Plomestane - Plomestane

Plomestane
Plomestane.svg
Клинические данные
Другие именаMDL-18962; Пропаргилестрендион; PED; 10- (2-пропин-1-ил) эстр-4-ен-3,17-дион; 10-пропаргилестер-4-ен-3,17-дион
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС26О2
Молярная масса310.437 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Plomestane (ГОСТИНИЦА, USAN; бывшее кодовое название развития MDL-18962; также известный как пропаргилестрендион, PED) это стероидный, необратимый ингибитор ароматазы который был разработан Мэрион Меррелл Доу /Хёхст Мэрион Рассел (сейчас же Hoechst AG ) как противоопухолевый агент для лечения рак молочной железы.[1][2][3][4][5] Было обнаружено, что он эффективен в доклинические исследования а также было обнаружено, что производит мало побочные эффекты в человеческом клинические испытания, значительно сокращая эстроген уровни с единым управлением.[5] Однако разработка препарата для клинического использования была остановлена ​​из-за «технических проблем», и он так и не поступил на рынок.[6]

Помимо активности как ингибитора ароматазы, пломестан обладает слабым андрогенный характеристики.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Макдональд Ф (1997). Словарь фармакологических агентов. CRC Press. п. 1635. ISBN  978-0-412-46630-4. Получено 19 мая 2012.
  2. ^ Мортон И.К., Холл Дж. М. (1999). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer. п. 227. ISBN  978-0-7514-0499-9. Получено 20 мая 2012.
  3. ^ Ломбарди П. (июнь 1995 г.). «Необратимое ингибирование ароматазы (эстроген синтетазы) стероидными соединениями». Текущий фармацевтический дизайн. Издательство Bentham Science. 1: 23–50 (45). Получено 20 мая 2012.
  4. ^ Крайдер РБ, Лейтгольц BC, Катч FI, Катч В.Л. (2009). Физические упражнения и спортивное питание. Упражнения и спортивное питание. п. 350. ISBN  978-0-9742965-6-2. Получено 20 мая 2012.
  5. ^ а б c Келлофф Г.Дж., Любет Р.А., Либерман Р. и др. (Январь 1998 г.). «Ингибиторы ароматазы как потенциальные химиопрофилактики рака». Эпидемиология, биомаркеры и профилактика рака. 7 (1): 65–78. PMID  9456245.
  6. ^ Avendaño C, Menéndez JC (4 июня 2008 г.). Медицинская химия противоопухолевых препаратов. Эльзевир. п. 69. ISBN  978-0-444-52824-7. Получено 20 мая 2012.