Альтреногест - Википедия - Altrenogest

Альтреногест
Altrenogest.svg
Клинические данные
Торговые наименованияРегумат, Матрица
Другие именаАллилтренболон; Аллилтриенолон; RU-2267; RH-2267; А-35957; А-41300; 17α-аллилестра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он; 17α-аллил-19-нор-δ9,11-тестостерон
Маршруты
администрация		Устно[1]
Класс препаратаПрогестаген; Прогестин
Код ATCvet
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.011.549 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС26О2
Молярная масса310.437 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Альтреногест, продается под торговыми марками Свинья и Альтрен производства Aurora Pharmaceutical и Регумат производства Merck, является прогестин из 19-нортестостерон группа, которая широко используется в Ветеринария подавить или синхронизировать течка в лошади и свиньи.[2][3][4][5][6] Он доступен для ветеринарного применения как в Европа (как Regumate) и Соединенные Штаты (как Матрица).[7]

Использует

Ветеринарная

Альтреногест используется в Ветеринария.

Фармакология

Фармакодинамика

An in vitro дрожжи отношения структура – ​​деятельность биоанализ исследование показало, что альтреногест был самым мощным агонист как рецептор прогестерона (PR) и рецептор андрогенов (AR) из большого выбора других прогестагены а также анаболические андрогенные стероиды (AAS).[8] Наблюдаемая эффективность альтреногеста даже превышала таковую у метриболон (метилтриенолон, R-1881), который был вторым по активности соединением.[8] В исследовании он показал EC50 0,64 нМ для AR и 688% относительной активирующей активности тестостерон и ЭК50 0,3 нМ и 1300% относительной активирующей активности прогестерон, с соотношением активностей AR / PR 0,53.[8]

Хотя очень эффективен в обоих действиях in vitro, соотношение активностей AR / PR альтреногеста было в том же диапазоне, что и у других прогестинов 19-нортестостерона, таких как норэтистерон, норэтинодрел, норгестрел, и аллилестренол (отношение для всех <1.0), тогда как соотношение активностей AR / PR его 17α-деаллилированного AAS аналог уровень тренболона к 64 годам резко увеличился (хотя соотношение метриболона (17α-метилированный вариант альтреногеста), составляющее 0,56, было почти таким же, как у альтреногеста).[8]

Согласно его производитель Руссель Уклаф, у альтреногеста слабый анаболический и андрогенный активность эквивалентна 1/20 от тестостерон.[9] Однако значительных андрогенных эффектов у молодых не наблюдалось. жеребцы или зрелый кобылы,[10] и альтреногест, в частности, использовался для поддержания беременность у кобыл (аналогично применению аллилестренола для поддержания беременности у женщин) без случаев вирилизация или другие аномалии в кобылка потомство.[11] С другой стороны, альтреногест у свиней может иметь незначительные анаболические / андрогенные эффекты.[10]

Химия

Смотрите также: Список прогестагенов

Альтреногест, также известный как 17α-аллил-19-нор-δ9,11-тестостерон или как 17α-аллилестра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический эстран стероидный препарат и производная из 19-нортестостерон и 17α-аллилтестостерон, или из 17α-аллил-19-нортестостерон.[2][3][6] Это один из двух продаваемых на рынке прогестинов, содержащих 17α-аллильную группу, другой - аллилестренол.[2][3] Большинство других прогестинов обладают 17α-этинильная группа, а ААС, если они 17α-замещены, обычно 17α-алкилированный (с метил или же этильная группа ).[2][3] Альтреногест - 17α-аллилированное производное ААС. тренболон (и, следовательно, может также называться аллилтренболон или аллилтриенолон), который сам по себе является 9,11-дидегидро аналог ААС нандролон (19-нортестостерон).[2][3] Альтреногест также тесно связан с норгестриенон.[2][3]

История

Альтреногест продается как Регумат с начала 1980-х годов.[10]

Общество и культура

Родовые имена

Альтреногест это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА, USAN, и БАН, пока Альтреногест это его DCF.[2][3][4]

Фирменные наименования

Альтреногест продается, среди прочего, под торговыми марками Regumate и Matrix.[2][3][4]

Рекомендации

  1. ^ Шерил С. Аса; Ингрид Дж. Портон (24 августа 2005 г.). Контрацепция для дикой природы: проблемы, методы и применение. JHU Press. С. 35–. ISBN  978-0-8018-8304-0.
  2. ^ а б c d е ж грамм час Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 35–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ а б c d е ж грамм час Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 33–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. ^ а б c https://www.drugs.com/international/altrenogest.html
  5. ^ Джим Э. Ривьер; Марк Г. Папич (13 мая 2013 г.). Ветеринарная фармакология и терапия. Джон Вили и сыновья. С. 727–. ISBN  978-1-118-68590-7.
  6. ^ а б Ф. Дж. Зелен (1990). Лечебная химия стероидов. Elsevier Science Limited. С. 108–109. ISBN  978-0-444-88727-6. Другими примерами являются аллилестренол (42), пролекарство, преобразованное в аналог 3-кето (43), который используется при лечении угрозы прерывания беременности [78,79], и альтреногест (44), используемый у свиноматок и кобыл для подавления овуляция и эструс [80]. [...] Прогестины с 17a-аллильной боковой цепью: (42) аллилестренол, (43), (44) альтреногест.
  7. ^ Эриберто Родригес-Мартинес (1 апреля 2010 г.). Контроль воспроизводства свиней VIII. Издательство Ноттингемского университета. С. 189–. ISBN  978-1-907284-53-3.
  8. ^ а б c d McRobb L, Handelsman DJ, Kazlauskas R, Wilkinson S, McLeod MD, Heather AK (2008). «Взаимосвязь между структурой и активностью синтетических прогестинов в дрожжевом биопробе на андрогены in vitro». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 110 (1–2): 39–47. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2007.10.008. PMID  18395441. S2CID  5612000.
  9. ^ Клубер EF, Минтон JE, Стивенсон JS, Hunt MC, Davis DL, Hoagland TA, Nelssen JL (1988). «Рост, характеристики туши, запах кабана, тестикулярные и эндокринные функции самцов свиней, получавших прогестаген, альтреногест». J. Anim. Наука. 66 (2): 470–8. Дои:10.2527 / jas1988.662470x. PMID  3131291.
  10. ^ а б c Ангус О. Маккиннон; Эдвард Л. Сквайрс; Венди Э. Ваала; Диксон Д. Варнер (5 июля 2011 г.). Размножение лошадей. Джон Вили и сыновья. С. 4462–. ISBN  978-0-470-96187-2.
  11. ^ Комитет по обзору Программы Управления Земельными ресурсами Диких Лошадей и Осликов; Совет по сельскому хозяйству и природным ресурсам; Отдел исследований Земли и жизни; Национальный исследовательский совет (4 октября 2013 г.). Использование науки для улучшения программы BLM Wild Horse and Burro: путь вперед. Национальная академия прессы. С. 120–. ISBN  978-0-309-26494-5.