Диметилтриенолон - Dimethyltrienolone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | RU-2420; 7α, 17α-диметилтренболон; 7α, 17α-диметил-δ9,11-19-нортестостерон; 7α, 17α-Диметилестра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он |
| Маршруты администрация | Устно |
| Класс препарата | Андроген; Анаболический стероид; Прогестаген |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС26О2 |
| Молярная масса | 298.426 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Диметилтриенолон (кодовое название разработки RU-2420) это синтетический, перорально активный, и чрезвычайно мощный анаболический андрогенный стероид (AAS) и 17α-алкилированный 19-нортестостерон (нандролон) производная который никогда не продавался для медицинское использование.[1] Это один из самых известных близость любого ААС для андроген (и прогестерон ) рецепторы,[2][3] и считается, пожалуй, самым мощным ААС из когда-либо созданных.[1]
Фармакология
Фармакодинамика
Диметилтриенолон - чрезвычайно мощный агонист из андроген и рецепторы прогестерона и, следовательно, AAS и прогестаген.[1] В животное биоанализы, было показано, что он обладает более чем в 100 раз анаболический и андрогенный потенция справочного ААС метилтестостерон.[1] Препарат не является субстрат за 5α-редуктаза и поэтому не потенцируется и не инактивируется в так называемых "андрогенных" ткани словно простата или же кожа.[1] Это также не субстрат для ароматаза и так не имеет эстрогенный Мероприятия.[1] Из-за отсутствия эстрогенности диметилтриенолон не имеет склонности вызывать эстрогенные эффекты. побочные эффекты подобно гинекомастия.[1] Из-за его C17α метильная группа и очень высокая устойчивость к печеночный метаболизм, диметилтриенолон, как говорят, чрезвычайно гепатотоксичный.[1]
| Сложный | Химическое название | PR | AR | ER | GR | МИСТЕР | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Тестостерон | Т | 1.0 | 100 | <0.1 | 0.17 | 0.9 | ||
| Нандролон | 19-NT | 20 | 154 | <0.1 | 0.5 | 1.6 | ||
| Тренболон | ∆9,11-19-NT | 74 | 197 | <0.1 | 2.9 | 1.33 | ||
| Трестолон | 7α-Me-19-NT | 50–75 | 100–125 | ? | <1 | ? | ||
| Норметандрон | 17α-Me-19-NT | 100 | 146 | <0.1 | 1.5 | 0.6 | ||
| Метриболон | ∆9,11-17α-Me-19-NT | 208 | 204 | <0.1 | 26 | 18 | ||
| Миболерон | 7α, 17α-DiMe-19-NT | 214 | 108 | <0.1 | 1.4 | 2.1 | ||
| Диметилтриенолон | ∆9,11-7α, 17α-DiMe-19-NT | 306 | 180 | 0.1 | 22 | 52 | ||
| Значения указаны в процентах (%). Ссылка лиганды (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, эстрадиол для ER, DEXA для GR, и альдостерон для МИСТЕР. | ||||||||
Химия
Диметилтриенолон, также известный как 7α, 17α-диметил-δ9,11-19-нортестостерон или как 7α, 17α-диметилэстра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он, а также 7α, 17α-диметилтренболон, представляет собой синтетический эстран стероидный препарат и 17α-алкилированный производная из нандролон (19-нортестостерон).[1] Это 7α, 17α-диметильное производное тренболон и 7α-метильное производное метриболон,[6] а также δ9,11 аналог из метриболон и δ9,11, 17α-метилированное производное трестолон.[1]
История
Диметилтриенолон был впервые описан в 1967 году.[1][7] Он никогда не продавался для медицинского использования.[1]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час я j k л Уильям Ллевеллин (2009). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 212–214. ISBN 978-0967930473.
- ^ Вашкович Б., Кларк Д.Е., Френкель Д., Ли Дж., Мюррей К.В., Робсон Б., Вестхед Д.Р. (1994). «PRO_LIGAND: подход к молекулярному дизайну de novo. 2. Дизайн новых молекул на основе моделей анализа молекулярного поля (MFA) и фармакофоров». J. Med. Chem. 37 (23): 3994–4002. Дои:10.1021 / jm00049a019. PMID 7966160.
- ^ Loughney DA, Schwender CF (1992). «Сравнение связывания рецептора прогестина и андрогена с использованием метода CoMFA». J. Comput.-Aided Mol. Des. 6 (6): 569–81. Дои:10.1007 / bf00126215. PMID 1291626. S2CID 22004130.
- ^ Делеттре Дж., Морнон Дж. П., Лепикар Дж., Охасу Т., Рейно Дж. П. (январь 1980 г.). «Гибкость стероидов и рецепторная специфичность». J. Стероид Биохим. 13 (1): 45–59. Дои:10.1016/0022-4731(80)90112-0. PMID 7382482.
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». J. Стероид Биохим. 27 (1–3): 255–69. Дои:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
- ^ Д. Гантен; Д. Пфафф (6 декабря 2012 г.). Действия прогестерона на мозг. Springer Science & Business Media. С. 17–. ISBN 978-3-642-69728-9.
- ^ Матьё, Дж (1967). Материалы Международного симпозиума по исследованиям лекарственных средств, Монреаль, Канада, 12-14 июня 1967 г.. Химический институт Канады, Группа медицинской химии, Монреаль, Канада. п. 134.