ТФМ-4АС-1 - TFM-4AS-1

ТФМ-4АС-1
Клинические данные
Другие имена	N- [2- (Трифторметил) фенил] -3-оксо-4-аза-4-метил-5α-андрост-1-ен-17α-карбоксамид
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (1S, 3аS, 3бS, 5ар, 9ар, 9бS, 11аS) -6,9a, 11a-триметил-7-оксо-N- [2- (трифторметил) фенил] -2,3,3a, 3b, 4,5,5a, 9b, 10,11-декагидро-1ЧАС-индено [5,4-ж] хинолин-1-карбоксамид;
Количество CAS	188589-61-9;
PubChem CID	90488882;
ChemSpider	26232144;
Химические и физические данные
Формула	C27ЧАС33F3N2О2
Молярная масса	474.568 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C [C @] 12CC [C @ H] 3 [C @ H] ([C @@ H] 1CC [C @@ H] 2C (= O) NC4 = CC = CC = C4C (F) (F) F ) CCC5 [C @@] 3 (C = CC (= O) N5C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C27H33F3N2O2 / c1-25-14-12-18-16 (8-11-22-26 (18,2) 15-13-23 (33) 32 (22) 3) 17 (25) 9- 10-20 (25) 24 (34) 31-21-7-5-4-6-19 (21) 27 (28,29) 30 / ч 4-7,13,15-18,20,22H, 8- 12,14H2,1-3H3, (H, 31,34) / t16-, 17-, 18-, 20 +, 22?, 25-, 26 + / m0 / s1; Ключ: YFBLEKKYWFJKBP-HRVOXWHZSA-N;

ТФМ-4АС-1 дуальный селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM) и Ингибитор 5α-редуктазы.^[1]^[2] Это мощный и селективный частичный агонист (E_{Максимум} = 55%) рецептор андрогенов (IC₅₀ = 30 нМ) и ингибитор из 5α-редуктаза типы I и II (IC₅₀ = 2 и 3 нМ соответственно).^[1]^[2] TFM-4AS-1 показывает тканевый селективный андрогенный эффекты; способствует накоплению кость и мышца масса и имеет пониженный эффект в репродуктивный ткани и сальные железы.^[2] Кроме того, он не способствует росту простата и это противодействует действия дигидротестостерон (DHT) в семенные пузырьки.^[2] Конструктивно ТФМ-4АС-1 представляет собой 4-азастероид.^[1]

Смотрите также

использованная литература

^ ^а ^б ^c Толман Р.Л., Саху С.П., Бакши Р.К., Гратале Д., Патель Дж., Пател С., Тони Дж., Чанг Б., Харрис Г.С. (1997). «4-Метил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-N-арилкарбоксамиды: подход к комбинированной андрогенной блокаде [ингибирование 5альфа-редуктазы со связыванием андрогенных рецепторов in vitro]». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 60 (5–6): 303–9. Дои:10.1016 / s0960-0760 (96) 00199-9. PMID 9219921. S2CID 54405031.
^ ^а ^б ^c ^d Шмидт А., Харада С., Киммел Д. Б., Бай С., Чен Ф., Рутледж С. Дж., Фогель Р. Л., Скафонас А., Джентиле М. А., Нантермет П. В., МакЭлви-Витмер С., Пеннипакер Б., Масарачия П., Саху С. П., Ким И., Мейснер Р. С., Хартман Г.Д., Дагган М.Э., Родан Г.А., Таулер Д.А., Рэй В.Дж. (2009). «Идентификация анаболических селективных модуляторов андрогенных рецепторов со сниженной активностью в репродуктивных тканях и сальных железах». J. Biol. Chem. 284 (52): 36367–76. Дои:10.1074 / jbc.M109.049734. ЧВК 2794752. PMID 19846549.

внешняя ссылка

Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid9219921-1] а ^б ^c Толман Р.Л., Саху С.П., Бакши Р.К., Гратале Д., Патель Дж., Пател С., Тони Дж., Чанг Б., Харрис Г.С. (1997). «4-Метил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-N-арилкарбоксамиды: подход к комбинированной андрогенной блокаде [ингибирование 5альфа-редуктазы со связыванием андрогенных рецепторов in vitro]». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 60 (5–6): 303–9. Дои:10.1016 / s0960-0760 (96) 00199-9. PMID 9219921. S2CID 54405031.

[pmid19846549-2] а ^б ^c ^d Шмидт А., Харада С., Киммел Д. Б., Бай С., Чен Ф., Рутледж С. Дж., Фогель Р. Л., Скафонас А., Джентиле М. А., Нантермет П. В., МакЭлви-Витмер С., Пеннипакер Б., Масарачия П., Саху С. П., Ким И., Мейснер Р. С., Хартман Г.Д., Дагган М.Э., Родан Г.А., Таулер Д.А., Рэй В.Дж. (2009). «Идентификация анаболических селективных модуляторов андрогенных рецепторов со сниженной активностью в репродуктивных тканях и сальных железах». J. Biol. Chem. 284 (52): 36367–76. Дои:10.1074 / jbc.M109.049734. ЧВК 2794752. PMID 19846549.

[1]

[2]