Нистерима ацетат - Nisterime acetate

Нистерима ацетат
Нистерима ацетат.svg
Клинические данные
Другие имена2α-хлор-5α-андростан-17β-ол-3-он О-(п-нитрофенил) оксим 17β-ацетат; 2α-хлор-4,5α-дигидротестостерон О-(п-нитрофенил) оксим 17β-ацетат; 2α-Хлор-3- (п-нитрофенокси) имино-5α-андростан-17β-ол 17β-ацетат
Маршруты
администрация		Устный[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС35ClN2О5
Молярная масса503.04 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Нистерима ацетат (USAN ) (кодовое название разработки ORF-9326), также известный как 2α-хлор-4,5α-дигидротестостерон О-(п-нитрофенил) оксим 17β-ацетат или как 2α-хлор-5α-андростан-17β-ол-3-он О-(п-нитрофенил) оксим 17β-ацетат, это синтетический, перорально активный анаболико-андрогенный стероид (AAS) и производная из дигидротестостерон (DHT), который был разработан как посткоитальный контрацептив но никогда не продавался.[2][3][1] Это сложный эфир андрогена - в частности, C17α ацетат сложный эфир из нистерим.[2] В отличие от антипрогестагены подобно мифепристон, ацетат нистерима не препятствует имплантация и вместо этого вызывает резорбция эмбриона а также прерывает постимплантационный этап беременность.[4]

Нистерима ацетат описывается как андроген по некоторым источникам.[2][5] Однако также сообщалось, что в препарате отсутствует гормональный деятельность в биоанализы, в том числе андрогенные, эстрогенный, или прогестагенный активность (а также антагонистический Мероприятия).[1][6] Это открытие было описано как загадочное в свете мощных абортивное средство активность препарата у животных, и было сказано, что его механизм действия остается неизвестным.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Д.У., Хан, Г.О., Аллен и Ф.К., Гринслейд (1977, март). Постимплантивная контрагестирующая активность 17-бета-ацетокси-2-альфа-хлор-3- (п-нитрофенокси) имино-5-андростана (ORF 9326) у крыс. In Federation Proceedings (Том 36, № 3, стр. 342).
  2. ^ а б c Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 876–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ Патрик Дж. Э., Вайнтрауб Х. С., Макгуайр Дж. Л. (1978). «Распределение ORF 9326, нового противозачаточного стероида, у животных». Стероиды. 32 (2): 147–56. Дои:10.1016 / 0039-128x (78) 90001-6. PMID  102053. S2CID  106098.
  4. ^ Стэнли Р. Глассер; Дэвид В. Баллок (6 декабря 2012 г.). Клеточные и молекулярные аспекты имплантации. Springer Science & Business Media. С. 479–. ISBN  978-1-4613-3180-3.
  5. ^ http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?dr:D05174
  6. ^ а б Джеральд И. Затучни; Мириам Х. Лаббок; Джон Дж. Скиарра (1980). Границы исследований в области регулирования фертильности. Харпер и Роу. ISBN  978-0-06-142902-6. ORF 9326 (17-B-ацетокси-2-a-хлор-3- (п-нитрофенокси) имино-5a-андростан) является производным дигидротестостерона (рис. 33-1). Было обнаружено, что это соединение прерывает беременность у ряда видов, но тот факт, что у него нет гормональной активности, вызывает недоумение, а механизм его действия до сих пор неизвестен.