Инокотерона ацетат - Inocoterone acetate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | RU-38882; RU-882; 2,5-Seco-A-динорестр-9-ен-17β-ол-5-он 17β-ацетат |
| Класс препарата | Нестероидные антиандрогены |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС26О3 |
| Молярная масса | 290.403 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Инокотерона ацетат (USAN ) (кодовые названия развития RU-38882, RU-882) это стероидный препарат -любить нестероидный антиандроген (NSAA), который был разработан для местное введение лечить акне но никогда не продавался.[1][2] Это ацетат сложный эфир из инокотерон, который по сравнению с ним менее эффективен.[3] Инокотерона ацетат на самом деле не безмолвный антагонист из рецептор андрогенов но довольно слабый частичный агонист, аналогично стероидным антиандрогенам, таким как ципротерона ацетат.[4]
Инокотерона ацетат исследовали для лечения акне но показал лишь скромный (хоть и статистически значимый ) эффективность в клинические испытания.[2][5][6] У мужчин, получавших препарат, через 16 недель (~ 3,7 месяца) наблюдалось уменьшение поражений на 26%.[6][1] Однако это заметно меньше, чем при использовании других агентов, таких как перекись бензоила или антибиотики, которые дают сокращение на 50–75% в течение 2 месяцев.[1] К сожалению, аналогичные плохие результаты при местном применении были обнаружены для других антиандрогенов, таких как ципротерона ацетат и спиронолактон.[1] Аналогично ростеролон, инокотерона ацетат не обладает системной антиандрогенной активностью при системном применении.[7]
| Антиандрогены | AR | PR | ER | GR | Г-Н |
|---|---|---|---|---|---|
| Ципротерона ацетат | 8–10 | 60 | <0.1 | 5 | 1 |
| Хлормадинона ацетат | 5 | 175 | <0.1 | 38 | 1 |
| Мегестрола ацетат | 5 | 152 | <0.1 | 50 | 3 |
| Спиронолактон | 7 | 0.4а | <0.1 | 2а | 182 |
| Триметилтриенолон | 3.6 | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Инокотерон | 0.8 | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 |
| Инокотерона ацетат | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 |
| Флутамид | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 |
| Гидроксифлутамид | 0.5–0.8 | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 |
| Нилутамид | 0.5–0.8 | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 |
| Бикалутамид | 1.8 | <0.1 | <0.1 | <0.1 | <0.1 |
| Заметки: (1): Ссылка лиганды (100%) были тестостерон для AR, прогестерон для PR, эстрадиол для ER, дексаметазон для GR, и альдостерон для Г-Н. (2): Ткани представляли собой простату крысы (AR), матку кролика (PR), матку мыши (ER), тимус крысы (GR) и почки крысы (MR). (3): Время инкубации (0 ° C) составляло 24 часа (AR, а), 2 часа (PR, ER), 4 часа (GR) и 1 час (MR). (4): Методы анализа для бикалутамида на рецепторы, отличные от AR, были разными. Источники: См. Шаблон. | |||||
Смотрите также
использованная литература
- ^ а б c d Ричард А. Хелмс; Дэвид Дж. Куан (2006). Учебник по терапии: лекарства и лечение заболеваний. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 211–. ISBN 978-0-7817-5734-8.
- ^ а б Издательство Bentham Science (сентябрь 1999 г.). Текущий фармацевтический дизайн. Издательство Bentham Science. С. 717–.
- ^ Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. 2 сентября 1987 г. С. 203–. ISBN 978-0-08-058366-2.
- ^ Теруанн Б., Тахири Б., Жоржет В., Белон С., Пужоль Н., Аванс С., Орио Ф., Балагер П., Султан С. (2000). «Стабильная линия биолюминесцентных клеток простаты для исследования андрогенных и антиандрогенных эффектов». Мол. Cell. Эндокринол. 160 (1–2): 39–49. Дои:10.1016 / s0303-7207 (99) 00251-8. PMID 10715537.
- ^ Лео Плафф младший; Ботрос Р. М. Б. Ризк (25 июня 2015 г.). Андрогены в гинекологической практике. Издательство Кембриджского университета. С. 84–. ISBN 978-1-316-29887-9.
- ^ а б Lookingbill, D. P. (1992). «Инокотерон и акне. Эффект местного антиандрогена: результаты многоцентрового клинического исследования». Архив дерматологии. 128 (9): 1197–1200. Дои:10.1001 / archderm.128.9.1197. ISSN 0003-987X.
- ^ Neumann, F .; Тёперт, М. (1990). «Антиандрогены и рост волос: основные концепции и экспериментальные исследования»: 791–826. Дои:10.1007/978-3-642-74612-3_34. Цитировать журнал требует
| журнал =(Помогите)
 | Эта дерматологический препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |