописали ингаляционные кортикостероиды по всей видимости, развилось менее серьезное заболевание при диагностировании COVID-19, несмотря на то, что у него часто возникают такие состояния, как астма, которые могут привести к более серьезным заболеваниям. В июне 2020 года британские и австралийские исследователи начали в Великобритании испытание будесонида в качестве средства раннего вмешательства для лечения COVID-19, результаты которого ожидаются в сентябре того же года.

Медицинское использование

Астма

Будесонид дается дозированный ингалятор или же распылитель для поддержания и профилактического лечения астма, включая пациентов, которым требуется пероральный кортикостероиды и тем, кому может помочь системное снижение дозы.[16]

Воспалительное заболевание кишечника

Составы будесонида с отсроченным высвобождением являются эффективным средством лечения слабой и умеренно активной болезнь Крона с участием подвздошная кишка и / или восходящая кишка.[17] А Кокрейн Обзор обнаружил доказательства сохранения ремиссии при болезни Крона в течение трех месяцев (но не дольше).[18]

Будесонид помогает в индукции ремиссия у людей с активным язвенный колит.[19]

Будесонид очень эффективен и рекомендуется в качестве препарата выбора при микроскопический колит, для индукции и поддержания ремиссии, а также для лимфоцитарный колит и коллагенозный колит формы.[20]

Аллергический ринит

Будесонид в форме назальных спреев - это средство от аллергический ринит.[21]

Эозинофильный эзофагит

Будесонид местного применения оказывает значительное влияние на эозинофильный эзофагит.[22] Для этого он разработан в виде таблетки, которая рассеивается во рту и продается под торговое наименование Хорвеза.[23]

Побочные эффекты

Будесонид может вызвать:[24][25]

  • Раздражение или жжение в носу
  • Кровотечение или язвы в носу
  • Легкомысленность
  • Расстройство желудка
  • Кашель
  • Охриплость
  • Сухость во рту
  • Сыпь
  • Больное горло
  • Неприятный привкус во рту
  • Изменение в слизь
  • Затуманенное зрение[26]

Кроме того, следует немедленно сообщать о следующих симптомах:

  • Затрудненное дыхание или отек лица
  • Белые пятна в горле, рту или носу
  • Нерегулярный менструальный цикл
  • Тяжелые угри
  • В редких случаях изменения поведения (в основном затрагивающие детей)[24]

Противопоказания

Будесонид противопоказан в качестве основного лечения астматический статус или другой острый приступ астмы, когда требуются интенсивные меры.[27] Также он противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к будесониду.[28]

Взаимодействия

Тем, кто принимает таблетки или капсулы перорально, следует избегать грейпфрута и грейпфрутового сока.[29][30] и эхинацея.[31]

Кроме того, жирная пища задерживает всасывание, но не препятствует абсорбции.[32]

Фармакология

Будесонид - это агонист из рецепторы глюкокортикоидов. Среди его эффектов:

Фармакокинетика

Химия

Смотрите также: Список кортикостероидов и Список кортикостероидных циклических кеталей

Будесонид, также известный как 11β, 21-дигидрокси-16α, 17α- (бутилиденбис (окси)) прегна-1,4-диен-3,20-дион, представляет собой синтетический прегнане стероидный препарат и негалогенированный циклический кеталь кортикостероид.[35][36] Это C16α гидроксил, C16α, 17α циклический кеталь с масляный альдегид производная из преднизолон (11β, 17α, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион).[35][36]

Стереоизомерия

Будесонид
(2 стереоизомера)
(R) -Будесонид
(22р) -конфигурация		(S) -Будесонид
(22S) -конфигурация

Общество и культура

Фирменные наименования

Ингалятор для порошка на основе будесонида и формотерол

Аэронид (TH); Аквакорт (Германия); B Cort (CO); Бронекс (PH); Budair (MY); Будекорт DP (MY); Буденофальк (DE, GB, HK, KP, PH, SG); Будесон (АР); Будесон Аква (АР); BudeSpray (TH); Будиаир (КП); Budicort Respules (Иллинойс); Будинид (KSA); Буназа (TH); Клебудан (CN); Cortiment (ГБ); Цикортид (HK); Денекорт (PH); Дуасма (TW); Эльтаир (МЫ); Entocort (AR, AT, BE, BR, CH, CZ, DK, FI, FR, GB, HK, IE, IL, IT, KP, NL, NO, PL, PT, SE, TR);[37] Джиона Изихейлер (MY, SG, TH); Инфламид (ПЭ); Мифлонид (Чехия); Мифлонид (BE, DE, IL, IT, NZ, PT); Неумокорт (PY); Новопульмон (Германия, Франция); Пульмикон суспензия для небулайзера (КП); Pulmicort (AT, BE, BG, BR, CH, CL, CN, CO, CR, CZ, DE, DK, DO, EE, FI, FR, GB, GR, GT, HN, ID, IN, NI, NL, NO, PA, PK, PL, PT, RU, SE, SV, TR, TW, UY, VE, ZA);[37] Pulmicort Nasal Turbohaler (CL, KE, MU, NG); Пульмикорт Турбухалер (KE, MU, NG); Рафтон (Франция); Ринокорт (AU); Ринокорт Аква (HK);[38] Ринозид (GR); Симбикорт (Франция, США, ZA) Уцерис (США).

Исследование

COVID-19

Вовремя Пандемия COVID-19 2020, врачи и исследователи отметили, что пациентам уже прописали ингаляционные кортикостероиды по всей видимости, развилось менее серьезное заболевание при диагностировании COVID-19, несмотря на то, что у него часто возникают такие состояния, как астма, которые могут привести к более серьезным заболеваниям.[39][40] Впоследствии это лекарство было изучено как возможное лечение болезни.[41] В июне 2020 года британские и австралийские исследователи начали в Великобритании испытание будесонида в качестве средства раннего вмешательства для лечения COVID-19, результаты которого ожидаются в сентябре того же года.[42]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j «Будесонид». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 28 ноября 2015 г.. Получено 2 декабря 2015.
  2. ^ а б «Будесонид эент». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 8 декабря 2015 г.. Получено 2 декабря 2015.
  3. ^ Де Костер, DA; Джонс, М (2014). «Адаптация кортикостероидов в лечении ХОБЛ». Текущие отчеты о респираторной помощи. 3 (3): 121–132. Дои:10.1007 / s13665-014-0084-2. ЧВК  4113685. PMID  25089228.
  4. ^ Christophi, GP; Ренгараджан, А; Чорба, Массачусетс (2016). «Ректальные формы будесонида и месаламина при активном язвенном проктосигмоидите: эффективность, переносимость и подход к лечению». Клиническая и экспериментальная гастроэнтерология. 9: 125–30. Дои:10.2147 / CEG.S80237. ЧВК  4876845. PMID  27274301.
  5. ^ Рудмик, Л; Schlosser, RJ; Смит, TL; Солер, З.М. (июль 2012 г.). «Влияние местной назальной стероидной терапии на симптомы полипоза носа: метаанализ». Ларингоскоп. 122 (7): 1431–7. Дои:10.1002 / lary.23259. PMID  22410935. S2CID  25637461.
  6. ^ Сильверман Дж, Отли А (2011). «Будесонид в лечении воспалительных заболеваний кишечника». Эксперт Рев Клин Иммунол. 7 (4): 419–28. Дои:10.1586 / eci.11.34. PMID  21790284. S2CID  32892611.
  7. ^ Парди Д.С., Тремейн В.Дж., Карраско-Лабра А (2016). «Технический обзор Института Американской гастроэнтерологической ассоциации по медицинскому лечению микроскопического колита» (PDF). Гастроэнтерология. 150 (1): 247–274.e11. Дои:10.1053 / j.gastro.2015.11.006. PMID  26584602.
  8. ^ Британский национальный формуляр: BNF 58 (58-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2009. С. 56–57. ISBN  9780857111562.
  9. ^ Домей, Бенгт (2000). Фармацевтические патенты в Европе. Гаага: Kluwer Law International. п. 278. ISBN  9789041113481. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
  10. ^ Хэмли, Питер (2015). Медицинская химия малых молекул: стратегии и технологии. Джон Вили и сыновья. п. 390. ISBN  9781118771693. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
  11. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 451. ISBN  9781284057560.
  13. ^ Мерфи, Хизер (11 мая 2019 г.). "Teva и другие производители непатентованных лекарств взвинтили цены до 1000%, - заявляют государственные обвинители". Нью-Йорк Таймс. ISSN  0362-4331. Получено 27 мая 2020.
  14. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  15. ^ «Будесонид - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  16. ^ Глобальная стратегия лечения и профилактики астмы, Глобальная инициатива по астме (GiNA) 2011. Доступно на https://www.ginasthma.org В архиве 2013-10-14 на Wayback Machine
  17. ^ Лихтенштейн Г.Р., Ханауэр С.Б., Сандборн В.Дж. (2009). «Лечение болезни Крона у взрослых». Am J Gastroenterol. 104 (2): 465–83. Дои:10.1038 / ajg.2008.168. PMID  19174807. S2CID  10176441.
  18. ^ Kuenzig ME, Rezaie A, Seow CH, Otley AR, Steinhart AH, Griffiths AM и др. (2014). «Будесонид для поддержания ремиссии при болезни Крона». Кокрановская база данных Syst Rev. 8 (8): CD002913. Дои:10.1002 / 14651858.CD002913.pub3. ЧВК  7133546. PMID  25141071.
  19. ^ Хабал FM, Хуанг VW (2012). «Обзорная статья: алгоритм принятия решения по ведению беременности у пациентки с воспалительным заболеванием кишечника». Алимент Pharmacol Ther. 35 (5): 501–15. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2011.04967.x. PMID  22221203. S2CID  34662981.
  20. ^ Парди, Даррелл (2016). «Технический обзор Института Американской гастроэнтерологической ассоциации по медицинскому лечению микроскопического колита». Гастроэнтерология. 150 (1): 247–274.e11. Дои:10.1053 / j.gastro.2015.11.006. PMID  26584602.
  21. ^ Станаленд, Бельгия (апрель 2004 г.). "Назальный спрей будесонид на водной основе для лечения аллергического ринита один раз в день: обзор". Клиническая терапия. 26 (4): 473–92. Дои:10.1016 / s0149-2918 (04) 90050-1. PMID  15189745.
  22. ^ Rawla, P; Сункара, Т; Thandra, KC; Гадупути, V (декабрь 2018 г.). «Эффективность и безопасность будесонида в лечении эозинофильного эзофагита: обновленный систематический обзор и метаанализ рандомизированных и нерандомизированных исследований». Лекарства в исследованиях и разработках. 18 (4): 259–269. Дои:10.1007 / s40268-018-0253-9. ЧВК  6277325. PMID  30387081.
  23. ^ Информация о лекарствах Великобритании
  24. ^ а б «ОБЩЕЕ НАЗВАНИЕ: БУДЕСОНИД - НАЗАЛЬНЫЙ АЭРОЗОЛЬНЫЙ ИНГАЛЯТОР (byou-DESS-oh-nide)». eMedicineHealth. Архивировано из оригинал 6 ноября 2008 г.
  25. ^ «Каковы возможные побочные эффекты назального будесонида (детская аллергия на ринокорт, аллергия на ринокорт, ринокорт Aqua)?». eMedicineHealth.
  26. ^ «Будесонид: научные выводы CMDh и основания для отклонений, поправки к информации о продукте и график внедрения - PSUSA / 00000449/201604» (PDF). Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA). 10 марта 2017. В архиве (PDF) из оригинала 8 сентября 2017 г.. Получено 19 мая 2017.
  27. ^ Тодд Г.Р., Асерини С.Л., Бак Дж.Дж., Мерфи Н.П., Росс-Рассел Р., Уорнер Дж.Т., Маккэнс Д.Р. (2002). «Острый надпочечниковый кризис у астматиков, получавших высокие дозы флутиказона пропионата». Eur Respir J. 19 (6): 1207–9. Дои:10.1183/09031936.02.00274402. PMID  12108877.
  28. ^ Тодд Г.Р., Асерини С.Л., Росс-Рассел Р., Зара С., Уорнер Дж. Т., Маккэнс Д. (2002). «Исследование надпочечникового кризиса, связанного с ингаляционными кортикостероидами, в Соединенном Королевстве». Arch Dis Child. 87 (6): 457–61. Дои:10.1136 / adc.87.6.457. ЧВК  1755820. PMID  12456538.
  29. ^ Теодор М. Бэйлесс; Стивен Б. Ханауэр (14 мая 2014 г.). Расширенная терапия воспалительного заболевания кишечника, Том 2: ВЗК и болезнь Крона. PMPH-США. п. 651. ISBN  978-1-60795-217-6.
  30. ^ Теодор М. Бэйлесс, Стивен Б. Ханауэр (2014). Расширенная терапия воспалительного заболевания кишечника, Том 2, ВЗК и болезнь Крона
  31. ^ Роберт Дж. Кизиор; Барбара Б. Ходжсон (22 августа 2014 г.). Справочник по лекарствам для медсестер Сондерса, 2015 г. - электронная книга. Elsevier Health Sciences. п. 160. ISBN  978-0-323-28018-1.
  32. ^ Кэрол К. Такетомо, Джейн Херлберт Ходдинг, Донна М. Краус (2009). Педиатрический справочник дозировки; Включая неонатальное дозирование, прием лекарств и препараты для немедленного приема
  33. ^ Роберт Дж. Кизиор; Барбара Б. Ходжсон (21 февраля 2018 г.). Электронная книга Saunders Nursing Drug Handbook 2019. Elsevier Health Sciences. п. 160. ISBN  978-0-323-61257-9.
  34. ^ Линда Скидмор-Рот, RN Msn NP; Вера Ричардсон, Dnp RN (9 июля 2020 г.). Справочник по лекарствам для медсестер Мосби в Канаде - электронная книга. Elsevier Health Sciences. п. 187. ISBN  978-1-77172-084-7.
  35. ^ а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 186, 1011. ISBN  978-1-4757-2085-3. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 г.
  36. ^ а б Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (2008). Принципы медицинской химии Фуа. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1253–. ISBN  978-0-7817-6879-5. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 г.
  37. ^ а б Роберт Дж. Кизиор; Барбара Б. Ходжсон (22 августа 2014 г.). Справочник по лекарственным препаратам для медсестер Сондерса, 2015 г. - электронная книга. Elsevier Health Sciences. п. 13. ISBN  978-0-323-28018-1.
  38. ^ Х. Винтер Гриффит (2014). Полное руководство по лекарствам, отпускаемым по рецепту и без рецепта, 2015 г .; Содержит список от А до Я заболеваний и наиболее часто используемых лекарств, Издание 2015 г.
  39. ^ Мандал, Анайя (7 июля 2020 г.). «Ингаляторы от астмы проходят испытания для лечения COVID-19». Новости Медицина. Получено 13 июля 2020.
  40. ^ «Исследователи QUT и Оксфорда совместно работают над новым испытанием препарата от астмы COVID-19». Квинслендский технологический университет. Получено 13 июля 2020.
  41. ^ Армитаж, Лаура; Бреттел, Рэйчел. «Ингаляционные кортикостероиды: быстрый обзор доказательств для лечения или профилактики COVID-19». Центр доказательной медицины. Получено 13 июля 2020.
  42. ^ «Использование ингаляционных кортикостероидов для лечения ранней инфекции COVID-19 для предотвращения клинического ухудшения и госпитализации». Реестр клинических испытаний ЕС. Получено 13 июля 2020.

внешняя ссылка