ORG-2058 - ORG-2058

ORG-2058
ORG-2058.svg
Клинические данные
Другие имена16α-этил-21-гидрокси-19-норпрогестерон; 16α-Этил-21-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-3,20-дион
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС32О3
Молярная масса344.495 г · моль−1
3D модель (JSmol )

ORG-2058, также известный как 16α-этил-21-гидрокси-19-норпрогестерон, это прогестин из 19-норпрогестерон группа, которая никогда не продавалась.[1][2] Он имеет высокий близость для рецептор прогестерона (775% ​​от прогестерон ) и использовался в научное исследование изучить роль рецептора прогестерона в организме.[2] Препарат не имеет сродства к рецептор эстрогена или рецептор глюкокортикоидов (менее 0,2% сродства эстрадиол и дексаметазон, соответственно)[3] и имеет небольшое сходство с минералокортикоидный рецептор, но меньше, чем у прогестерона.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Мартин Негвер; Ханс-Георг Шарнов (2001). Органико-химические препараты и их синонимы: (международное исследование). Wiley-VCH. п. 2350. ISBN  978-3-527-30247-5.
  2. ^ а б Флейшманн, Герхард; Беато, Мигель (1978). «Характеристика рецептора прогестерона матки кролика с синтетическим прогестином 16α-этил-21-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-3,20-дионом». Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Общие предметы. 540 (3): 500–517. Дои:10.1016/0304-4165(78)90180-0. ISSN  0304-4165.
  3. ^ Бергинк EW, Loonen PB, Kloosterboer HJ (1985). «Рецепторное связывание аллилестренола, прогестагена из ряда 19-нортестостерона без андрогенных свойств». J. Стероид Биохим. 23 (2): 165–8. Дои:10.1016/0022-4731(85)90232-8. PMID  3928974.
  4. ^ Эдвард Брэд Томпсон; Марк Э. Липпман (1979). Стероидные рецепторы и лечение рака. CRC Press. ISBN  978-0-8493-5477-9. Org 2058 незначительно, но в меньшей степени, чем прогестерон, конкурировал за связывание минералокортикоидов.