Левомепромазин - Levomepromazine

Левомепромазин
Левомепромазин.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Только если явно необходимо
Маршруты
администрация		Устно, редко Я
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность~50–60%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада~ 20 часов
ЭкскрецияВ кале и моче (метаболиты) в неизмененном виде препарат всего 1%.
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.450 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС24N2ОS
Молярная масса328.47 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Левомепромазин, также известен как метотримепразин, это фенотиазин нейролептик препарат, средство, медикамент. Торговые марки включают Нозинан, Левопром, Детенлер, Хирнамин, Левотомин и Нейроцил. Это антипсихотик низкой активности (примерно вдвое слабее, чем хлорпромазин ) с сильным обезболивающее, гипнотический и противорвотное средство свойства, которые в основном используются в паллиативная помощь.[1][2]

Серьезные побочные эффекты включают: поздняя дискинезия, акатизия, нарушения электрического цикла сердца, низкое кровяное давление и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.[1][2]

Как типично для фенотиазиновых нейролептиков, левомепромазин является "грязный наркотик ", то есть он оказывает свое влияние блокировка разнообразие рецепторы, в том числе адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, мускариновые рецепторы ацетилхолина и рецепторы серотонина.[1][2]

Медицинское использование

Его можно использовать в качестве анальгетика при умеренной и сильной боли у не-ходячий пациентам (последнее из-за сильного седативного действия).[3]

Левомепромазин также используется в более низких дозах для лечения тошнота и бессонница.[1]

Левомепромазин часто назначается и ценится во всем мире в паллиативной медицине за его мультимодальное действие, для лечения трудноизлечимой тошноты или рвоты, а также при сильном делирии / возбуждении в последние дни жизни. Врачи паллиативной помощи обычно назначают его перорально или с помощью подкожного шприца в сочетании с опиоидными анальгетиками, такими как гидроморфон.[1][2]

Левомепромазин используется для лечения психоз, особенно шизофрения, и маниакальный фазы биполярное расстройство. Его следует использовать с осторожностью при лечении возбужденные депрессии, поскольку это может вызвать акатизия как побочный эффект, который может усилить возбуждение.[1][2] 2010 г. регулярный обзор сравнивали эффективность левомепромазина с атипичными антипсихотическими препаратами:

Левомепромазин в сравнении с атипичными антипсихотическими препаратами при шизофрении[4]
Резюме

Данных немного, и они не высокого качества, поэтому нельзя быть уверенным в последствиях для шизофрении.[4]

Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект: акатизия.[2] Левомепромазин обладает заметным успокаивающее и холинолитик /симпатолитический эффекты (сухость во рту, гипотония, синусовая тахикардия, ночная потливость) и может вызвать увеличение веса.[2] Эти побочные эффекты обычно не позволяют назначать препарат в дозах, необходимых для полного ремиссия шизофрении, поэтому его необходимо сочетать с более сильным антипсихотическим средством.[2] В любом случае артериальное давление и ЭКГ следует регулярно контролировать.[2]

Редкий, но опасный для жизни побочный эффект: злокачественный нейролептический синдром (НМС).[2] Симптомы NMS включают жесткость мышц, судороги и лихорадку.[2]

использованная литература

  1. ^ а б c d е ж Брейфилд А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Левомепромазин». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. Получено 12 мая 2014.
  2. ^ а б c d е ж г час я j k Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN  978-0-85711-084-8.
  3. ^ «Левомепромазин». Farmacotherapeutisch Kompas (на голландском). Получено 5 октября 2016.
  4. ^ а б Сивараман П., Раттехалли Р.Д., Джаярам М.Б. (октябрь 2010 г.). «Левомепромазин при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 10 (10): CD007779. Дои:10.1002 / 14651858.CD007779.pub2. ЧВК  3283151. PMID  20927765.

внешние ссылки