Медроксипрогестерон - Medroxyprogesterone

Медроксипрогестерон
Medroxyprogesterone.svg
Медроксипрогестерона3D.png
Клинические данные
Другие именаДепутат; Метилгидроксипрогестерон; 6α-метил-17α-гидроксипрогестерон; 6α-метил-17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
Класс препаратаПрогестин; Прогестаген
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.007.545 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС32О3
Молярная масса344.495 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Медроксипрогестерон (Депутат), это прогестин который не используется в медицине.[1][2][3][4] Производная, медроксипрогестерона ацетат (MPA), используется в качестве лекарства для людей, и для сравнения он известен гораздо шире.[5] Медроксипрогестерон иногда используется как синоним медроксипрогестерона ацетат,[5] и при использовании этого термина почти всегда упоминается МПА, а не медроксипрогестерон.[6]

Фармакология

Фармакодинамика

По сравнению с MPA, медроксипрогестерон более чем на два порядка менее эффективен как прогестаген.[7] Медроксипрогестерон также примечателен тем, что является второстепенным. метаболит МПА.[8] Помимо прогестагенной активности, медроксипрогестерон обладает слабым действием. антиандроген in vitro на человека рецептор андрогенов.[9]

MP и родственные стероиды в PR (нМ)[7]
СложныйKяEC50аEC50б
Прогестерон4.30.925
Медроксипрогестерон2414732
Медроксипрогестерона ацетат1.20.60.15
Значения - нМ. а = Набор коактиватора. б = Репортерная клеточная линия.

Химия

Медроксипрогестерон, также известный как 6α-метил-17α-гидроксипрогестерон или 6α-метил-17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион, представляет собой синтетический прегнане стероидный препарат и производная из прогестерон.[1][2] Это, в частности, производное от 17α-гидроксипрогестерон с метильная группа в позиции C6α.[1][2] Общее название медроксипрогестерона - сокращение от 6α-метил-17α-гидроксипрогестерона. Это тесно связано с медрогестон а также другие неэтерифицированные производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как хлормадинон, ципротерон, и мегестроль.[1][2]

Общество и культура

Родовые имена

Медроксипрогестерон это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА и БАН.[1][2][4]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 657–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ а б c d е Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 638–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ Мортон И.К., Холл Дж. М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 173–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  4. ^ а б «Медроксипрогестерон».
  5. ^ а б «Медроксипрогестерон: информация о лекарствах предоставлена ​​Lexi-Comp». Руководство Merck. 2009-12-01. Получено 2010-07-08.
  6. ^ Ленко В., Макнайт М., Макдональд А.С. (январь 1975 г.). «Влияние ацетата кортизона, метилпреднизолона и медроксипрогестерона на контрактуру и эпителизацию ран у кроликов». Анналы хирургии. 181 (1): 67–73. Дои:10.1097/00000658-197501000-00015. ЧВК  1343717. PMID  1119869.
  7. ^ а б Пуллен М.А., Лапинг Н., Эдвардс Р., Брей Дж. (Сентябрь 2006 г.). «Определение конформационных изменений рецептора прогестерона с использованием анализов, подобных ELISA». Стероиды. 71 (9): 792–8. Дои:10.1016 / j.steroids.2006.05.009. PMID  16784762. S2CID  24703323.
  8. ^ Исихара М., Кирдани Ю., Осава Ю., Сандберг А.А. (январь 1976 г.). «Метаболическая судьба ацетата медроксипрогестерона у бабуина». Журнал стероидной биохимии. 7 (1): 65–70. Дои:10.1016/0022-4731(76)90167-9. PMID  1271819.
  9. ^ Шауэр П., Боржик А., Головко О., Грабич Р., Станова А.В., Валентова О. и др. (Ноябрь 2018 г.). «Способствуют ли прогестины (анти-) андрогенной активности в водной среде?». Загрязнение окружающей среды. 242 (Pt A): 417–425. Дои:10.1016 / j.envpol.2018.06.104. PMID  29990947.