Онапристон - Onapristone

Онапристон
Onapristone.svg
Клинические данные
Другие именаZK-89299; ЗК-299; AR-18; IVV-1001; 11β- (4- (Диметиламино) фенил) -17α-гидрокси-17β- (3-гидроксипропил) -13α-эстра-4,9-диен-3-он
Класс препаратаАнтипрогестаген
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.233.493 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС39NО3
Молярная масса449.635 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Онапристон (ГОСТИНИЦА ) (кодовые названия развития ZK-89299, ZK-299) это синтетический и стероидный антипрогестаген с дополнительными антиглюкокортикоид деятельность, которая была разработана Шеринг[1] и описан в 1984 году, но никогда не продавался.[2][3] Это безмолвный антагонист из рецептор прогестерона (PR), в отличие от родственного антипрогестагена мифепристон (что является слабым частичный агонист из рецептор ).[4] Более того, по сравнению с мифепристоном онапристон обладает пониженной антиглюкокортикоидной активностью, мало проявляет антиандрогенный активности и в 10-30 раз больше потенция как антипрогестаген.[4] Лекарство находилось в стадии разработки для клинического использования, например, для лечения рак молочной железы и как эндометрий контрацептив, но было прекращено во время фаза III клинические испытания в 1995 году в связи с выводами, что печень функциональные нарушения развиваются у большинства пациентов.[5][6][7]

Было обнаружено, что онапристон эффективен при лечении рак молочной железы.[8][5][9]

По состоянию на 2016 год онапристон вновь появился и находится в стадии разработки для лечения рак простаты, в настоящее время в II этап клинические испытания.[10] Он также находился в стадии разработки для лечения рак эндометрия, рак молочной железы, рак яичников, и рак матки, но было прекращено по этим показаниям в пользу сосредоточения внимания на раке простаты.[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Лев М. Берштейн; Ричард Дж. Сантен (4 декабря 2009 г.). Инновационная эндокринология рака. Springer Science & Business Media. С. 102–. ISBN  978-0-387-78818-0.
  2. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 903–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 207–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  4. ^ а б Эдвард Дж. Павлик (6 декабря 2012 г.). Эстрогены, прогестины и их антагонисты: проблемы со здоровьем. Springer Science & Business Media. С. 134–. ISBN  978-1-4612-4096-9.
  5. ^ а б Робертсон Дж. Ф., Уилшер П. С., Винтерботтом Л., Блейми Р. В., Торп С. (февраль 1999 г.). «Онапристон, антагонист рецепторов прогестерона, в качестве терапии первой линии при первичном раке груди». Евро. J. Рак. 35 (2): 214–8. Дои:10.1016 / S0959-8049 (98) 00388-8. PMID  10448262.
  6. ^ Каткам Р.Р., Гопалкришнан К., Хвалис К., Шиллингер Э., Пури С.П. (1995). «Онапристон (98,299 ZK): потенциальный антипрогестин для контрацепции эндометрия». Являюсь. J. Obstet. Гинеколь. 173 (3 Pt 1): 779–87. Дои:10.1016/0002-9378(95)90341-0. PMID  7573244.
  7. ^ Исмаил Джатой; Манфред Кауфманн (11 февраля 2010 г.). Лечение заболеваний груди. Springer Science & Business Media. С. 338–. ISBN  978-3-540-69743-5.
  8. ^ Klijn JG, Setyono-Han B, Foekens JA (2000). «Антагонисты прогестерона и модуляторы рецепторов прогестерона в лечении рака груди». Стероиды. 65 (10–11): 825–30. Дои:10.1016 / S0039-128X (00) 00195-1. PMID  11108894.
  9. ^ Cottu PH, Bonneterre J, Varga A, Campone M, Leary A, Floquet A, Berton-Rigaud D, Sablin MP, Lesoin A, Rezai K, Lokiec FM, Lhomme C, Bosq J, Bexon AS, Gilles EM, Proniuk S, Dieras V, Jackson DM, Zukiwski A, Italiano A (2018). «Фаза I исследования онапристона, антипрогестина типа I, у пациенток с ранее леченными рецидивирующими или метастатическими раками, экспрессирующими рецептор прогестерона». PLOS ONE. 13 (10): e0204973. Дои:10.1371 / journal.pone.0204973. ЧВК  6179222. PMID  30304013.
  10. ^ а б «Онапристон - контекстная терапия». Adis Insight.