N-Desmethylenzalutamide - N-Desmethylenzalutamide

N-Десметилензалутамид
Клинические данные
Другие имена	Десметилензалутамид; Норензалутамид
Класс препарата	Нестероидные антиандрогены
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	95%
Устранение период полураспада	7,8 дней
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4- [3- [4-циано-3- (трифторметил) фенил] -5,5-диметил-4-оксо-2-сульфанилиденимидазолидин-1-ил] -2-фторбензамид;
Количество CAS	1242137-16-1;
PubChem CID	70678916;
ChemSpider	28533218;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 68538;
Химические и физические данные
Формула	C20ЧАС14F4N4О2S
Молярная масса	450.41 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC1 (C (= O) N (C (= S) N1C2 = CC (= C (C = C2) C (= O) N) F) C3 = CC (= C (C = C3) C # N) C (F) (F) F) С;
	ИнЧИ InChI = 1S / C20H14F4N4O2S / c1-19 (2) 17 (30) 27 (11-4-3-10 (9-25) 14 (7-11) 20 (22,23) 24) 18 (31) 28 ( 19) 12-5-6-13 (16 (26) 29) 15 (21) 8-12 / ч3-8H, 1-2H3, (H2,26,29); Ключ: JSFOGZGIBIQRPU-UHFFFAOYSA-N;

N-Десметилензалутамид это нестероидный антиандроген (NSAA) и основные метаболит из энзалутамид, NSAA, которое используется как гормональное противоопухолевое средство в лечении метастатический рак простаты.^[3]^[4]^[2] Он имеет активность, аналогичную активности энзалутамида, и при терапии энзалутамидом циркулирует в таких же концентрациях, что и энзалутамид при устойчивое состояние.^[3]^[4]^[2] N-Десметилензалутамид образуется из энзалутамида в печень посредством цитохром P450 ферменты CYP2C8 и CYP3A4.^[4] Имеет более длинный конечный период полураспада чем энзалутамид (7,8 дней против 5,8 дней).^[2]

Рекомендации

^ ^а ^б https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/203415s011lbl.pdf
^ ^а ^б ^c ^d Бенойст Г.Е., Хендрикс Р.Дж., Малдерс П.Ф., Герритсен В.Р., Сомфорд Д.М., Шалькен Дж.А., ван Оорт И.М., Бургер Д.М., ван Эрп Н.П. (2016). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом устойчивом к кастрации рака простаты: ацетат абиратерона и энзалутамид». Клин Фармакокинет. 55 (11): 1369–1380. Дои:10.1007 / s40262-016-0403-6. ЧВК 5069300. PMID 27106175.
^ ^а ^б Китинг GM (2015). «Энзалутамид: обзор его использования при метастатическом устойчивом к кастрации раке простаты, ранее не полученном химиотерапией». Наркотики старения. 32 (3): 243–9. Дои:10.1007 / s40266-015-0248-y. PMID 25711765. S2CID 29563345.
^ ^а ^б ^c Эль-Амм Дж., Пател Н., Фриман А., Арагон-Чинг Дж. Б. (2013). «Метастатический устойчивый к кастрации рак простаты: критический обзор энзалутамида». Clin Med Insights Онкол. 7: 235–45. Дои:10.4137 / CMO.S11670. ЧВК 3813614. PMID 24179414.

Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[XtandiLabel-1] а ^б https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/203415s011lbl.pdf

[pmid27106175-2] а ^б ^c ^d Бенойст Г.Е., Хендрикс Р.Дж., Малдерс П.Ф., Герритсен В.Р., Сомфорд Д.М., Шалькен Дж.А., ван Оорт И.М., Бургер Д.М., ван Эрп Н.П. (2016). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом устойчивом к кастрации рака простаты: ацетат абиратерона и энзалутамид». Клин Фармакокинет. 55 (11): 1369–1380. Дои:10.1007 / s40262-016-0403-6. ЧВК 5069300. PMID 27106175.

[pmid25711765-3] а ^б Китинг GM (2015). «Энзалутамид: обзор его использования при метастатическом устойчивом к кастрации раке простаты, ранее не полученном химиотерапией». Наркотики старения. 32 (3): 243–9. Дои:10.1007 / s40266-015-0248-y. PMID 25711765. S2CID 29563345.

[pmid24179414-4] а ^б ^c Эль-Амм Дж., Пател Н., Фриман А., Арагон-Чинг Дж. Б. (2013). «Метастатический устойчивый к кастрации рак простаты: критический обзор энзалутамида». Clin Med Insights Онкол. 7: 235–45. Дои:10.4137 / CMO.S11670. ЧВК 3813614. PMID 24179414.

[1]

[2]

[3]

[4]