Кортизон - Cortisone
Имена | |
---|---|
Произношение | /ˈkɔːrтɪsoʊп/, /ˈkɔːrтɪzoʊп/ |
Название ИЮПАК (8S,9S,10р,13S,14S,17р) -17-Гидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-декагидроциклопента [a] фенантрен-3,11- диона | |
Другие имена 17α, 21-дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион; 17α, 21-дигидрокси-11-кетопрогестерон; 17α-гидрокси-11-дегидрокортикостерон | |
Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.000.149 |
КЕГГ | |
MeSH | Кортизон |
PubChem CID | |
UNII | |
| |
| |
Характеристики | |
C21ЧАС28О5 | |
Молярная масса | 360.450 г · моль−1 |
Температура плавления | От 220 до 224 ° C (от 428 до 435 ° F, от 493 до 497 K) |
Фармакология | |
H02AB10 (ВОЗ) S01BA03 (ВОЗ) | |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверить (что ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Кортизон это прегнане (21-углерод) стероидный гормон. Кортизон - синтетический кортикостероид, который не выпущен надпочечник.[1] По химической структуре он тесно связан с кортизол, вещество, которое выделяется надпочечниками. Он используется для лечения различных заболеваний и может применяться. внутривенно, устно, внутрисуставно (в сустав), или чрескожно. Кортизон подавляет иммунную систему, уменьшая таким образом воспаление и сопутствующую боль и отек в месте травмы. Риски существуют, в частности, при длительном приеме кортизона.[2][3]
Впервые он был описан в 1949 году.[4]
Эффекты и использование
Кортизол, а глюкокортикоид, и адреналин (адреналин) - основные вещества, выделяемые организмом в ответ на стресс. Они повышают кровяное давление и подготавливают организм к борьба или бегство ответ.
Инъекция кортизона может использоваться для кратковременного облегчения боли и уменьшения отека от воспаление из совместный, сухожилие, или же бурса в, например, суставах колено, локоть, и плечо [2] и в сломанный копчик.[5]
Кортизон также может использоваться для преднамеренного подавления иммунного ответа у людей с аутоиммунные заболевания или после трансплантация органа предотвращать отторжение трансплантата.[требуется медицинская цитата ] Подавление иммунной системы также может иметь важное значение при лечении воспалительных состояний.[6]
Кортизон также используется дерматологи лечить келоиды,[7] облегчить симптомы экзема и атопический дерматит,[8] и остановить развитие саркоидоз.[требуется медицинская цитата ]
Побочные эффекты
Пероральный прием кортизона имеет ряд потенциальных системных побочных эффектов: Астма, гипергликемия, резистентность к инсулину, сахарный диабет, остеопороз, беспокойство, депрессия, аменорея, катаракта, синдром Кушинга и глаукома, среди других проблем.[2][3]
Местные побочные эффекты встречаются редко, но могут включать: боль, инфекцию, изменение пигмента кожи, потерю жировой ткани и разрыв сухожилия.[9]
История
Кортизон впервые был идентифицирован американскими химиками Эдвард Кэлвин Кендалл и Гарольд Л. Мейсон во время исследования в Клиника Майо.[10][11][12] В 1929 г. Филип С. Хенч и его коллеги обнаружили, что кортизон эффективен при лечении ревматоидный артрит.[13] Кендалл был награжден 1950 годом. Нобелевская премия по физиологии и медицине вместе с Филипом С. Хенчем и Тадеус Райхштейн для открытия кора надпочечников гормоны, их структуры и функции. Как оказалось, и Райхштейн, и команда О. Винтерстайнера и Дж. Пфиффнера отдельно изолировали это соединение до Мейсона и Кендалла, но не смогли распознать его биологическое значение.[11] О вкладе Мэйсона в кристаллизацию и характеристику соединения обычно забывают за пределами клиники Мэйо.[11]
Кортизон был впервые коммерчески произведен Merck & Co. в 1948 или 1949 гг.[13][14] 30 сентября 1949 г. Перси Джулиан объявили об улучшении процесса производства кортизона из желчные кислоты.[требуется указание в хронологии ] Это устранило необходимость использования четырехокись осмия, редкое, дорогое и опасное химическое вещество. В Великобритании в начале 1950-х гг. Джон Корнфорт и Кеннет Кэллоу на Национальный институт медицинских исследований сотрудничал с Glaxo производить кортизон из гекогенин из сизаль растения.[15]
Производство
Кортизон - один из нескольких конечных продуктов процесса, называемого стероидогенез. Этот процесс начинается с синтеза холестерин, который затем проходит через серию изменений в надпочечник (супраренальный), чтобы стать одним из многих стероидных гормонов. Одним из конечных продуктов этого пути является кортизол. Для высвобождения кортизола из надпочечников происходит каскад передачи сигналов. Кортикотропин-рилизинг-гормон освобожден от гипоталамус стимулирует кортикотрофы в передний гипофиз выпустить АКТГ, который передает сигнал в кору надпочечников. Здесь зона фасцикулата и zona reticularis в ответ на АКТГ выделяют глюкокортикоиды, в частности кортизол. В периферических тканях кортизол превращается в кортизон посредством фермент 11-бета-стероиддегидрогеназа.
Уровень кортизона незначительно снизился. глюкокортикоид активность по сравнению с кортизолом (80-90%[16]), а значит, кортизон можно считать активным метаболитом кортизола. Однако 11-бета-стероиддегидрогеназа также может катализировать обратную реакцию, и, таким образом, кортизон также является молекулой-предшественником кортизола. Кортизон активируется через гидрирование 11-кето-группы, поэтому кортизол иногда называют гидрокортизон.[нужна цитата ]
Популярная культура
Пристрастие к кортизону было предметом фильма 1956 года, Больше, чем жизнь, продюсер и в главной роли Джеймс Мейсон. Несмотря на то, что после первого выпуска это был провал в прокате,[17] многие современные критики называют его шедевром и блестящим обвинением современного отношения к психическим заболеваниям и зависимостям.[18] В 1963 г. Жан-Люк Годар назвал его одним из десяти лучших американских звуковых фильмов, когда-либо созданных.[19]
Джон Ф. Кеннеди необходимо регулярно использовать кортикостероиды таких как кортизон для лечения Болезнь Эддисона.[20]
Смотрите также
- Биологический портал
- Портал медицины
- Центральная серозная ретинопатия
- Кортикостерол
Примечания
- ^ https://www.arthritis-health.com/treatment/injection/what-cortisone Эммануэль Константакос, доктор медицины. Опубликовано Veritas Health, LLC. Дата доступа 7 июля 2020 г.
- ^ а б c «Уколы кортизона». MayoClinic.com. 2010-11-16. Получено 31 июля, 2013.
- ^ а б «Преднизон и другие кортикостероиды: баланс между рисками и преимуществами». MayoClinic.com. 2010-06-05. Получено 2017-12-21.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 484. ISBN 9783527607495.
- ^ «уколы и иглы от боли в копчике». www.coccyx.org.
- ^ Водитель, Екатерина; Шил, Уильям. «Инъекция кортизона (инъекция кортикостероидов) в мягкие ткани и суставы». MedicineNet.com. Получено 7 августа, 2013.
- ^ Zanon, E; Юнгвирт, Вт; Андерл, Х (1992). «Струйная инъекция кортизона как терапия гипертрофических келоидов». Handchirurgie, Mikrochirurgie, Plastische Chirurgie. 24 (2): 100–2. PMID 1582609.
- ^ «Все об атопическом дерматите». Национальная ассоциация экземы.
- ^ Коул, Би Джей; Шумахер (январь – февраль 2005 г.). «Инъекционные кортикостероиды в современной практике». Журнал Американской академии хирургов-ортопедов. 13 (1): 37–46. CiteSeerX 10.1.1.562.1931. Дои:10.5435/00124635-200501000-00006. PMID 15712981. S2CID 18658724.
- ^ «Открытие кортизона и Нобелевская премия». Получено 2009-07-04.
- ^ а б c "Я пошел посмотреть на слона" автобиография Дуайт Дж. Ингл, опубликовано Vantage Press (1963), стр. 94, 109
- ^ «Химия кристаллических веществ, выделенных из надпочечников» (PDF). J. Biol. Chem. 114: 613. Получено 2014-09-07.
- ^ а б Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (2008). Принципы медицинской химии Фуа. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр.889 –. ISBN 978-0-7817-6879-5.
- ^ Калверт Д. Н. (1962). «Противовоспалительные стероиды». Wis. Med. J. 61: 403–4. PMID 13875857.
- ^ Куирк, Вивиан (2005). «Создание британского кортизона: Glaxo и разработка кортикостероидов в Великобритании в 1950–1960-х годах». Исследования по истории и философии науки, часть C. 36 (4): 645–674. Дои:10.1016 / j.shpsc.2005.09.001. PMID 16337555.
- ^ «Эквиваленты доз кортикостероидов». Medscape. Получено 20 декабря 2016.
- ^ Коссар 2011, п. 273.
- ^ Холливелл 2013 С. 159-162.
- ^ Маршалл, Колин (2 декабря 2013 г.). «Молодой Жан-Люк Годар выбирает 10 лучших американских фильмов, когда-либо созданных (1963)». Открытая культура.
- ^ Альтман, Лоуренс (6 октября 1992 г.). "Мир доктора; тревожный вопрос тайной болезни Кеннеди". Нью-Йорк Таймс.
Библиография
- Бонагура Дж., DVM; и другие. (2000). Современная ветеринарная терапия. 13. С. 321–381.
- Ingle DJ (октябрь 1950). «Биологические свойства кортизона: обзор». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 10 (10): 1312–54. Дои:10.1210 / jcem-10-10-1312. PMID 14794756.[постоянная мертвая ссылка ]
- Woodward R. B .; Sondheimer F .; Тауб Д. (1951). «Полный синтез кортизона». Журнал Американского химического общества. 73 (8): 4057. Дои:10.1021 / ja01152a551.