RU-58841 - Википедия - RU-58841

RU-58841
RU-58841 structure.svg
Клинические данные
Другие именаПСК-3841; HMR-3841
Класс препаратаНестероидные антиандрогены
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС18F3N3О3
Молярная масса369.344 г · моль−1
3D модель (JSmol )

RU-58841, также известный как ПСК-3841 или же HMR-3841, это нестероидный антиандроген (NSAA), который был первоначально разработан в 1980-х годах. Ранее ProStrakan (ранее ProSkelia и Strakan) исследовал его на предмет потенциального использования в качестве актуальный лечение для андроген-зависимые состояния включая угревая сыпь, узор облысения[1], и чрезмерный рост волос.[2][3][4][5] Состав аналогичен по структуре NSAA. RU-58642 но содержит другой боковая цепь.[6] Эти соединения похожи по химическая структура к нилутамид,[7] что связано с флутамид, бикалутамид, и энзалутамид, все они аналогичным образом являются NSAA.[8] RU-58841 можно синтезированный либо путем создания гидантоин часть или по арил связь до 5,5-диметилгидантоина.[9]

RU-58841 производит цианонилутамид (RU-56279) и RU-59416 как метаболиты у животных.[10] Цианонилутамид имеет относительно низкое сродство к рецептору андрогенов, но показывает значительное антиандрогенный активность у животных.[10] RU-59416 имеет очень низкое сродство к рецептору андрогенов.[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «RU58841 исследования и информация». Анаген.
  2. ^ ПСК-3841 (HMR-3841, RU-58841) - AdisInsight
  3. ^ Батманн Т., Бонфилс А., Бранш С., Гумберт Дж., Губе Ф., Тойч Г., Филибер Д. (январь 1994 г.). «RU 58841, новый специфический антиандроген для местного применения: кандидат выбора для лечения акне, андрогенной алопеции и гирсутизма». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 48 (1): 55–60. Дои:10.1016 / 0960-0760 (94) 90250-Х. PMID  8136306. S2CID  31052540.
  4. ^ Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W., Rummel S, Schaller M, Korting HC, Zouboulis C, Blume-Peytavi U, Schäfer-Korting M (январь 2005 г.). «RU 58841-миристат - разработка пролекарства для местного лечения акне и андрогенной алопеции». Pharmazie. 60 (1): 8–12. PMID  15700772.
  5. ^ "RU58841 от выпадения волос - недостаточно используемая альтернатива финастериду?". Hairverse. 2019-03-10. Получено 2020-07-14.
  6. ^ Ван Дорт М.Э., Юнг Ю.В. (апрель 2001 г.). «Синтез и исследования структуры и активности дериватизированных арилгидантоинов с боковыми цепями для исследования в качестве радиолигандов андрогенных рецепторов». Биоорг. Med. Chem. Латыш. 11 (8): 1045–7. Дои:10.1016 / s0960-894x (01) 00146-9. PMID  11327585.
  7. ^ Поулос Г.А., Мирмирани П. (февраль 2005 г.). «Исследуемые препараты в лечении алопеции». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 14 (2): 177–84. Дои:10.1517/13543784.14.2.177. PMID  15757393. S2CID  24694921.
  8. ^ Elancheran, R .; Марутанила, В. Л .; Раманатан, М .; Кабилан, С .; Devi, R .; Куннумакара, А .; Котоки, Джибон (2015). «Последние открытия и разработки терапии рака простаты на основе рецепторов андрогенов». MedChemComm. 6 (5): 746–768. Дои:10.1039 / C4MD00416G. ISSN  2040-2503. S2CID  72654573.
  9. ^ Леонард, Мэтью Дж .; Lingham, Anthony R .; Niere, Julie O .; Джексон, Нил Р. С.; Маккей, Питер Дж .; Хюгель, Хельмут М. (2014). «Альтернативный синтез средства против облысения RU58841». RSC Adv. 4 (27): 14143–14148. Дои:10.1039 / C4RA00332B. ISSN  2046-2069.
  10. ^ а б c Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, Battmann T, Branche C, Philibert D (октябрь 1994). «Предварительная фармакокинетика и метаболизм новых нестероидных антиандрогенов у крыс: связь их системной активности с образованием общего метаболита». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 51 (1–2): 47–55. Дои:10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID  7947350. S2CID  29752252.

дальнейшее чтение