LGD-2226 - LGD-2226

LGD-2226
LGD-2226.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.230.470 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС9F9N2О
Молярная масса392.225 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

LGD-2226 это следственный селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM),[1] который разрабатывается для лечения атрофия мышц и остеопороз.[2]

LGD-2226 - это перорально активный, мощный и избирательный агонист за рецепторы андрогенов который, как было показано, имеет анаболический эффекты как на мышечную, так и на костную ткань, но со значительно меньшим воздействием на предстательная железа вес и лютенизирующий гормон уровни, чем тестостерон.[3][4]

Селективные модуляторы рецепторов андрогенов также могут использоваться спортсменами для помощи в тренировках и повышения физической выносливости и фитнеса, потенциально производя эффекты, подобные анаболические стероиды но со значительно меньшими побочными эффектами. По этой причине SARM уже были запрещены Всемирное антидопинговое агентство с января 2008 года, несмотря на то, что препараты этого класса еще не используются в клинической практике, а анализы крови на все известные SARM в настоящее время разрабатываются,[5][6] в том числе LGD-2226.[7]

Рекомендации

  1. ^ ван Оверен А., Мотамеди М., Мани Н.С., Маршке К.Б., Лопес Ф.Дж., Шредер В.Т. и др. (Октябрь 2006 г.). «Открытие 6-N, N-бис (2,2,2-трифторэтил) амино-4-трифторметилхинолин-2 (1H) -она в качестве нового селективного модулятора рецепторов андрогенов». Журнал медицинской химии. 49 (21): 6143–6. Дои:10.1021 / jm060792t. PMID  17034117.
  2. ^ Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов рецепторов андрогенов (SARM)». Открытие наркотиков сегодня. 12 (5–6): 241–8. Дои:10.1016 / j.drudis.2007.01.003. ЧВК  2072879. PMID  17331889.
  3. ^ Майнер Дж. Н., Чанг В., Чепмен М. С., Финн П. Д., Хонг М. Х., Лопес Ф. Дж. И др. (Январь 2007 г.). «Активный орально активный селективный модулятор рецепторов андрогенов эффективен для костей, мышц и половой функции с меньшим воздействием на простату». Эндокринология. 148 (1): 363–73. Дои:10.1210 / en.2006-0793. PMID  17023534.
  4. ^ Hong MH, Sun H, Jin CH, Chapman M, Hu J, Chang W и др. (Март 2008 г.). «Клеточно-специфическая активация альфа-актина скелета человека андрогенами». Эндокринология. 149 (3): 1103–12. Дои:10.1210 / en.2007-0530. PMID  18063690.
  5. ^ Тевис М., Колер М., Шлерер Н., Камбер М., Кюн А., Линшайд М. В., Шенцер В. (май 2008 г.). «Масс-спектрометрия селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе гидантоина». Журнал масс-спектрометрии. 43 (5): 639–50. Bibcode:2008JMSp ... 43..639T. Дои:10.1002 / jms.1364. PMID  18095383.
  6. ^ Тевис М., Колер М., Томас А., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (май 2008 г.). «Определение селективных антагонистов и агонистов андрогенных рецепторов, производных бензимидазола и бициклического гидантоина, в моче человека с использованием LC-MS / MS». Аналитическая и биоаналитическая химия. 391 (1): 251–61. Дои:10.1007 / s00216-008-1882-6. PMID  18270691.
  7. ^ Тевис М., Колер М., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (2007). «Скрининг селективных агонистов рецепторов андрогенов на основе 2-хинолинона в анализе допинг-контроля». Быстрые коммуникации в масс-спектрометрии. 21 (21): 3477–86. Bibcode:2007RCMS ... 21.3477T. Дои:10.1002 / rcm.3247. PMID  17985352.